特許

J-GLOBAL ID：200903094102527577

骨形成促進剤

発明者： 北村 和之 ,  小宮山 靖 ,  稲津 水穂 ,  バロン,ローランド ,  ギャデック,トーマス ,  クノーレ,ヨッヘン ,  スティルツ,ハンス-ウーリッヒ ,  ベーナー,ホルクマール ,  マクダウェル,ロバート・エス
出願人/特許権者： ヘキスト・マリオン・ルセル
代理人 (1件)： 高木 千嘉 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平9-521692
公開番号（公開出願番号）：特表2000-502996
出願日： 1996年12月06日
公開日（公表日）： 2000年03月14日
要約：

【要約】骨形成促進剤、骨形成のための治療方法および骨形成促進剤の製造方法を提供することを目的とする。キスツリン、エキスタチン、Gly-Arg-Gly-Asp-Ser で示されるペプチドのような分子中にArgGlyAspよりなるアミノ酸配列を含むペプチドまたはポリペプチドまたは下記の一般式(XI)で表わされる化合物等あるいはこれらの生物学的に受容可能な塩の少なくとも1種を含有する骨形成促進剤。上記式中、R16は-N(R20)2(ここでR20は水素、C1〜C4アルキルを表わす)を表わし、R17は水素、C1〜C4アルキルを表わし、R18は水素、C1〜C4アルキルなどを表わし、R19はOH、NH2などを表わし、Yは-NH-、-O-または直接結合を表わし、aは1〜3を表わし、bは1または2を表わし、cは0または1を表わし、dは0または1を表わす。

請求項（抜粋）：

活性成分としてキスツリン、エキスタチン、Gly-Arg-Gly-Asp-Serで示されるペプチド、一般式(I)(ただし、式中、R1、R2、R3、R4、R5およびR6は同一または異って水素原子;ヒドロキシル基、カルボキシル基、ヒドロキシル基で置換されていてもよい炭素数3〜10のシクロアルキル基、ヒドロキシル基で置換されていてもよい炭素数6〜12のアリール基よりなる群から選ばれる1種によって置換されていてもよい炭素数1〜8のアルキル基;ヒドロキシル基で置換されていてもよい炭素数3〜10のシクロアルキル基およびヒドロキシル基で置換されていてもよい炭素数6〜12のアリール基よりなる群から選ばれる1種を表わし、R7およびR8は同一または異ってヒドロキシル基、炭素数1〜8のアルコキシル基、炭素数2〜12のアルケニルオキシ基、炭素数3〜10のシクロアルキルオキシ基および炭素数6〜12のアリールオキシ基よりなる群から選ばれる基を表わし、XはSまたはSOを表わす)で表わされる化合物、一般式(II)(ただし、式中、R9、R10、R11およびR12は同一または異って水素原子、炭素数1〜8のアルキル基、炭素数3〜10のシクロアルキル基および水酸基で置換されていてもよい炭素数6〜12のアリール基よりなる群から選ばれる1種を表わし、R13、R14およびR15は同一または異ってヒドロキシル基、炭素数1〜8のアルコキシル基、炭素数2〜12のアルケニルオキシ基、炭素数3〜10のシクロアルキルオキシ基および炭素数6〜12のアリールオキシ基よりなる群から選ばれる基を表わし、XはSまたはSOを表わす)で表わされる化合物、一般式(IX)〔ただし、式中、R16は-N(R20)2、-C(=NH)-NH2、-NH-C(=NH)-NH2または-CO-NH-C(=NH)-NH2(ただしR20はそれぞれ独立に水素またはフェニル基で置換されていてもよい炭素数1〜4のアルキル基を表わす)を表わし、R17は水素原子またはフェニル基で置換されていてもよい炭素数1〜4のアルキル基を表わし、R18は水素原子、炭素数1〜4のアルキル基、メトキシ基によって置換されていてもよいフェニル基または-COR21(ただしR21は-OH、-NH2、-NH-(CH2)2-フェニル、炭素数1〜3のアルコキシ、ベンジルオキシ、ProまたはAocを表わす)を表わし、R19はOH、-NH2、-CONH2、シクロヘキシル、フェニル、ナフチル、インドリルまたはアダマンチルよりなる群から選ばれた置換基によって置換されていてもよい炭素数1〜5のアルキル基、-COOHおよび-NHCOOCH2-フェニル基で置換されたメチル基、メトキシ基で置換されていてもよいシクロヘキシル基またはメトキシ基で置換されていてもよい炭素数6〜10のアリール基を表わし、ただしR18とR19はそれらが結合している炭素原子と一緒になってアダマンチル、ナフチルまたはフルオレニルを構成することができる、Yは-NH-、-O-または直接結合を表わし、aは1、2または3を表わし、bは1または2を表わし、cは0または1を表わし、dは0または1を表わす〕で表わされる化合物、一般式(X)〔ただし、式中、R22は-N(R23)2、-C(=NH)NH2、-NH-C(=NH)-NH2または-CO-NH-C(=NH)-NH2を表わし(ただしR23はそれぞれ独立に水素原子またはフェニル基で置換されていてもよい炭素数1〜4のアルキル基を表わす)、eは2〜6を表わす〕で表わされる化合物、式(XI)の化合物、または式(XII)の化合物よりなる群から選ばれる化合物もしくはこれらの生物学的に受容可 能な塩の少なくとも1種を含有する骨形成促進剤。

IPC (6件)：

A61K 38/00 ,  A61P 19/08 ,  C07K 5/097 ,  C07K 7/06 ZNA ,  C07C271/22 ,  C07C279/08

FI (6件)：

A61K 37/02 ,  A61K 31/00 619 D ,  C07K 5/097 ,  C07K 7/06 ZNA ,  C07C271/22 ,  C07C279/08