特許
J-GLOBAL ID：200903095453940337

置換ピロロピリミジンおよびその製造方法

発明者：
トラクスラー,ペーター

トラクスラー,ペーター について

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ボルト,ギド

ボルト,ギド について

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ラン,マルク

ラン,マルク について

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フライ,イェルク

フライ,イェルク について


出願人/特許権者：
ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト

ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト について


代理人 (1件)： 青山 葆 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平10-510425
公開番号（公開出願番号）：特表2000-516626
出願日： 1997年08月21日
公開日（公表日）： 2000年12月12日
要約：
【要約】式I[式中、置換基は請求項1に定義した通り]の7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン誘導体について記載する。これらの化合物は上皮細胞増殖因子(EGF)のレセプターのチロシンキナーゼ活性およびc-erbB2キナーゼを阻害し、抗腫瘍剤として使用し得る。
請求項（抜粋）：
式Iの7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン誘導体[式中、nは0〜3であり、qは0または1であり、Rは、ハロゲン、低級アルキル、ヒドロキシメチル、アミノメチル、ヒドロキシル、低級アルカノイルオキシ、低級アルコキシ、カルボキシル、低級アルカノイル、ベンゾイル、低級アルコキシカルボニル、カルバモイル、N-低級アルキルカルバモイル、N,N-ジ-低級アルキルカルバモイル、シアノ、アミノ、低級アルカノイルアミノ、低級アルキルアミノ、N,N-ジ-低級アルキルアミノまたはトリフルオロメチルであり、2つまたはそれ以上の基Rが分子内に存在するならば、それらは同一かまたは互いに異なる、基R1またはR2の一つは水素または低級アルキルであり、そして、R1およびR2のその他の基は、a)式IIの基{式中、uは1〜3であり、少なくとも一つの基R4は、アミジド、グアニジノ、ウレイド、N3-低級アルキルウレイド、N3,N3-ジ-低級アルキルウレイド、N3-フェニルウレイド、N3,N3-ジフェニルウレイド、チオカルバモイル、チオウレイド、N3-低級アルキルチオウレイド、N3,N3-ジ-低級アルキルチオウレイド、低級アルコキシカルボニルアミノ、ベンジルオキシカルボニルアミノ、モルホリン-4-カルボニル、ピペラジン-1-カルボニル、4-低級アルキルピペラジン-1-カルボニル、低級アルキルスルホニルアミノ、ベンゼンスルホニルアミノ、トルエンスルホニルアミノ、チオフェン-2-カルボニルアミノ、フラン-2-カルボニルアミノ、ベンジルアミノ、ヒドロキシメチル、アミノメチルまたは式-N=C(R5)-R6の基(式中、R5は水素または低級アルキルであり、R6はジ-低級アルキルアミノ、ピペリジノ、4-低級アルキルピペラジノまたはモルホリノ)であり、他の基R4はハロゲン、低級アルキル、ヒドロキシル、低級アルカノイルオキシ、低級アルコキシ、カルボキシル、低級アルコキシカルボニル、カルバモイル、N-低級アルキルカルバモイル、N,N-ジ-低級アルキルカルバモイル、シアノ、アミノ、低級アルカノイルアミノ、低級アルキルアミノ、N,N-ジ-低級アルキルアミノまたはトリフルオロメチルであり、2つまたはそれ以上の基R4が分子内に存在するならば、それらは同一かまたは互いに異なる}であるか、またはb)式IIIの基{式中、R7は低級アルコキシまたはベンジルオキシ、およびR8はヒドロキシルまたはベンジルオキシルである}であるか、またはc)アミノ基が、1つまたは2つの、 ヒドロキシ-低級アルキル、 アミノ-低級アルキル、 カルボキシ-低級アルキル、 低級アルコキシカルボニル-低級アルキル、 またはフェニル部分は非置換であるか、ハロゲン、低級アルキル、ヒドロキ シメチル、アミノメチル、ヒドロキシル、低級アルカノイルオキシ、低級ア ルコキシ、カルボキシル、低級アルカノイル、ベンゾイル、低級アルコキシ カルボニル、カルバモイル、N-低級アルキルカルバモイル、N,N-ジ-低級ア ルキルカルバモイル、シアノ、アミノ、低級アルカノイルアミノ、低級アル キルアミノ、N,N-ジ-低級アルキルアミノもしくはトリフルオロメチルで置 換されるベンジルオキシカルボニル-低級アルキルもしくはベンジル基で置換されるアミノ-低級アルキルであるか、またはd)ピペリジン-1-カルボニル、ピペラジン-1-カルボニル、4-低級アルキルピペラジン-1-カルボニル、モルホリン-4-カルボニル、チオカルバモイル、5員環であって、酸素、窒素および硫黄から選択される1-4個の環ヘテロ原子を有する、環炭素原子で結合する異項環基であるか、またはe)4-低級アルキルピペラジノメチル、または5もしくは6員環であって、酸素、窒素および硫黄から選択される1-4個の環ヘテロ原子を有する、ピペラジニル以外の異項環基で置換される低級アルキル基であるか、またはf)式-CH=N-OR9の基{式中、R9は水素または低級アルキルである}、g)qが1ならば、上述セクションa)〜f)の定義に加えて、ハロゲン、低級アルキル、トリフルオロメチルまたは低級アルコキシで置換されるフェニルも含むことができ、R3は水素、低級アルキル、低級アルコキシカルボニル、カルバモイル、N-低級アルキルカルバモイルまたはN,N-ジ-低級アルキルカルバモイルとなる]またはその塩。
IPC (5件)：
C07D487/04 140 ,  A61K 31/519 ,  A61K 31/5377 ,  A61P 35/00 ,  A61P 43/00 111
FI (5件)：
C07D487/04 140 ,  A61K 31/519 ,  A61K 31/5377 ,  A61P 35/00 ,  A61P 43/00 111
引用特許：
審査官引用 (4件)
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引用文献：
審査官引用 (1件)

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