複素環式置換基を有する新規アミド、その製造方法およびその使用 | 特許情報

【要約】式I【化1】[式中、R1は、水素、分枝および非分枝のC1〜C6-アルキル、フェニル、ナフチル、キノリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジル、ピリダジル、キナゾリル、キノキサリル、チエニル、ベンゾチエニル、ベンゾフラニル、フラニルおよびインドリルであってよく、この環は、3個までのR6基によって置換されていてもよく、かつR2は、水素、分枝または非分枝のC1〜C6-アルキル、分枝または非分枝のO-C1〜C6-アルキル、C2〜C6-アルケニル、C2〜C6-アルキニル、C1〜C6-アルキル-フェニル、C2〜C6-アルケニル-フェニル、C2〜C6-アルキニル-フェニル、OH、Cl、F、Br、I、CF3、NO2、NH2、CN、COOH、COO-C1〜C4-アルキル、NHCO-C1〜C4-アルキル、NHCO-フェニル、CONHR9、NHSO2-C1〜C4-アルキル、NHSO2-フェニル、SO2-C1〜C4-アルキルおよびSO2-フェニルであり、かつR3は、NR7R8または環、例えば【化2】であってよく、R4は、分枝または非分枝の-C1〜C6-アルキルであり、このアルキルは、最大2個のR6基によって置換されているフェニル、ピリジル、チエニル、シクロヘキシル、インドリルまたはナフチル環を有していてよく、R5は、水素、COOR11およびCO-Zであり、その際Zは、NR12R13かつ【化3】であり、かつ、R6は、水素、分枝または非分枝のC1〜C4-アルキル、-O-C1〜C4-アルキル、OH、Cl、F、Br、I、CF3、NO2、NH2、CN、COOH、COO-C1〜C4-アルキル、-NHCO-C1〜C4-アルキル、-NHCO-フェニル、-NHSO2-C1〜C4-アルキル、-NHSO2-フェニル、-SO2-C1〜C4-アルキルおよび-SO2-フェニルであり、かつR7は、水素、直鎖または分枝のC1〜C6-アルキルであり、かつこのアルキルは、それ自体が1個または2個のR2基によって置換されていてもよいフェニル環によって置換されていてもよく、かつR8は、水素、直鎖または分枝のC1〜C6-アルキルであり、このアルキルは、それ自体が1個または2個のR10基によって置換されていてもよいフェニル環によって置換されていてもよく、かつR9は、水素、分枝または非分枝のC1〜C4-アルキルであり、このアルキルは、置換基R16を有しているか、または1個または2個の置換基R14を有していてもよいフェニル、ピリジル、ピリミジル、ピリダジル、ピラジニル、ピラジルナフチル、キノリル、イミダゾリルを有してよく、かつR10は、水素、分枝または非分枝のC1〜C4-アルキル、-O-C1〜C4-アルキル、OH、Cl、F、Br、I、CF3、NO2、NH2、CN、COOH、COO-C1〜C4-アルキル、-NHCO-C1〜C4-アルキル、-NHCO-フェニル、-NHSO2-C1〜C4-アルキル、-NHSO2-フェニル、-SO2-C1〜C4-アルキルおよび-SO2-フェニルであってよく、R11は、水素、直鎖または分枝のC1〜C6-アルキルであり、かつこのアルキルは、それ自体が1個または2個のR10基によって置換されていてもよいフェニル環によって置換されていてもよく、かつR12は、水素、分枝および非分枝のC1〜C6-アルキル、および【化4】であり、R13は、水素、分枝または非分枝のC1〜C6-アルキルであり、このアルキルは、R10基を有していてもよいフェニル環によって置換されていてもよく、およびによって置換されていてもよく、かつR14は、水素、分枝または非分枝のC1〜C6-アルキル、分枝または非分枝の-O-C1〜C6-アルキル、OH、Cl、F、Br、I、CF3、NO2、NH2、CN、COOH、COO-C1〜C4-アルキル、または2つのR14基がOC(R15)2O架橋を示していてもよく、かつR15は、水素、分枝または非分枝のC1〜C6-アルキルであり、かつR16は、1個または2個の置換基R6を有していてもよいフェニル、ピリジル、ピリミジル、ピリダジル、ピラジニル、ピラジル、ピロリル、ナフチル、キノリル、イミダゾリル環であってよく、かつAは、-(CH2)m-、-(CH2)m-O-(CH2)o-、-(CH2)o-S-(CH2)m-、-(CH2)o-SO-(CH2)m-、-(CH2)o-SO2-(CH2)m-、-CH=CH-、-C≡C-、-CO-CH=CH-、-(CH2)o-CO-(CH2)m-、-(CH2)m-NHCO-(CH2)o-、-(CH2)m-CONH-(CH2)o-、-(CH2)m-NHSO2-(CH2)o-、-NH-CO-CH=CH-、-(CH2)m-SO2NH-(CH2)o-、-CH=CH-CONH-および【化5】であり、R1-Aは、一緒になってであり、かつBは、フェニル、ピリジン、ピリミジン、ピラジン、イミダゾールおよびチアゾールであり、かつxは、1、2または3であり、かつnは、数0、1または2であり、かつm、oは、相互に独立に数0、1、2、3または4である]のアミドおよびその互変異性型および異性体型、可能なエナンチオマーおよびジアステレオマー型、ならびに可能な生理学的に認容性の塩。

式I 【化1】[式中、可変の基は以下のものを表す:R1は、水素、分枝および非分枝のC1〜C6-アルキル、フェニル、ナフチル、キノリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジル、ピリダジル、キナゾリル、キノキサリル、チエニル、ベンゾチエニル、ベンゾフラニル、フラニルおよびインドリルであってよく、この環は、3個までのR6基によって置換されていてもよく、かつR2は、水素、分枝または非分枝のC1〜C6-アルキル、分枝または非分枝のO-C1〜C6-アルキル、C2〜C6-アルケニル、C2〜C6-アルキニル、C1〜C6-アルキル-フェニル、C2〜C6-アルケニル-フェニル、C2〜C6-アルキニル-フェニル、OH、Cl、F、Br、I、CF3、NO2、NH2、CN、COOH、COO-C1〜C4-アルキル、NHCO-C1〜C4-アルキル、NHCO-フェニル、CONHR9、NHSO2-C1〜C4-アルキル、NHSO2-フェニル、SO2-C1〜C4-アルキルおよびSO2-フェニルであり、かつR3は、NR7R8または環、例えば【化2】であってよく、R4は、分枝または非分枝の-C1〜C6-アルキルであり、このアルキルは、最大2個のR6基によって置換されているフェニル、ピリジル、チエニル、シクロヘキシル、インドリルまたはナフチル環を有していてよく、R5は、水素、COOR11およびCO-Zであり、その際Zは、NR12R13かつ【化3】であり、かつ、R6は、水素、分枝または非分枝のC1〜C4-アルキル、-O-C1〜C4-アルキル、OH、Cl、F、Br、I、CF3、NO2、NH2、CN、COOH、COO-C1〜C4-アルキル、-NHCO-C1〜C4-アルキル、-NHCO-フェニル、-NHSO2-C1〜C4-アルキル、-NHSO2-フェニル、-SO2-C1〜C4-アルキルおよび-SO2-フェニルであり、かつR7は、水素、直鎖または分枝のC1〜C6-アルキルであり、かつこのアルキルは、それ自体が1個または2個のR10基によって置換されていてもよいフェニル環によって置換されていてもよく、かつR8は、水素、直鎖または分枝のC1〜C6-アルキルであり、このアルキルは、それ自体が1個または2個のR10基によって置換されていてもよいフェニル環によって置換されていてもよく、かつR9は、水素、分枝または非分枝のC1〜C6-アルキルであり、このアルキルは、置換基R16を有しているか、または1個または2個の置換基R14を有していてもよいフェニル、ピリジル、ピリミジル、ピリダジル、ピラジニル、ピラジルナフチル、キノリル、イミダゾリルを有してよく、かつR10は、水素、分枝または非分枝のC1〜C4-アルキル、-O-C1〜C4-アルキル、OH、Cl、F、Br、I、CF3、NO2、NH2、CN、COOH、COO-C1〜C4-アルキル、-NHCO-C1〜C4-アルキル、-NHCO-フェニル、-NHSO2-C1〜C4-アルキル、-NHSO2-フェニル、-SO2-C1〜C4-アルキルおよび-SO2-フェニルであってよく、R11は、水素、直鎖または分枝のC1〜C6-アルキルであり、かつこのアルキルは、それ自体が1個または2個のR10基によって置換されていてもよいフェニル環によって置換されていてもよく、かつR12は、水素、分枝および非分枝のC1〜C6-アルキル、および【化4】であり、R13は、水素、分枝または非分枝のC1〜C6-アルキルであり、このアルキルは、基R10を有していてもよいフェニル環によって置換されていてもよく、およびによって置換されていてもよく、かつR14は、水素、分枝または非分枝のC1〜C6-アルキル、分枝または非分枝の-O-C1〜C6-アルキル、OH、Cl、F、Br、I、CF3、NO2、NH2、CN、COOH、COO-C1〜C4-アルキルであり、または2つのR14基がOC(R15)2O架橋を示していてもよく、かつR15は、水素、分枝または非分枝のC1〜C6-アルキルであり、かつR16は、1個または2個の置換基R6を有していてもよいフェニル、ピリジル、ピリミジル、ピリダジル、ピラジニル、ピラジル、ピロリル、ナフチル、キノリル、イミダゾリル環であってよく、かつAは、-(CH2)m-、-(CH2)m-O-(CH2)o-、-(CH2)o-S-(CH2)m-、-(CH2)o-SO-(CH2)m-、-(CH2)o-SO2-(CH2)m-、-CH=CH-、-C≡C-、-CO-CH=CH-、-(CH2)o-CO-(CH2)m-、-(CH2)m-NHCO-(CH2)o-、-(CH2)m-CONH-(CH2)o-、-(CH2)m-NHSO2-(CH2)o-、-NH-CO-CH=CH-、-(CH2)m-SO2NH-(CH2)o-、-CH=CH-CONH-および【化5】であり、R1-Aは、一緒になってであり、かつBは、フェニル、ピリジン、ピリミジン、ピラジン、イミダゾールおよびチアゾールであり、かつxは、1、2または3であり、かつnは、数0、1または2であり、かつm、oは、相互に独立に数0、1、2、3または4である]のアミドおよびその互変異性型および異性体型、可能なエナンチオマーおよびジアステレオマー型、ならびに可能な生理学的に認容性の塩。

C07C237/32 , A61K 31/18 , A61K 31/36 , A61K 31/40 , A61K 31/437 , A61K 31/4402 , A61K 31/445 , A61K 31/4453 , A61K 31/453 , A61K 31/4545 , A61K 31/47 , A61K 31/4709 , A61K 31/472 , A61K 31/495 , A61K 31/496 , A61K 31/5375 , A61P 9/08 , A61P 9/10 , A61P 13/12 , A61P 21/00 , A61P 25/00 , A61P 25/08 , A61P 25/14 , A61P 25/28 , A61P 29/00 , A61P 29/00 101 , A61P 35/00 , A61P 35/04 , A61P 43/00 111 , C07C311/08 , C07C311/21 , C07D207/36 , C07D211/14 , C07D213/40 , C07D213/56 , C07D213/76 , C07D215/40 , C07D217/04 , C07D239/28 , C07D295/14 , C07D317/54 , C07D317/58 , C07D401/12 , C07D498/04 105

C07C237/32 , A61K 31/18 , A61K 31/36 , A61K 31/40 , A61K 31/437 , A61K 31/4402 , A61K 31/445 , A61K 31/4453 , A61K 31/453 , A61K 31/4545 , A61K 31/47 , A61K 31/4709 , A61K 31/472 , A61K 31/495 , A61K 31/496 , A61K 31/5375 , A61P 9/08 , A61P 9/10 , A61P 13/12 , A61P 21/00 , A61P 25/00 , A61P 25/08 , A61P 25/14 , A61P 25/28 , A61P 29/00 , A61P 29/00 101 , A61P 35/00 , A61P 35/04 , A61P 43/00 111 , C07C311/08 , C07C311/21 , C07D207/36 , C07D211/14 , C07D213/40 , C07D213/56 , C07D213/76 , C07D215/40 , C07D217/04 , C07D239/28 , C07D295/14 Z , C07D295/14 A , C07D317/54 , C07D317/58 , C07D401/12 , C07D498/04 105

4C022BA02 , 4C031KA01 , 4C034AB10 , 4C054AA02 , 4C054CC02 , 4C054DD01 , 4C054EE01 , 4C054FF04 , 4C054FF20 , 4C055AA01 , 4C055BA01 , 4C055BA02 , 4C055BA06 , 4C055BA16 , 4C055BA27 , 4C055BA28 , 4C055BA52 , 4C055BB01 , 4C055BB02 , 4C055BB04 , 4C055BB10 , 4C055BB11 , 4C055BB16 , 4C055CA01 , 4C055CA02 , 4C055CA06 , 4C055CA16 , 4C055CA27 , 4C055CB02 , 4C055CB04 , 4C055CB10 , 4C055CB11 , 4C055DA01 , 4C055DA06 , 4C055DA16 , 4C055DA28 , 4C055DB04 , 4C055DB08 , 4C055DB11 , 4C055EA01 , 4C063AA01 , 4C063BB07 , 4C063CC14 , 4C063DD12 , 4C063EE01 , 4C069AC06 , 4C069BC19 , 4C072AA01 , 4C072BB02 , 4C072CC02 , 4C072CC11 , 4C072DD10 , 4C072EE03 , 4C072FF07 , 4C072GG01 , 4C072HH02 , 4C072HH08 , 4C072UU01 , 4C086AA01 , 4C086AA03 , 4C086BA13 , 4C086BC07 , 4C086BC17 , 4C086BC21 , 4C086BC28 , 4C086BC50 , 4C086BC73 , 4C086CB22 , 4C086GA02 , 4C086GA07 , 4C086GA08 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086MA52 , 4C086MA55 , 4C086NA14 , 4C086ZA06 , 4C086ZA15 , 4C086ZA16 , 4C086ZA33 , 4C086ZA36 , 4C086ZA94 , 4C086ZB07 , 4C086ZB11 , 4C086ZB15 , 4C206AA01 , 4C206AA03 , 4C206JA13 , 4C206MA01 , 4C206MA04 , 4C206MA72 , 4C206MA75 , 4C206NA14 , 4C206ZA06 , 4C206ZA15 , 4C206ZA16 , 4C206ZA33 , 4C206ZA36 , 4C206ZA94 , 4C206ZB07 , 4C206ZB11 , 4C206ZB15 , 4C206ZB26 , 4H006AA01 , 4H006AB21 , 4H006AB22 , 4H006AB23 , 4H006AB29