特許
J-GLOBAL ID:200903095654629176
レトロウイルス感染症を治療するのに有用な化合物
発明者:
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出願人/特許権者:
代理人 (1件):
青山 葆 (外2名)
公報種別:公表公報
出願番号(国際出願番号):特願平7-529016
公開番号(公開出願番号):特表平9-512821
出願日: 1995年05月04日
公開日(公表日): 1997年12月22日
要約:
【要約】本発明は、レトロウイルスに感染した哺乳動物細胞中の該ウイルスを阻害するのに有用な、ピラン-2-オン、5,6-ジヒドロ-ピラン-2-オン、4-ヒドロキシ-ベンゾピラン-2-オン、4-ヒドロキシ-シクロアルキル[b]ピラン-2-オン、およびそれらの誘導体である式IおよびIIで示される化合物に関する。[式中、R10およびR20は一緒になって:
請求項(抜粋):
式I: [式中、R1はH-; R2は、 a)C3-C5アルキル、 b)フェニル-(CH2)2-、 c)het-SO2NH-(CH2)2-、 d)シクロプロピル-(CH2)2-、 e)F-フェニル-(CH2)2-、 f)het-SO2NH-フェニル-、または g)F3C-(CH2)2-; あるいは、R1およびR2は一緒になって二重結合となり; R3は、式X:で示される基; R4は、 a)フェニル、 b)het、 c)シクロプロピル、 d)H3C-[O(CH2)2]2-、 e)het-SO2NH-、 f)Br-、 g)N3-、または h)HO3S(CH2)2-N(CH3)-C(O)-(CH2)6-C(O)-NH-; R5は-H; R6は、 a)R4-(CH2)n-CH(R8)-、 b)H3C-[O(CH2)2]2-CH2-、 c)C3-C5アルキル、 d)フェニル-(CH2)2-、 e)het-SO2NH-(CH2)2-、 f)(HOCH2)3C-NH-C(O)-NH-(CH2)3-、 g)(HO2C)(H2N)CH-(CH2)2-C(O)-NH-(CH2)3-、 h)ピペラジン-1-イル-C(O)-NH-(CH2)3、 i)HO3S(CH2)2-N(CH3)-C(O)-(CH2)6-C(O)-NH-(CH2)3-、 j)シクロプロピル-(CH2)2-、 k)F-フェニル-(CH2)2-、 l)het-SO2NH-フェニル、または m)F3C-(CH2)2-; ここにnは0、1または2; R7は、 a)シクロプロピル、 b)CH3-CH2-、または c)t-ブチル; R8は、 a)-CH2-CH3、または b)-CH2-シクロプロピル; R9は、 a)-NR12SO2-het, b)0または1個のR11で置換された-NR12SO2-フェニル、 c)0または1個のR11で置換された-CH2-SO2-フェニル、または d)-CH2-SO2-het; hetは、窒素、酸素および硫黄よりなる群から選択される1〜3個のヘテロ原子を含有する5-、6-または-7員の飽和また不飽和環で;0または1個のR10で置換された;いずれかの前記複素環がベンゼン環または他の複素環に縮合したいずれの二環式基も含まれ; R10は、 a)-CH3、 b)-CN、 c)-OH、 d)-C(O)OC2H5、 e)-CF3、 f)-NH2、または g)-C(O)-NH2; R11は、 a)-CN、 b)-F、 c)-OH、または d)-NO2; R12は、 a)-H、または b)-CH3]で示される化合物またはその医薬上許容される塩。
IPC (16件):
C07D309/32
, C07D309/40
, C07D311/94
, C07D405/12 213
, C07D405/12 215
, C07D405/12 231
, C07D405/12 233
, C07D405/12 235
, C07D405/12 239
, C07D417/12 309
, A61K 31/365 ADY
, A61K 31/415
, A61K 31/425
, A61K 31/44
, A61K 31/47
, A61K 31/505
FI (16件):
C07D309/32
, C07D309/40
, C07D311/94
, C07D405/12 213
, C07D405/12 215
, C07D405/12 231
, C07D405/12 233
, C07D405/12 235
, C07D405/12 239
, C07D417/12 309
, A61K 31/365 ADY
, A61K 31/415
, A61K 31/425
, A61K 31/44
, A61K 31/47
, A61K 31/505
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