特許
J-GLOBAL ID：200903094722063880

ファルネシルタンパク質トランスフェラーゼインヒビターである三環式抗腫瘍性化合物

発明者：
ノロージ,エフ.ジョージ

ノロージ,エフ.ジョージ について

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ドール,ロナルド ジェイ.

ドール,ロナルド ジェイ. について

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レミゼウスキー,ステイシー ダブリュー.

レミゼウスキー,ステイシー ダブリュー. について


出願人/特許権者：
シェーリング コーポレイション

シェーリング コーポレイション について


代理人 (1件)： 山本 秀策
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平10-513758
公開番号（公開出願番号）：特表2001-521489
出願日： 1997年09月11日
公開日（公表日）： 2001年11月06日
要約：
【要約】本発明は、式(1.0)の三環式化合物に関する。ここで、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、Y、A、B、X、a、b、c、d、v、およびwは、本明細書中に記載される通りである。式(1.0)の化合物は、腫瘍増殖を阻害するのに有用なファルネシルタンパク質トランスフェラーゼインヒビターである。
請求項（抜粋）：
以下の式の化合物またはその薬学的に受容可能な塩:ここで:Xは、N、CHであるか、または二重結合がC-11位にある場合Cであり; a、b、cおよびdのうちの1つがNまたはNR9(ここでR9はO-、-CH3または-(CH2)nCO2H(ここでnは1から3)である)を表し、そして残りのa、b、cおよびd基がCR1またはCR2を表し;あるいは a、b、cおよびdの各々が独立してCR1またはCR2から選択され; 各R1および各R2が独立して、H、ハロ、-CF3、-OR10(例えば、-OCH3)、-COR10、-SR10(例えば、-SCH3および-SCH2C6H5)、-S(O)tR11(ここでtは0、1または2)(例えば、-SOCH3および-SO2CH3)、-SCN、-N(R10)2、-NR10R11、-NO2、-OC(O)R10、-CO2R10、-OCO2R11、-CN、-NHC(O)R10、-NHSO2R10、-CONHR10、-CONHCH2CH2OH、-NR10COOR11、-SR11C(O)OR11(例えば、-SCH2CO2CH3)、-SR11N(R12)2(ここで各R12は独立してHおよび-C(O)OR11から選択される)(例えば、-S(CH2)2NHC(O)O-t-ブチルおよび-S(CH2)2NH2)、ベンゾトリアゾール-1-イルオキシ、テトラゾール-5-イルチオ、または置換テトラゾール-5-イルチオ(例えば、1-メチルテトラゾール-5-イルチオなどのアルキル置換テトラゾール-5-イルチオ)、アルキニル、アルケニルまたはアルキル(該アルキルまたはアルケニル基は任意にハロ、-OR10または-CO2R10で置換される)から選択され; R3およびR4が同一または相異なり、そして各々独立して、H、R1およびR2の置換基のいずれかであるか、あるいはR3およびR4が一緒になって、ベンゼン環(環III)に縮合した飽和または不飽和のC5-C7縮合環であり; R5、R6、R7およびR8が各々独立して、H、-CF3、-COR10、アルキルまたはアリールであり(該アルキルまたはアリールは任意に-OR10、-SR10、-S(O)tR11、-NR10COOR11、-N(R10)2、-NO2、-COR10、-OCOR10、-OCO2R11、-CO2R10、OPO3R10で置換される)、あるいはR5がR6と組み合わされて=Oまたは=Sを表し、および/またはR7がR8と組み合わされて=Oまたは=Sを表し; R10がH、アルキル、アリール、またはアラルキルを表し; R11がアルキルまたはアリールを表し; 炭素原子5と6との間の点線が任意の二重結合を表し、二重結合が存在する場合、AおよびBは独立して、-R10、ハロ、-OR11、-OCO2R11または-OC(O)R10を表し、そして炭素原子5と6との間に二重結合が存在しない場合は、AおよびBは各々独立してH2、-(OR11)2;Hおよびハロ、ジハロ、アルキルおよびH、(アルキル)2、-Hおよび-OC(O)R10、Hおよび-OR10、=O、アリールおよびH、=NOR10または-O-(CH2)p-O-(ここでpは2、3または4である)を表し; vは、0〜5であり; wは、0または1であり; Yは、、-O-C1-C6-アルキルまたは-OM+であり、ここで、M+はアルカリ金属カチオンであり; R21およびR22は、それぞれ独立して、H、C1-C6アルキル、-CH2CONH2、フェニル、ベンジル、-SO2-(C1-C6-アルキル)、-NH-フェニル、アシル、C3-C6シクロアルキル、ピリジル、クロロフェニル、であるか; あるいはR21およびR22は、それらが結合する窒素と一緒になって、以下の式を形成し: 破線は、任意の化学結合を意味し; ここで、Qは、ベンゼンまたはヘテロ環式環である。
IPC (8件)：
C07D401/04 ,  A61K 31/4545 ,  A61K 31/5377 ,  A61K 31/54 ,  A61P 35/00 ,  A61P 35/02 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D401/14
FI (8件)：
C07D401/04 ,  A61K 31/4545 ,  A61K 31/5377 ,  A61K 31/54 ,  A61P 35/00 ,  A61P 35/02 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D401/14
引用特許：
審査官引用 (5件)
  • 特表平2-500910
  • 特許第3001983号
  • 特許第3095781号
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引用文献：
審査官引用 (1件)
  • 第4版実験化学講座20有機合成II-アルコール・アミン-, 1992, 第397頁

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