特許

J-GLOBAL ID：200903094908388283

アリール置換ヘテロ環式化合物

発明者： ペーター・モルト ,  イェルゲン・シェール-クリューガー ,  ライフ・ヘルト・イェンゼン
出願人/特許権者： ニユーロサーアチ・アクテイーゼルスカブ
代理人 (1件)： 江崎 光史 (外3名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平5-324475
公開番号（公開出願番号）：特開平6-293760
出願日： 1993年12月22日
公開日（公表日）： 1994年10月21日
要約：

【要約】 (修正有)【構成】 下記式〔式中、Rは水素、アルキル、アルケニルなど、R3は置換されていてもよいアリール、R4は置換されていてもよいフェニル、3,4-メチレンジオキシフェニルなどを示す〕で表される化合物、その混合物、またはそれらの薬学的に許容できる塩。具体的一例を示すと、(1R,2R,3S)-2-(3-(2-フラニル)-1,2,4-オキサジアゾル-5-イル)-3-(3,4-ジクロロフェニル)-トロパンになる。【効果】 当該化合物は、ドパミン再取込み阻害剤としての重要な製剤上の性質を有しており、薬物乱用、うつ病およびパーキンソン症候群を治療するのに有用である。

請求項（抜粋）：

ドパミンの再取込みの阻害に応答する、ヒトを含む動物の生体の障害または疾患の治療方法であって、有効量の式【化1】〔式中Rは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルアルキル、アシルまたは2-ヒドロキシエチルであり;R3 は、アリール--それは、アルキル;シクロアルキル;シクロアルキルアルキル;ハロゲン、CF3 、CN、アルコキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アミノ、ニトロまたはアリールからなる群から選択される置換基で1回またはそれ以上置換されていることができるフェニル;フェニルフェニル;ハロゲン、CF3 、CN、アルコキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アミノ、ニトロまたはアリールからなる群から選択される置換基で1回またはそれ以上置換されていることができるピリジル;ハロゲン、CF3 、CN、アルコキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アミノ、ニトロまたはアリールからなる群から選択される置換基で1回またはそれ以上置換されていることができるチエニル;あるいは、ハロゲン、CF3、CN、アルコキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アミノ、ニトロまたはアリールからなる群から選択される置換基で1回またはそれ以上置換されていることができるベンジルで1回またはそれ以上置換されていることができる--であり;ただし、R3 は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキルで5位において置換されている1,2,4-オキサジアゾル-3-イルでなく;R3 は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキルで3位において置換されている1,2,4-オキサジアゾル-5-イルでなく;R3 は、ハロゲン、CF3 、CN、アルコキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アミノ、ニトロまたはアリールからなる群から選択される置換基で1回またはそれ以上置換されていることができるフェニル;フェニルフェニル;または、ハロゲン、CF3 、CN、アルコキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アミノ、ニトロまたはアリールからなる群から選択される置換基で1回またはそれ以上置換されていることができるベンジルで5位において置換されている1,2,4-オキサジアゾル-3-イルでなく;そしてR3 は、ハロゲン、CF3 、CN、アルコキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アミノ、ニトロまたはアリールからなる群から選択される置換基で1回またはそれ以上置換されていることができるフェニル;フェニルフェニル;または、ハロゲン、CF3 、CN、アルコキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アミノ、ニトロまたはアリールからなる群から選択される置換基で1回またはそれ以上置換されていることができるベンジルで3位において置換されていることができる1,2,4-オキサジアゾル-5-イルでなく;R4 は、フェニル--それは、ハロゲン、CF3 、CN、アルコキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アミノ、ニトロまたはアリールからなる群から選択される置換基で1回またはそれ以上置換されていることができる--;3,4-メチレンジオキシフェニル;ベンジル--それは、ハロゲン、CF3 、CN、アルコキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アミノ、ニトロまたはアリールからなる群から選択される置換基で1回またはそれ以上置換されていることができる--;アリール--それは、ハロゲン、CF3 、CN、アルコキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アミノ、ニトロまたはアリールからなる群から選択される置換基で1回またはそれ以上置換されていることができる--;またはナフチル--それは、ハロゲン、CF3 、CN、アルコキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アミノ、ニトロまたはアリールからなる群から選択される置換基で1回またはそれ以上置換されていることができる--である。〕で表される化合物またはその混合物、あるいはそれらの薬学的に許容できる塩を、それを必要としている、このようなヒトを含む動物の生体に投与する工程を包含する上記方法。

IPC (4件)：

C07D451/02 ,  A61K 31/435 AAB ,  A61K 31/435 AAK ,  A61K 31/435 ADR

引用特許：

審査官引用 (2件)

• 特開平1-153688
  
• 特開平1-153688