特許

J-GLOBAL ID：200903094375609002

3-[4-(1-H-イミダゾ-ル-1-イル-メチル)フェニル]-2-プロペン酸及びその塩の製造方法

発明者： アントニオ ボナルディ ,  マッシモ フェラーリ ,  エマニュエル ゲッジ ,  マルセロ ゲッジ ,  エジディオ モリナリ ,  ファブリジオ ジネッティ
出願人/特許権者： エーレジエール エス.ピー.エー.
代理人 (1件)： 平木 祐輔 (外2名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平11-037467
公開番号（公開出願番号）：特開平11-269151
出願日： 1999年02月16日
公開日（公表日）： 1999年10月05日
要約：

【要約】【課題】 3-[4-(1-H-イミダゾール-1-イル-メチル)-フェニル]-2-プロペン酸及びその塩の製造において、入手が容易で且つ安価に製造可能な中間生成物を介する製造方法を提供すること。【解決手段】 中間生成物として式(II)【化1】(式中R及びR’は同じ又は互いに異なったC1〜C10アルキル基であるか、或いは一緒になって-HC(R1)-[(R3)C(R4)]n-CH(R2)-基を形成し、ここでR1及びR2は同じ又は互いに異なり、H、直鎖状又は分岐状のC1〜C10アルキル基からなる群より選択され、R3及びR4は同じ又は互いに異なるH又は直鎖状若しくは分岐状のC1〜C10アルキル基であり、nは0又は1〜5の整数である)の化合物を用いることを特徴とする、3-[4-(1-H-イミダゾール-1-イル-メチル)-フェニル]-2-プロペン酸の製造方法。

請求項（抜粋）：

3-[4-(1-H-イミダゾール-1-イル-メチル)フェニル]-2-プロペン酸の製造方法であって、以下のステップ、即ち、a)以下の式(II)【化1】(式中R及びR’は同じ又は互いに異なった炭素原子数が1〜10個のアルキル基であるか、或いは一緒になって-HC(R1)-[(R3)C(R4)]n-CH(R2)-基を形成し、ここでR1及びR2は同じ又は互いに異なり、H及び直鎖状又は分岐状の炭素原子数が1〜10個のアルキル基より選択され、R3及びR4は同じ又は互いに異なり、H又は直鎖状若しくは分岐状の炭素原子数が1〜10個のアルキル基であり、及びnは0又は1〜5の整数である)の化合物を式X’-Y(式中X’はCl、Br、及び-S(O)2R'''からなる群より選択され、ここでR'''は炭素原子数が1〜4個のアルキル基、または炭素原子数が1〜4個の少なくとも1つのアルキル基により任意に置換されたアリール基、であり、Yは-S(O)-Cl、-S(O)-Br、-P(O)Cl2、-P(Cl4)及びClからなる群より選択され、但し、X’=BrのときY=-S(O)-Brであり、X’=-S(O)2R'''のときY=Clであり、X’=ClのときYはS(O)Cl、-P(O)Cl2及び-P(Cl)4から選択されるものとする。)の化合物と反応させて、以下の式(IV)【化2】(式中R及びR’は上記の意味を有し、X=Br、Cl、-O-S(O)2-R'''である)の化合物を得るステップ、b)塩基の存在中、並びに無極性溶媒、極性非プロトン性溶媒及び双極性非プロトン性溶媒から選択される溶媒中で、式(IV)の化合物をイミダゾール(V)【化3】と反応させて、以下の式(VI)【化4】(式中R及びR’は上記の意味を有する)の化合物を得るステップ、c)化合物(VI)を、鉱酸の水溶液中又は濃縮した有機酸中で加熱して加水分解することにより以下の式(VII)【化5】の化合物を得るステップ、d)公知の方法に従って化合物(VII)をマロン酸と反応させて式(I)のオザグレルを得るステップ、を含む、製造方法。