ベンゾイミダゾール、これらの化合物を含む医薬組成物及びそれらの調製法

発明者： , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：中村稔 (外7名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平5-008004
公開番号（公開出願番号）：特開平5-279341
出願日： 1993年01月21日
公開日（公表日）： 1993年10月26日
要約：

【要約】 (修正有)【構成】一般式(I)により表されるベンゾイミダゾール及びその塩、その製造方法、ならびに式(I)の化合物またはその生理学上許される付加塩を含む医薬組成物。[式中R1はC1-3アルキル基、H,F,Cl,Brを;R2は(置換)オキサゾール-4-イル基、(置換)チアゾール-4-イル基、(置換)イミダゾール-4-イル基を;R3はC2-4アルキル基、C2-3アルコキシ基、C2-3アルキルチオ基、シクロプロピル基、シクロブチル基を;R4は-COOH,-CN,1H-テトラゾリル基等を表す]【効果】式(I)の化合物はアンギオテンシン-II拮抗物質であり、高血圧及び心不全の治療に特に適している。

請求項（抜粋）：

一般式【化1】により表されるベンゾイミダゾール及びその塩。[式中、R1 はC1-3アルキル基、水素原子、フッ素原子、塩素原子または臭素原子を表し、R2 は必要により2位でC1-6アルキル基またはフェニル基により置換されていてもよいオキサゾール-4-イル基またはチアゾール-4-イル基、または必要により2位でC1-6アルキル基またはフェニル基により置換されていてもよいイミダゾール-4-イル基を表し、そのイミダゾール-4-イル基は1位でC1-7アルキル基(これは1位、2位、3位、4位、5位、6位または7位でカルボキシ基、アルコキシカルボニル基、アミノカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、ジアルキルアミノカルボニル基、モルホリノカルボニル基、チオモルホリノカルボニル基または1-オキシド-チオモルホリノカルボニル基により置換されていてもよい);C2-4アルキル基(これは2位、3位または4位でヒドロキシ基、アルコキシ基、アルコキシアルコキシ基、ジアルキルアミノ基、ピロリジノ基、ピペリジノ基、ヘキサメチレンイミノ基、モルホリノ基、チオモルホリノ基、1-オキシド-チオモルホリノ基またはイミダゾール-1-イル基により置換されている);アルキル基(これはトリフルオロメチル基、C3-7シクロアルキル基、またはフェニル基(これは必要によりフッ素原子もしくは塩素原子またはトリフルオロメチル基、メチル基もしくはメトキシ基により一置換または二置換されていてもよい)により置換されている);2個のフェニル基により置換されているアルキル基;またはC3-7シクロアルキル基;により置換されている、特にことわらない限り、上記のアルキル部分及びアルコキシ部分は夫々1〜3個の炭素原子を含んでもよい、R3 はC2-4アルキル基;アルキル部分中に2または3個の炭素原子を有するアルコキシ基もしくはアルキルチオ基;またはシクロプロピル基もしくはシクロブチル基を表し、かつR4 は生体内でカルボキシ基に変換し得る基、またはカルボキシ基、シアノ基、1H-テトラゾリル基、1-トリフェニルメチル-テトラゾリル基もしくは2-トリフェニルメチル-テトラゾリル基を表す]

IPC (22件)：

C07D235/08 , A61K 31/415 ABU , A61K 31/415 AEQ , A61K 31/42 ABL , A61K 31/42 ABN , A61K 31/425 ACV , C07D235/26 , C07D235/28 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D413/04 235 , C07D413/14 235 , C07D417/04 235 , C07D417/14 235 , C07D235:00 , C07D257:00 , C07D413/04 , C07D263:00 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D277:00 , C07D417/14

引用特許：

審査官引用 (1件)

特開平2-191724

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