3-(縮合環置換)フェニル-5β-アミドメチルオキサゾリジン-2-オン類および3-(窒素原子置換)フェニル-5β-アミドメチルオキサゾリジン-2-オン類

発明者：
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：青山葆 (外2名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平10-191949
公開番号（公開出願番号）：特開平11-080139
出願日： 1989年08月22日
公開日（公表日）： 1999年03月26日
要約：

【要約】【課題】有用な抗菌薬の提供。【解決手段】 3-(縮合環置換)フェニル-5β-アミドメチルオキサゾリジノン類(XXI)、3-(窒素原子置換)フェニル-5β-アミドメチルオキサゾリジノン類(LV)およびそれらの医薬的に許容される塩。

請求項（抜粋）：

式(XXI):【化1】{式中、(I) R1は、-H、所望により1〜3個のClで置換されているC1〜C12 アルキル、C3〜C12 シクロアルキル、1個の二重結合を有するC5〜C12 アルケニル、所望により、1〜3個の-OH、-OCH3、-OC2H5、-NO2、-F、-Cl、-Br、-COOHおよび-SO3H、-N(R1-9)(R1-10)[ここで、R1-9およびR1-10は同一または異なって、-H、C1〜C2 アルキルである]で置換されている-φ、フラニル、テトラヒドロフラニル、2-チオフェン、ピロリジニル、ピリジニル、-O-R1-4[ここで、R1-4はC1〜C4 アルキルである]、-NH2、-NHR1-4[ここで、R1-4は、上記定義と同じである]、-NR1-4R1-5[ここで、R1-4はC1〜C3 アルキルであり、R1-5は上記定義と同じであるか、あるいはR1-4とR1-5は、結合している窒素原子と一緒になって、-O-を含む飽和の一窒素原子C5〜C7 複素環を形成する]、-CH2-OH、-CH2-OR1-6[ここで、R1-6はC1〜C4 アルキルまたは-CO-R1-7(ここで、R1-7はC1〜C4 アルキルまたはφである)である]であり;(II) R2またはR4のうちいずれかは-Hであり、R2およびR4のうち他方はR3と一緒になって、-(CH2)n3-(CR10-1R10-2)n7-CO-(CHR10-3R10-4)n8-(CH2)n4-[式中、n3およびn4は0〜3であり、n7およびn8は0または1であり、R10-1およびR10-2は同一または異なって、-H、C1〜C3アルキルであるか、あるいは、R10-1とR10-2は、それらが結合している炭素原子と一緒になってスピロシクロプロピルを形成し、R10-3およびR10-4は同一または異なって、-H、C1〜C3 アルキルであるか、あるいは、R10-3とR10-4は、それらが結合している炭素原子と一緒になってスピロシクロプロピルを形成する。ただし、(1)n7+n8=0または1であり、(2)n3+n4+n7+n8=2または3であり、(3)n4が0である場合は、(a)n8=1または(b)n7=1のいずれかであり、R10-1またはR10-2のうち一方は、-Hではない。];-(CH2)n5-CH=CH-(CH2)n6-[ここで、n5およびn6は0〜2である。ただし、n5+n6=1または2である。];-(CH2)n3-(CR10-1R10-2)n7-C(=N-OR7)-(CHR10-3R10-4)n8-(CH2)n4-[ここで、R7は、-H、C1〜C4 アルキル、-CH2-COOHまたは-CH2-COO-R7-1(ここで、R7-1は、C1〜C4 アルキルである)であり、CR10-1、R10-2、CR10-3、R10-4、n3、n4、n7およびn8は上記定義と同じである。ただし、(1)n7+n8=0または1であり、(2)n3+n4+n7+n8=2または3であり、(3)n3が0である場合は、(a)n7=1または(b)n8=1のいずれかであり、R10-1またはR10-2のうち一方は、-Hではない。]であり;(III) R5およびR6のうち一方は-Hであり、R5およびR6のうち他方は、-H、C1〜C12 アルキル、-CH2-φ、-CH2CH2-φ、C3〜C7 シクロアルキル、1〜3個の二重結合を有するC2〜C12 アルケニル、1個の三重結合を有するC2〜C12 アルキニル、-CHO、-CO-R5-1[ここで、R5-1は、(A) 所望により1個の-O-CH3、-COOH、-NH2、-SO3Hまたは1〜3個の-Clで置換されているC1〜C6 アルキル、(B) C3〜C7 シクロアルキル、(C) 2-ピリジニル、2-チオフェン、2-チオフェンメチルまたは2-ピロール、(D) 所望により1〜3個の-F、-Cl、Br、-I、C1〜C6 アルキル、-OH、-CO-O-R5-2(ここで、R5-2はC1〜C4 アルキルまたはφである)、-O-R5-2(ここで、R5-2は上記定義と同じである)、-COOH、-CO-NR5-3R5-4(ここで、R5-3およびR5-4は、同一または異なって、-H、C1〜C3 アルキルであるか、あるいは、R5-3とR5-4は、結合している窒素原子と一緒になって、所望により、-O-を含有している飽和の一窒素原子C3〜C6 複素環を形成する)、-C≡N、-CHOH-CH3、-CO-CH3、-SH、-SO-CH3、-SO-φ、-S-CH3、-S-φ、-SO2-CH3、-SO2-φ、-SO3H、-SO2-NH2、-N3、-NO2、-NR5-5R5-6(ここで、R5-5およびR5-6は、同一または異なって、-HおよびC1〜C3 アルキルである)、-NH-CO-R5-7(ここで、R5-7は、C1〜C4 アルキルまたはφである)で置換されているφである]、-CO-O-R5-8[ここで、R5-8は、C1〜C4 アルキル、または、所望により、1もしくは2個の-F、-Cl、Br、-I、C1〜C6 アルキル、-OH、-CO-O-R5-2(ここで、R5-2は上記定義と同じである)、-O-R5-2(ここで、R5-2は上記定義と同じである)、-COOH、-CO-NR5-3R5-4(ここで、R5-3およびR5-4は上記定義と同じである)、-C≡N、-CHOH-CH3、-CO-CH3、-SH、-SO-CH3、-SO-φ、-S-CH3、-S-φ、-SO2-CH3、-SO2-φ、-SO3H、-SO2-NH2、-N3、-NO2、-NR5-5R5-6(ここで、R5-5およびR5-6は、上記定義と同じである)、-NH-CO-R5-7(ここで、R5-7は、上記定義と同じである)で置換されているφである]、-CO-N(R5-9)2[ここで、R5-9は、-Hまたは上記で定義したR5-8であり、2つのR5-9は、結合している窒素原子と一緒になって、所望により-O-または-NH-を含有する飽和の一窒素原子C3〜C6 複素環を形成することができる]-CO-CH2-CN、-CO-CH2-OH、-CO-CH2-O-φ[ここで、φは所望により1〜3個の-O-CH3、1個の-NO2および1個の-NH2で置換されている]、-CO-CH2-O-R5-10[ここで、R5-10は、C1〜C6 アルキル、所望により1〜3個の-O-CH3、1個の-NO2および-NH2で置換されているφ、-CO-R5-11(ここで、R5-11は、C1〜C6 アルキル、所望により1〜4個の-F、1〜3個の-Cl、1個の-OCH3、-OH、-NH2、-NO2、-CO-CH3、-SO2-CH3および-SO2-OHで置換されているφである)である]、-CO-CH(NH-CO-R5-12)-R5-13[ここで、R5-13は、-Hまたは-CH3であり、R5-12はC1〜C6 アルキル、所望により1または2個の-OH、-OCH3、-NO2、-NH2、-Cl、-F、-NH-CH3および-N(CH3)2で置換されているφである]、-CO-CHNH2-R5-14[ここで、R5-14は、-CH(CH3)2、-CH2-CH(CH3)2、-CHCH3-CH2-CH3、-CH2-OH、-CH(OH)-CH3、-CH2-φ、-CH2-φ-OH、-CH2-SH、-CH2-CH2-S-CH3および-CH2-COOHである]、-SO2-CH3、-SO2-φ、-SO3Hである}で示される3-(縮合環置換)フェニル-5β-(アミドメチル)オキサゾリジン-2-オンおよびその医薬的に許容される塩。

IPC (6件)：

C07D263/24 , C07D413/04 209 , C07D413/04 231 , C07D413/04 235 , C07D413/04 249 , C07M 7:00

FI (5件)：

C07D263/24 , C07D413/04 209 , C07D413/04 231 , C07D413/04 235 , C07D413/04 249

引用特許：

審査官引用 (1件)

特開平1-132569

前のページに戻る