特許
J-GLOBAL ID：200903094324395660
ハロピリジル-アザビシクロヘプタン誘導体の製造法および中間体
発明者：
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出願人/特許権者：
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平5-178500
公開番号（公開出願番号）：特開平7-010878
出願日： 1993年06月28日
公開日（公表日）： 1995年01月13日
要約：
【要約】 (修正有)【目的】 毒カエルの皮膚から抽出した非オピオイド性鎮痛作用を有するエピバチジン(Epibatidine)等のハロピリジル-アザビシクロヘプタン誘導体またはその塩の製造法を提供する。【構成】 スルホニル-N-保護アザビシクロヘプテン誘導体をナトリウムアマルガムで還元してN-保護アザビシクロヘプテン誘導体とし、第二パラジウム塩の存在下ハロゲン化ピリジンをカップリングさせてピリジル-N-保護アザビシクロヘプタン誘導体とし、過酸化水素水等で酸化してN-オキシハロピリジル-N-保護アザビシクロヘプタン誘導体とし、ハロゲン化剤と反応させてハロピリジル-N-保護アザビシクロヘプタン誘導体とし、さらに保護基を脱離してハロピリジル-アザビシクロヘプタン誘導体またはその塩を高収率で製造する方法。
請求項（抜粋）：
下記一般式を有するハロピリジル-N-保護アザビシクロヘプタン誘導体(I) を【化1】[式中R1 はホルミル基、低級脂肪族アシル基、芳香族アシル基、ビニル基、低級アルコキシカルボニル基、アラルキルオキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、アリルオキシカルボニル基、アラルキル基またはトリ低級アルキルシリル基を、R2 はハロゲン原子を意味する。]脱保護することを特徴とする、下記一般式で表されるハロピリジル-アザビシクロヘプタン誘導体(II)またはその塩の製造法。【化2】[式中R2 は前記と同様の意味を有し、X- は陰イオンを意味する。]
IPC (2件)：
C07D487/08
, A61K 31/44 AAH
