4-ヒドロキシインドール、インダゾール、及び、カルバゾール化合物の製造方法

発明者： ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：青山葆 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-544636
公開番号（公開出願番号）：特表2002-512222
出願日： 1999年04月15日
公開日（公表日）： 2002年04月23日
要約：

【要約】【課題】本発明は、敗血症性ショック等の症状のsPLA2により媒介される脂肪酸の放出を抑制するのに有用な化合物を製造するための中間体として有用な、4-ヒドロキシインドール、及び、4-ヒドロキシカルバゾールの製造方法を提供する。【解決手段】本発明は、式III:【化15】の化合物を、塩基、及び、式:O‖RSX(式中、Rは-(C1〜C6)アルキル、または、アリールであり;Xは(C1〜C6)アルコキシ、ハロゲン、または、-OCO2(C1〜C6)アルキルである)の化合物と一緒に加熱することにより酸化することを含む方法である。

請求項（抜粋）：

式:【化1】(式中、Yが-CR4、または、-N-であり;R4がH、-(C1〜C6)アルキルであるか、または、R2と一緒にシクロヘキセニル環を形成し;R2は非妨害置換基であり;R3は非妨害置換基であり;mは1〜3(両端数を含む)であり;R1は(a)、(b)、及び、(c)の群から選択され;ここで、 (a)は、-(C1〜C20)アルキル、-(C2〜C20)アルケニル、-(C2〜C20)アルキニル、炭素環式基、または、ヘテロ環式基であり、 (b)は、1またはそれ以上の独立して選択された非妨害置換基で置換された(a)の一員であり、 (c)は、-(L)-R80基であり;ここで、(L)は、炭素、水素、酸素、窒素、及び、硫黄から選択される1〜12個の原子からなる二価の連結基であり、-(L)-中の原子の組合わせは、(i)炭素、及び、水素のみ、(ii)1個の硫黄のみ、(iii)1個の酸素のみ、(iv)1または2個の窒素、及び、水素のみ、(v)炭素、水素、及び、1個の硫黄のみ、並びに、(vi)炭素、水素、及び、酸素のみからなる群から選択され、R80は(a)または(b)から選択される群である)の化合物の製造方法であって、式III:【化2】(式中、Y、R1、R2、及び、(R3)mは上で定義される通りである)の化合物を塩基、及び、式、 O ‖ RSX(式中、Rは-(C1〜C6)アルキル、または、アリールであり、Xは-(C1〜C6)アルコキシ、ハロゲン、または、-OCO2(C1〜C6)アルキルである)のスルフィン化試薬と一緒に加熱することにより酸化することを含む方法。

IPC (4件)：

C07D209/08 , C07C327/20 , C07D209/88 , C07D231/56

FI (4件)：

C07D209/08 , C07C327/20 , C07D209/88 , C07D231/56 B

Fターム (12件)：

4C204AB01 , 4C204BB04 , 4C204CB03 , 4C204DB01 , 4C204EB01 , 4C204FB06 , 4C204FB14 , 4C204GB02 , 4C204GB26 , 4H006AA01 , 4H006AB84 , 4H006TN60

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