1-アミノヒダントイン化合物の固相合成

発明者： , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：谷義一 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-532402
公開番号（公開出願番号）：特表2002-503725
出願日： 1999年02月15日
公開日（公表日）： 2002年02月05日
要約：

【要約】本発明は、固体支持樹脂を用いた1-アミノヒダントイン化合物を製造する方法を含み、該方法は、(a)(1)樹脂をα-ブロモカルボン酸と反応させ、次いで保護ヒドラジンと反応させることによるか、または(2)樹脂を保護α-ヒドラジニルカルボン酸と反応させることによって、樹脂と結合した保護α-ヒドラジニルエステルを調製する工程と、(b)ヒドラジニル部分から保護基を取り外し、次いで未保護のヒドラジニル部分をアルデヒドまたはケトンと反応させることにより、樹脂と結合したイミンを調製する工程と、(c)(1)前記イミンをp-ニトロフェニルクロロホルメートまたはトリホスゲンと反応させ、次いで第一級アミンと反応させるか、または(2)前記イミンをイソシアネートと反応させることにより、樹脂と結合した第二級ウレアを調製する工程と、(d)前記樹脂から第二級ウレアを取り外し、次いでこの第二級ウレアを環化させることにより、1-アミノヒダントイン化合物を調製する工程、とを有する。

請求項（抜粋）：

カルボン酸と反応することができ、およびそのカルボン酸を樹脂に結合することが可能な連結部分を有する固体支持樹脂を用いた1-アミノヒダントイン化合物【化1】の製造方法であって、該製造方法は、 (a)(1)前記樹脂をα-ブロモカルボン酸と反応させ、次いでN-保護ヒドラジンと反応させることによるか、または (2)前記樹脂をN-保護α-ヒドラジニルカルボン酸と反応させることによって、樹脂と結合したN-保護α-ヒドラジニルエステル【化2】[式中、BlはN-保護基である]、を調製する工程と、 (b)前記樹脂と結合したN-保護α-ヒドラジニルエステルのヒドラジニル部分からN-保護基を取り外し、次いでこの未保護のヒドラジニル部分をアルデヒドまたはケトンと反応させることにより、樹脂と結合したイミン【化3】を調製する工程と、 (c)(1)前記樹脂と結合したイミンをp-ニトロフェニルクロロホルメートまたはトリホスゲンと反応させ、次いで第一級アミンと反応させるか、または (2)前記樹脂と結合したイミンをイソシアネートと反応させることにより、樹脂と結合した第二級ウレア【化4】を調製する工程と、 (d)前記樹脂から前記樹脂と結合した第二級ウレアを取り外し、次いでこの第二級ウレアを環化させることにより、1-アミノヒダントイン化合物を調製する工程と、[上記式中、R1,R2,R3,R4およびR5は各々独立して、前記方法を通して安定である任意の部分である]を含むことを特徴とする製造方法。

IPC (3件)：

C07D233/80 , C07B 61/00 ZCC , C07D405/12

FI (3件)：

C07D233/80 , C07B 61/00 ZCC A , C07D405/12

Fターム (9件)：

4C063AA01 , 4C063BB09 , 4C063CC79 , 4C063CC81 , 4C063DD23 , 4C063EE01 , 4H006AA02 , 4H006AD17 , 4H006BA72

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