特許
J-GLOBAL ID：200903093719499744

アミノ酸プロドラッグ

発明者：
チャンドラン,ブイ.,ラビ

チャンドラン,ブイ.,ラビ について


出願人/特許権者：
シグニチャー アールアンドディー ホールディングス,エルエルシー.

シグニチャー アールアンドディー ホールディングス,エルエルシー. について


代理人 (1件)： 柏原 三枝子
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2006-522125
公開番号（公開出願番号）：特表2007-510621
出願日： 2004年07月29日
公開日（公表日）： 2007年04月26日
要約：
本発明は、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシまたはアシル化誘導体を有する医薬品または薬剤に結合したアミノ酸を含むプロドラッグを目的とする。プロドラッグは、その元となる薬剤と同一の有用性を有するが、より高い治療特性を有する。実際には、本発明のプロドラッグは、本明細書に定義するように、少なくとも2つの治療特質を高める。本発明はまた、本プロドラッグを含む薬学的組成物も目的とする。【選択図】図1
請求項（抜粋）：
ヒドロキシ、アミノ、カルボキシまたは前記カルボキシ基のアシル化誘導体からなる群より選択される官能基を有する薬剤の、少なくとも2つの治療特性を増強するための方法であって、前記改良治療特性が以下のものからなる群より選択される: (a)改善した味覚または香り (b)望ましいオクタノール/水分配係数 (c)改善した安定性 (d)高められた血液-脳関門通過性 (e)肝臓での初回通過効果の排除 (f)肝臓内循環の減少 (g)非経口製剤の無痛注射 (h)改善したバイオアベイラビリティ (i)改善した吸収率変化 (j)軽減した副作用 (k)用量比例性 (l)作用部位でのプロドラッグの選択的加水分解 (m)制御された放出特性 (n)標的を定めた薬剤送達 (o)毒性の低下 (p)投与量の減少 (q)代謝経路の変更による作用部位に送達する薬剤の増加 (r)水溶液への溶解性の増加、および (s)増強した効力 前記方法であった、(a)前記薬剤をアミノ酸と、前記薬剤と前記アミノ酸の間に共有結合を形成するのに効果的な条件下で反応させること、および(b)(a)の生成物を、それを必用とする患者に投与することを含む前記方法。
IPC (4件)：
A61K 47/48 ,  A61P 43/00 ,  C07K 5/062 ,  C07K 7/50
FI (4件)：
A61K47/48 ,  A61P43/00 123 ,  C07K5/062 ,  C07K7/50
Fターム (16件)：
4C076AA95 ,  4C076CC01 ,  4C076CC03 ,  4C076CC09 ,  4C076CC26 ,  4C076CC29 ,  4C076CC31 ,  4C076CC42 ,  4C076EE59 ,  4H045AA30 ,  4H045BA11 ,  4H045BA15 ,  4H045BA30 ,  4H045BA51 ,  4H045EA20 ,  4H045FA10
引用文献：
審査官引用 (6件)
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