特許
J-GLOBAL ID:200903094446912542

フコペプチド

発明者:
出願人/特許権者:
代理人 (1件): 青山 葆 (外2名)
公報種別:公表公報
出願番号(国際出願番号):特願平8-528094
公開番号(公開出願番号):特表平11-502216
出願日: 1996年03月21日
公開日(公表日): 1999年02月23日
要約:
【要約】式I〔式中、RはCH3およびR1はペプチド残基またはR1はOHおよびRはペプチド残基〕の化合物は、例えば、細胞性接着におけるセレクチンの結合により媒介される疾病または疾患の予防または処置において、シアリルルイスX模倣物としての薬理活性を有する。
請求項(抜粋):
式I[式中、i)RはCH3、およびR1は式(a1)または(a2)〔式中、mは2または3;nは2または3;Mはカチオン;R2はHもしくは、所望により、ω位置にホルミルまたはC1-4アルコールアセタールまたはC2-4ジオールアセタール基を有してもよい20までの炭素原子の飽和または不飽和炭化水素基;R3はH、-CH2OHまたは-CH2CH2OH;そしてR4はH、C1-4アルキル、-CH2OH、-CH2CH2OHまたは-CH2CH2CH2OHであるが、1)R3およびR4の一つがH、2)R4がHである時、R3は-CH2OHまたは-CH2CH2OHおよび3)R3がHである時、R4はCH3、-CH2OH、-CH2CH2OHまたは-CH2CH2CH2OHである〕の基;またはR1は式(b)〔式中、R5は(式中、pは1または2;qは2または3;rは1または2;R6はH、NH2または-NHRx(Rxはアミノ保護基);R7aは-CH2OH、-CH2CH2OHまたは-CH(OH)-CH2OHおよびR7bはHもしくはR7aおよびR7bの各々がCH2OH;R11はHまたは-OH;R13は-(CH2)j-COOMまたは-SO3M(jは1、2または3);そしてMは上記で定義の意味)(b4)のフェニル基の2番目のヒドロキシ置換基はメタ位である〕の基;またはR1は式(c)〔式中、R8はOM1、OR14、Rs-Rpまたは-NHRy(M1はカチオン、R14は飽和または不飽和炭化水素基、Rsはスペーサー基、Rpはホスファチジル基およびRyは飽和または不飽和親油性基);そしてR9は(式中、sは1または2;tは1または2;vは2または3;M、R6、R11およびR13は上記で定義の意味;そしてR10aは-CH2OH、-CH2CH2OHまたは-CH(OH)-CH2OHおよびR10bはHまたはR10aおよびR10bの各々がCH2OH);(c2)のフェニル基の2番目のヒドロキシ置換基はメタ位である〕の基;またはii)R1がOH、およびRが式(d)〔式中、wは1または2;R12aは-CH(OH)-(CH2)x-OHおよびR12bはHまたはR12aおよびR12bが独立して-CH2OHまたは-CH2CH2OH;xは2または3;そしてR6およびMは上記で定義の意味〕の基]の化合物。
IPC (12件):
C07D309/10 ,  A61K 31/35 ABF ,  A61K 31/35 ABG ,  A61K 31/35 ABN ,  A61K 31/35 ACB ,  A61K 31/35 ADU ,  A61K 31/35 ADZ ,  A61K 31/70 ABA ,  C07H 5/04 ,  C07H 15/04 ,  C07H 15/22 ,  C07K 9/00
FI (12件):
C07D309/10 ,  A61K 31/35 ABF ,  A61K 31/35 ABG ,  A61K 31/35 ABN ,  A61K 31/35 ACB ,  A61K 31/35 ADU ,  A61K 31/35 ADZ ,  A61K 31/70 ABA ,  C07H 5/04 ,  C07H 15/04 C ,  C07H 15/22 ,  C07K 9/00

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