特許

J-GLOBAL ID：200903095500433252

インターロイキン-1β転換酵素阻害剤

発明者： ジャスバー シン ,  ローランド イー.ドール
出願人/特許権者： スターリング ウィンスロップ インコーポレイティド
代理人 (1件)： 石田 敬 (外3名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平6-120910
公開番号（公開出願番号）：特開平7-025887
出願日： 1994年06月02日
公開日（公表日）： 1995年01月27日
要約：

【要約】【目的】 インターロイキン-1βプロテアーゼ活性を阻害する化合物、組成物及び方法を提供する。【構成】 本発明の化合物の構造は、明細書中の式(I)で示される。この化合物は、医薬品として許容できる塩の形態をとることもできる。本発明の医薬組成物は、医薬品として許容できる担体の中に前記化合物を含む。

請求項（抜粋）：

下式(I)で示される化合物またはその医薬品として許容できる塩:【化1】上式中、n=0〜4;Y=【化2】但し、R3 がOHである場合には、Yは、【化3】であることもでき、R2 は、Hまたはジュウテリウムであり、R3 は、OH、OR7 、NR7 OR8 またはNR7 R8 であるが、ここでR7及びR8 は、独立に、H、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、ヘテロアラルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、R4 は、Hまたは低級アルキルであり、R5 及びR6 は、H、OH、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、アルコキシ、アロキシ、ヘテロアロキシ、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、アルケニル、アラルケニルまたはヘテロアラルケニルから任意に且つ独立に選ばれ、AAは、以下の式II:【化4】(上式中、R7 及びR8 は先に定義したとおりであり、そしてR9 は(CR6 R7 )0-6 -R10であるが、ここでR10は、以下に記載のR11の中から任意に選ばれた基である)で示されるアミノ酸として定義される(a)群と、以下の式:【化5】(上式中、W及びXは、任意にCH2 、O、SまたはNR7 である)から成る群より選ばれた(b)群とから成る群から独立に選ばれ、R1 は、R10-CO-またはR10SO2 -であり、ここでR10は先に定義したとおりであり、そしてR11は、H、アルキル、アルケニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、アラルケニル、ヘテロアラルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、2-(アルコキシ)エトキシ、2-(アルコキシ)アミノエチル、2-(アルコキシ)-N-アルキルアミノエチル、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、アルキルアシルオキシ、アラルキルアシルオキシ、ヘテロアラルキルアシルオキシ、アラシルオキシ、ヘテロアラシルオキシ、アリールオキシアルキルアシルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルアシルオキシ、アルキルアシル、アラルキルアシル、ヘテロアラルキルアシル、アルキルアシルアミノ、アラルキルアシルアミノ、ヘテロアラルキルアシルアミノ、アラシルアミノ、ヘテロアラシルアミノ、アリールオキシアルキルアシルアミノ、ヘテロアリールオキシアルキルアシルアミノ、アルキルオキシアルキルアシルアミノ、アルコキシアシルアミノ、アラルコキシアシルアミノ、ヘテロアラルコキシアシルアミノ、アラシル、ヘテロアラシル、アリールオキシアルキルアシル、ヘテロアリールオキシアルキルアシル、ハロ、ハロアルキル、グアニジノ、モノ-及びジ-アルキルグアニジノ、モノ-及びジ-アラルキルグアニジノ、モノ-及びジ-ヘテロアラルキルグアニジノ、アルキルアシルグアニジノ、アラルキルアシルグアニジノ、ヘテロアラルキルグアニジノ、アラシルグアニジノ、ヘテロアリールグアニジノ、アミジノ、モノ-及びジ-アルキルアミジノ、モノ-及びジ-アラルキルアミジノ、モノ-及びジ-ヘテロアラルキルアミジノ、アミノ、モノ-及びジ-ジアルキルアミノ、モノ-及びジ-アラルキルアミノ、モノ-及びジ-ヘテロアラルキルアミノ、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボアルコキシ、カルボアラルコキシ、カルボヘテロアラルコキシ、カルボアルコキシアルケニル、カルボキサミド、モノ-及びジ-アルキルカルボキサミド、モノ-及びジ-アルカルボキサミド、モノ-及びジ-ヘテロアルカルボキサミド、モノ-及びジ-アラルキルカルボキサミド、モノ-及びジ-ヘテロアラルキルカルボキサミド、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、アラルキルチオ、ヘテロアラルキルチオ、スルホンアミド、モノ-及びジ-アルキルスルホンアミド、モノ-及びジ-アラルキルスルホンアミド、モノ-及びジ-ヘテロアラルキルスルホンアミド、モルフォリノスルホンアミド、アルキルスルホニル、アラルキルスルホニル、ヘテロアラルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ニトロ、シアノ、N-モルフォリノアルキル、N-モルフォリノアルコキシ、N-モルフォリノアラルキル、N-モルフォリノアラルコキシ、N-モルフォリノヘテロアラルキル、N-モルフォリノヘテロアラルコキシ、N-モノ-及びN,N-ジ-アルキルアミノアルキル、N-モノ-及びN,N-ジ-アルキルアミノエトキシ、キヌクリジニルアミノ、キヌクリジニルオキシ、キヌクリジニルカルボニルまたはウレイドである。

IPC (8件)：

C07F 9/09 ,  A61K 31/66 ABE ,  A61K 31/665 ABB ,  A61K 31/675 ADU ,  A61K 38/00 ,  C07F 9/32 ,  C07F 9/6527 ,  C07F 9/6561