特許

J-GLOBAL ID：200903095690518526

置換ピペラジニルメチル芳香族酸誘導体の製造方法

発明者： 竹崎 宏 ,  北川 哲司 ,  松岡 昌太郎
出願人/特許権者： 東レ株式会社
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願2001-314502
公開番号（公開出願番号）：特開2003-119184
出願日： 2001年10月11日
公開日（公表日）： 2003年04月23日
要約：

【要約】【課題】医薬中間体として有用である、置換ピペラジニルメチル芳香族酸誘導体類を、より安全にかつ簡便方法で製造する方法を提供する。【解決手段】α-モノ置換芳香族酸と置換ピペラジン類を反応させる際に,α-モノ置換芳香族酸に対し5当量以上の置換ピペラジンを反応させることを特徴とす置換ピペラジニルメチル芳香族酸誘導体の製造方法および、α-モノ置換芳香族酸と置換ピペラジン類を反応させる際に、反応溶媒として水を用いることを特徴とする置換ピペラジニルメチル芳香族酸誘導体の製造方法。

請求項（抜粋）：

一般式(1)【化1】(式中R1は、カルボキシル基、スルホキシル基またはヒドロキシル基であり、R2はモノ置換メチル基であり、R1に対し、オルト位、メタ位またはパラ位のいずれか一箇所に存在する。)で表されるα-モノ置換芳香族酸と一般式(2)【化2】で表される置換ピペラジン類(式中R3はアルキル基またはアラルキル基であり,R4〜R7は、同一もしくは異なり、水素原子、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、アシル基、アミド基、カルボキシル基、メトキシ基またはエトキシ基を表す。)を反応させる際に,一般式(1)で表されるα-モノ置換芳香族酸に対し5当量以上の一般式(2)で表される置換ピペラジンを反応させることを特徴とする一般式(3)【化3】(式中R1は、一般式(1)と同じ、R3〜R7は一般式(2)と同じ)で表される置換ピペラジニルメチル芳香族酸誘導体の製造方法。