NF-κB活性化阻害剤

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出願人/特許権者：
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平10-349773
公開番号（公開出願番号）：特開2000-169479
出願日： 1998年12月09日
公開日（公表日）： 2000年06月20日
要約：

【要約】【課題】 NF-κB活性化阻害活性を有するインドロカルバゾール誘導体およびこれらを有効成分とする自己免疫疾患、炎症性疾患、ウイルス性疾患、癌等の治療剤を提供すること。【解決手段】一般式(I)【化1】[式中、R1およびR2は同一または異なって-NHSO2R3、-NHC(=S)NR4R5、-NHC(=O)NR6R7、-NHC(=X)R8または-NHC(=X')OR9を表すか、R1およびR2の一方が-CO(CH2)jR10、-CH(OH)(CH2)mR17、-(CH2)nCH(CO2R18)2、-CH2CO2R19、-(CH2)pR20、-CH=CH(CH2)rR26、-CH=C(CO2R31)2、-C≡C(CH2)sR32または-CH2OR33を表し、R1およびR2の他方が水素、低級アルキル、ハロゲン、ホルミル、ニトロ、-NR34R35、-CH(SR36)2、-CH2R37、-CO(CH2)tR40、-CH(OH)(CH2)uR41、-(CH2)vCHR42CO2R43、-(CH2)wR44、-CH=CH(CH2)xR45、-CH=C(CO2R46)2または-C≡C(CH2)yR47を表す}で表されるインドロカルバゾール誘導体またはその薬理的に許容される塩を有効成分として含有するNF-κB活性化阻害剤を提供する。

請求項（抜粋）：

一般式(I)【化1】{式中、R1およびR2は同一または異なって-NHSO2R3(式中、R3は置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリールまたは置換もしくは非置換のアラルキルを表す)、-NHC(=S)NR4R5(式中、R4およびR5は同一または異なって水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換の低級環状アルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のアラルキルまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールアルキルを表すか、R4とR5が一緒になって窒素原子をはさんで形成される複素環基を表す)、-NHC(=O)NR6R7[式中、R6およびR7は同一または異なって水素、置換アルキル、置換もしくは非置換の低級アルコキシ、置換もしくは非置換の低級環状アルキル、置換もしくは非置換のアリール(ただし非置換のフェニルを除く)、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のアラルキルまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールアルキルを表すか(ただし、R6およびR7は、同時には水素を表さない)、両者とも非置換のアルキルを表すか、R6とR7が一緒になって窒素原子をはさんで形成される複素環基を表す]、-NHC(=X)R8[式中、XはOまたはSを表し、R8は置換もしくは非置換のアルキル(ただしX=Oのとき非置換の低級アルキルを除く)、置換もしくは非置換の低級環状アルキル、置換もしくは非置換の低級アルケニル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のアラルキル、置換もしくは非置換のヘテロアリールアルキルまたは置換もしくは非置換のアリールアルケニルを表す]または-NHC(=X')OR9[式中、X'はOまたはSを表し、R9は置換もしくは非置換のアルキル(ただしX'=Oのとき非置換の低級アルキルを除く)、置換もしくは非置換の低級アルケニルまたは置換もしくは非置換のアラルキルを表す]を表すか、R1およびR2の一方が-CO(CH2)jR10{式中、jは1〜6の整数を表し、R10はハロゲン、NR11R12(式中、R11およびR12は同一または異なって水素、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のアラルキル、低級アルキルカルバモイルまたは低級アルコキシカルボニルを表すか、R11とR12が一緒になって窒素原子をはさんで形成される複素環基を表す)、N3、SR13[式中、R13は水素、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のアラルキル、チアゾリニルまたは(CH2)kCO2R14(式中、kは1〜2の整数を表し、R14は水素または低級アルキルを表す)を表す]またはOR15[式中、R15は水素、置換もしくは非置換の低級アルキルまたはCOR16(式中、R16は水素、低級アルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールを表す)を表す]を表す}、-CH(OH)(CH2)mR17(式中、mは1〜6の整数を表し、R17は水素を表すか前記R10と同義である)、-(CH2)nCH(CO2R18)2(式中、nは0〜5の整数を表し、R18は水素または低級アルキルを表す)、-CH2CO2R19(式中、R19は水素または低級アルキルを表す)、-(CH2)pR20[式中、pは2〜6の整数を表し、R20はハロゲン、CO2R21(式中、R21は水素、低級アルキルまたは置換もしくは非置換のアリールを表す)、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、OR22(式中、R22は水素、ホルミル、低級アルキルまたは置換もしくは非置換のアリールを表す)、SR23(式中、R23は前記R13と同義である)、NR24R25(式中、R24およびR25は前記R11およびR12と同義である)またはN3を表す]、-CH=CH(CH2)rR26[式中、rは0〜4の整数を表し、R26は水素、低級アルキル、CO2R27(式中、R27は前記R21と同義である)、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、OR28(式中、R28は前記R22と同義である)またはNR29R30(式中、R29およびR30は前記R11およびR12と同義である)を表す]、-CH=C(CO2R31)2(式中、R31は前記R18と同義である)、-C≡C(CH2)sR32(式中、sは0〜4の整数を表し、R32は前記R26と同義である)または-CH2OR33(式中、R33は置換低級アルキルを表す)を表し、R1およびR2の他方が水素、低級アルキル、ハロゲン、ホルミル、ニトロ、-NR34R35(式中、R34は水素または低級アルキルを表し、R35は水素、低級アルキル、アシル、カルバモイル、低級アルキルカルバモイルまたは置換もしくは非置換のアリールカルバモイルを表す)、-CH(SR36)2(式中、R36は低級アルキルを表すか2つのR36が一体となって(CH2)2または(CH2)3を表す)、-CH2R37{式中、R37はOR38[式中、R38はトリ低級アルキルシリル(該トリ低級アルキルの3つの低級アルキルは同一でも異なってもよい)を表すか前記R15と同義である]またはSR39(式中、R39は前記R13と同義である)を表す}、-CO(CH2)tR40(式中、tは1〜6の整数を表し、R40は前記R10と同義である)、-CH(OH)(CH2)uR41(式中、uは1〜6の整数を表し、R41は前記R17と同義である)、-(CH2)vCHR42CO2R43(式中、vは0〜5の整数を表し、R42およびR43は前記R18およびR19と同義である)、-(CH2)wR44(式中、wは2〜6の整数を表し、R44は前記R20と同義である)、-CH=CH(CH2)xR45(式中、xは0〜4の整数を表し、R45は前記R26と同義である)、-CH=C(CO2R46)2(式中、R46は前記R18と同義である)または-C≡C(CH2)yR47(式中、yは0〜4の整数を表し、R47は前記R26と同義である)を表す}で表されるインドロカルバゾール誘導体またはその薬理的に許容される塩を有効成分として含有するNF-κB活性化阻害剤。

IPC (7件)：

C07D498/22 , A61P 29/00 , A61P 31/12 , A61P 35/00 , A61P 37/00 , A61P 43/00 , A61K 31/553

FI (7件)：

C07D498/22 , A61K 31/00 629 , A61K 31/00 631 H , A61K 31/00 635 , A61K 31/00 637 , A61K 31/00 643 D , A61K 31/55 604

Fターム (25件)：

4C072AA03 , 4C072AA06 , 4C072AA07 , 4C072BB04 , 4C072BB08 , 4C072CC02 , 4C072CC11 , 4C072EE09 , 4C072FF16 , 4C072GG07 , 4C072GG08 , 4C072GG09 , 4C072UU01 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086CB22 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086NA14 , 4C086ZB01 , 4C086ZB11 , 4C086ZB26 , 4C086ZB33 , 4C086ZC41

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