特許
J-GLOBAL ID:200903093745392184

抗精神病ベンゾイミダゾール誘導体

発明者:
出願人/特許権者:
代理人 (1件): 川口 義雄 (外2名)
公報種別:公表公報
出願番号(国際出願番号):特願平6-521795
公開番号(公開出願番号):特表平8-508289
出願日: 1994年03月23日
公開日(公表日): 1996年09月03日
要約:
【要約】2位が置換ピペラジニルメチル又はピペラジニルエチル部分で置換されたタイプのベンゾイミダゾール誘導体は、脳内でドーパミンレセプターサブタイプのアンタゴニストとなり、他のドーパミンレセプターサブタイプよりもドーパミンD4レセプターサブタイプに対して選択的親和性を示し、従って、発生する副作用が従来の神経弛緩薬と関連する副作用よりも少なく、精神分裂病のような精神病の治療及び/又は予防に有益である。
請求項(抜粋):
精神病の治療薬及び/又は予防薬の製造のための、式I:(式中、Eは-CH2-又は-CH2CH2-を示し;Rは水素又はC1-6アルキルを示し;R1は水素、又は任意に置換されたC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、アリール、アリール(C1-6)アルキル、アリール(C1-6)アルコキシ、アリール(C2-6)アルケニル、アリール(C2-6)アルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリール(C1-6)アルキル、ヘテロアリール(C2-6)アルケニルもしくはヘテロアリール(C2-6)アルキニル基を示し;R2は、任意に置換されたC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、アリール、アリール(C1-6)アルキル、アリール(C1-6)アルコキシ、アリール(C2-6)アルケニル、アリール(C2-6)アルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリール(C1-6)アルキル、ヘテロアリール(C2-6)アルケニル又はヘテロアリール(C2-6)アルキニル基を示し;R3、R4及びR5は独立して水素、炭化水素、複素環式基、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、-ORa、-SRa、-SORa、-SO2Ra、-SO2NRaRb、-NRaRb、-NRaCORb、-NRaCO2Rb、-CORa、-CO2Ra又は-CONRaRbを示し;Ra及びRbは独立して水素、炭化水素又は複素環式基を示す)で表される化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくはプロドラッグの使用。
IPC (6件):
C07D235/14 ,  A61K 31/495 AAN ,  C07D401/12 235 ,  C07D403/12 209 ,  C07D403/12 231 ,  C07D409/12 235
FI (6件):
C07D235/14 ,  A61K 31/495 AAN ,  C07D401/12 235 ,  C07D403/12 209 ,  C07D403/12 231 ,  C07D409/12 235

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