特許

J-GLOBAL ID：200903095188698910

ペプチド誘導体

発明者： ヴィンセン・ダイブ ,  フラボウ・トーマ ,  アサイショス・ユータキス
出願人/特許権者： コミツサリア タ レネルジー アトミーク
代理人 (1件)： 志賀 正武 (外3名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平4-113771
公開番号（公開出願番号）：特開平5-163287
出願日： 1992年05月06日
公開日（公表日）： 1993年06月29日
要約：

【要約】 (修正有)【目的】細菌性コラゲナーゼの阻害剤として用いられるペプチド誘導体。【構成】一般式1のペプチド誘導体。(R1は、水素原子、保護基、または好ましくは保護基により保護されたペプチドまたはアミノ酸から誘導されたラジカルを示し、R2は、α-アミノ酸の側鎖を示し、R3は、水素原子、金属原子、アルキル基もしくはベンジル基を示し、R4は、プロリン、ヒドロキシプロリン、チアゾリジン(thiazolidine)もしくはデハイドロプロリンの誘導体を示し、R5は、水素原子もしくはアルキル基を示し、R6は、アミノ酸の側鎖を示し、R7はOR8で示され、R8は、水素原子、金属原子、アルキル基もしくはベンジル基を示し、またはR1およびR7のいずれもが、共にペプチドもしくはアミノ酸から誘導される2価のラジカルを形成する。)【効果】R3 が、金属もしくは水素原子である誘導体は、細菌性コラゲナーゼの阻害剤として有用である。

請求項（抜粋）：

一般式(I)で示されるペプチド誘導体であって、【化1】式中、R1は、水素原子、α-アミノ酸のN末端を保護することができる保護基、またはそのCO末端によりNHに結合し、水素原子もしくはα-アミノ酸のN末端を保護することができる保護基をそのN末端上に有するペプチドもしくはα-アミノ酸から誘導されるラジカルを示し、R2は、α-アミノ酸の側鎖を示し、R3は、水素原子、金属原子、炭素数が1から5までのアルキル基もしくはベンジル基を示し、R4は、以下の式に示されるプロリン、ヒドロキシプロリン、チアゾリジン(thiazolidine)およびデハイドロプロリンの中から選択されたα-アミノ酸から誘導された2価のラジカルを示し、【化2】これらは、その窒素原子によりCOに連結しており、R5は、水素原子もしくは炭素数1から4までのアルキル基を示し、R6は、炭素数が1から5までのアルキル基もしくはα-アミノ酸の側鎖を示し、R7は、OR8で示され、R8は、水素原子、金属原子、炭素数が1から5までのアルキル基もしくはベンジル基を示し、または、R1およびR7のいずれも、もしくはR1およびR6のいずれもが、共に2から3のアミノ酸残基を有するペプチドもしくはα-アミノ酸から誘導される2価のラジカルを形成していることを特徴とするペプチド誘導体。

IPC (5件)：

C07F 9/30 ,  A61K 37/64 ADA ,  C07K 5/06 ,  C07K 5/10 ZNA ,  C12N 9/99