特許
J-GLOBAL ID：200903094327348477

sPLA2阻害剤である1H-インドール-3-アセトアミド

発明者：
ニコラス・ジェイムズ・バック

ニコラス・ジェイムズ・バック について

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ロバート・ディレイン・ディラード

ロバート・ディレイン・ディラード について

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スーザン・エリザベス・ドラヘイム

スーザン・エリザベス・ドラヘイム について

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ロバート・ベル・ハーマン

ロバート・ベル・ハーマン について

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リチャード・ウォルター・シェビッツ

リチャード・ウォルター・シェビッツ について


出願人/特許権者：
イーライ・リリー・アンド・カンパニー

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代理人 (1件)： 青山 葆 (外1名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平6-077650
公開番号（公開出願番号）：特開平7-025850
出願日： 1994年04月15日
公開日（公表日）： 1995年01月27日
要約：
【要約】 (修正有)【構成】 式(I)で示される化合物、その医薬的に許容しうる塩及びプロドラッグ誘導体、ならびにsPLA2を介する脂肪酸放出を阻害する目的で当該化合物等を使用すること。〔式中、Xは酸素または硫黄;R1はC6〜C20アルキル、アリール、-(CH2)nR80,-NH-R81等;R2は水素、ハロゲン、C1〜C3アルキル、C1〜C2アルコキシ、-CHO,-CN等;R3は水素、ハロゲン、メチル;R4,R5,R6,R7は水素、C1〜C10アルキル、C3〜C8シクロアルキル、アリール、-NR82R83等;R80はアルキル、シクロアルキル等;R81はアルキル、シクロアルキル、アリール等;R82,R83は水素、C1〜C10アルキル、-Z-(CH2)p-Q等;ZはO,NH,S等;Qは-CONH2、5-テトラゾリル、-SO3H,-P(O)(OH)2等;nは1〜8;pは1〜5;である〕【効果】式(I)で示される化合物は菌血症ショックなどのような病状の処置に有用である。
請求項（抜粋）：
式(I)で示される1H-インドール-3-アセトアミドおよびその医薬的に許容し得る塩:【化1】式中、Xは酸素または硫黄である。R1は群(i)、(ii)および(iii)から選ばれ、ここに、(i)はC6〜C20アルキル、C6〜C20アルケニル、C6〜C20アルキニル、C6〜C20ハロアルキル、C4〜C12シクロアルキルであり、(ii)はアリールまたは以下の置換基:ハロ、-CN、-CHO、-OH、ニトロ、-SH、C1〜C10アルキルチオ、C1〜C10アルコキシル、C1〜C10アルキル、カルボキシル、アミノまたはヒドロキシアミノで置換されたアリールであり、(iii)は-(CH2)n-(R80)または-(NH)-(R81)である。ここに、nは1から8であり、R80は(i)に示した基であり、R81は(i)または(ii)に示した基から選ばれる。R2は水素、ハロ、C1〜C3アルキル、エテニル、C1〜C2アルキルチオ、C1〜C2アルコキシ、-CHOまたは-CNである。各R3は独立に水素、ハロまたはメチルである。R4、R5、R6およびR7は各々が独立に水素、C1〜C10アルキル、C1〜C10アルケニル、C1〜C10アルキニル、C3〜C8シクロアルキル、アリール、アラルキルを表すか、またはR4、R5、R6およびR7の組の中の隣り合った2個が炭化水素基を表し、かつそれが結合する環炭素原子と一緒に5員または6員の置換または非置換の炭素環を形成していてもよく、またはC1〜C10ハロアルキル、C1〜C10アルコキシ、C1 〜C10-ハロアルコキシ、C4〜C8シクロアルコキシ、フェノキシ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシル、-SH、-CN、C1〜C10アルキルチオ、アリールチ オ、チオアセタール、-CO-O(C1〜C10アルキル)、ヒドラジド、ヒドラジノ、ヒドラジド、-NH2、-NO2、-NR82R83または-CO-NR82R83であり、ここに、R82およびR83は独立に水素、C1〜C10アルキル、C1〜C10ヒドロキシアルキルであるか、またはNと一緒になって、R82およびR83が5員から8員のヘテロ環を形成するか、または次式を持つ基である:【化2】ここに、R84およびR85は各々独立に水素、C1〜C10アルキル、ヒドロキシから選ばれるか、またはR84およびR85が一緒になって=Oである。pは1から5である。Zは結合、-O-、-N(C1〜C10アルキル)-、-NH-または-S-である。Qは-CON(R82R83)、-5-テトラゾリル、-SO3Hまたは下記の基である:【化3】ここに、R86は水素、金属またはC1〜C10アルキルから独立に選ばれる。
IPC (18件)：
C07D209/30 ,  A61K 31/40 ACD ,  A61K 31/40 ACE ,  A61K 31/40 ACJ ,  A61K 31/40 ADA ,  A61K 31/40 ADE ,  A61K 31/40 ADZ ,  A61K 31/40 AED ,  A61K 31/675 ACF ,  C07D209/14 ,  C07D209/18 ,  C07D209/22 ,  C07D209/24 ,  C07D209/34 ,  C07D209/42 ,  C07D403/12 209 ,  C07D417/12 209 ,  C07F 9/572
引用特許：
審査官引用 (3件)
  • 特開昭48-056667
  • 特開昭48-056667
  • 特開昭48-056667

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