特許

J-GLOBAL ID：200903094906623897

シアル酸誘導体を含む固体分散体

発明者： 稲森 武 ,  高橋 千香子 ,  藤村 義幸
出願人/特許権者： 三菱化学株式会社
代理人 (1件)： 今村 正純 (外2名)
公報種別：再公表公報
出願番号（国際出願番号）：JP1999001907
公開番号（公開出願番号）：WO1999-052931
出願日： 1999年04月09日
公開日（公表日）： 1999年10月21日
要約：

【要約】下記式で表されるシアル酸誘導体を含み、溶解性及び吸収性に優れた医薬を提供する。ヒドロキシプロピルメチルセルロースなどの水溶性高分子及び該水溶性高分子中に分散された式(I):〔R1はステロイド化合物残基;R2は水素原子またはC1〜C4のアルキル基;R3はC1〜C15のアルキル基など;Xは酸素原子または硫黄原子を表す〕で表されるシアル酸誘導体(例えば3α-〔N-(5-アセトアミド-3,5-ジデオキシ-2-O-メチル-α-D-グリセロ-D-ガラクト-2-ノニュロピラノソニル)アミノ〕コレスタン)を含む固体分散体。

請求項（抜粋）：

水溶性高分子及び該水溶性高分子中に分散された下記一般式(I):〔上記一般式(I)中、R1はステロイド化合物残基を表し、R2は水素原子またはC1〜C4のアルキル基を表し、R3はC1〜C15のアルキル基、{式中、R6およびR7はそれぞれ独立して水素原子、ハロゲン原子、C1〜C4のアルキル基、ヒドロキシル基、R8O-(式中、R8はC1〜C4のアルキル基、フェニル基またはフェニル-(C1〜C3)アルキル基を表す)、ニトロ基、アミノ基、C1〜C4のアルキルアミノ基、C2〜C8のジアルキルアミノ基、またはR9OCO-(式中、R9は水素原子、C1〜C4のアルキル基、フェニル基またはフェニル-(C1〜C3)アルキル基を表す)を表し、Lは0〜6の整数を表す}、R10O(CH2)m-(式中、R10は水素原子;C1〜C4のアルキル基;C1〜C4のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、アミノ基およびカルボキシル基から選ばれる1以上の置換基を有していてもよいフェニル基;またはC1〜C4のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、アミノ基およびカルボキシル基から選ばれる1以上の置換基を有していてもよいフェニル-(C1〜C3)アルキル基を表し、mは2〜6の整数を表す)、または (R11)(R12)N-(CH2)n-{式中、R11は水素原子またはC1〜C4のアルキル基を表し、R12は水素原子;C1〜C4のアルキル基;C2〜C7のアシル基;C1〜C4のアルキルスルホニル基;C1〜C4のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、アミノ基およびカルボキシル基から選ばれる1以上の置換基を有していてもよいフェニルスルホニル基;またはR13OCO-(式中、R13はC1〜C4のアルキル基、フェニル基またはフェニル-(C1〜C3)アルキル基を表す)を表し、nは2〜6の整数を表す}を表し、R4は水素原子またはC2〜C7のアシル基を表し、R5はR14O-(式中、R14は水素原子またはC2〜C7のアシル基を表す)またはR15NH-{式中、R15はC2〜C7のアシル基;R16O(CH2)p-CO-(式中、R16は水素原子、C1〜C6のアルキル基、フェニル基またはフェニル-(C1〜C3)アルキル基を表し、pは0〜4の整数を表す);C1〜C4のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、アミノ基およびカルボキシル基から選ばれる1以上の置換基を有していてもよいC7〜C11のアロイル基;C1〜C4のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、アミノ基およびカルボキシル基から選ばれる1以上の置換基を有していてもよいフェニル(C1〜C3)アルキルカルボニル基;C1〜C4アルキルスルホニル基;またはC1〜C4のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、アミノ基およびカルボキシル基から選ばれる1以上の置換基を有していてもよいフェニルスルホニル基を表す}を表し、Xは酸素原子または硫黄原子を表す〕で表されるシアル酸誘導体及びその塩、並びにそれらの水和物及びそれらの溶媒和物からなる群から選ばれる物質を含む固体分散体。

IPC (1件)：

C07J 17/00