特許
J-GLOBAL ID:200903095734557095
プロピオン酸アミド誘導体およびその医薬用途
発明者:
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出願人/特許権者:
代理人 (1件):
高宮城 勝
公報種別:公開公報
出願番号(国際出願番号):特願平4-056785
公開番号(公開出願番号):特開平5-092948
出願日: 1992年02月06日
公開日(公表日): 1993年04月16日
要約:
【要約】 (修正有)【構成】 一般式Iのプロピオン酸アミド誘導体およびその塩。一般式Iの化合物の具体例には3-(2,2-ジメチル-3-メルカプトプロピオン酸アミド)安息香酸がある。【効果】 この新規なプロピオン酸アミド誘導体およびその塩は、中性エンドペプチダーゼ活性阻害作用を有し、強力なナトリウム排泄性、利尿性、血圧降下性のモルホリンである心房性ナトリウム利尿ペプチドの生物学的効果を強化することができ、各種の循環器系疾患の治療およびその他の治療領域においても有用である。
請求項(抜粋):
一般式【化1】〔式中、Aは式R1 -O-N(R2 )-CO-(ここで、R1 ,R2 は同一または異なって水素、低級アルキル、置換低級アルキル、アルカノイル、置換アルカノイル、アラルキル、置換アラルキル、ベンゾイル、置換ベンゾイルを示す。)または式R3 -S-(ここで、R3 は水素、低級アルキル、置換低級アルキル、アルカノイル、置換アルカノイル、アラルキル、置換アラルキル、ベンゾイル、置換ベンゾイル、ニトロソを示す。)を示し、R4 ,R5 は同一または異なって低級アルキル、置換低級アルキル、アラルキル、置換アラルキルまたはR4 ,R5 が一緒になって置換基を有していてもよい炭素数2〜7個のアルキレン、置換基を有していてもよい少なくとも1個の炭素-炭素不飽和結合を有している炭素数2〜7個のアルケニレンを示し、R6 は水素、低級アルキル、置換低級アルキル、アラルキル、置換アラルキルを示し、R7 はフェニル、置換フェニル、アラルキル、置換アラルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、式-X-COOR8 (ここで、Xは炭素数1〜10個の直鎖または分枝鎖状のアルキレン、シクロアルキレン、低級アルキル置換シクロアルキレン、フェニレン、置換フェニレン、式-CH(R9 )-(ここでR9 はアラルキル、置換アラルキル、ヘテロアリール低級アルキル、式-Q-Z-R10(ここでQは低級アルキレンを示し、Zは-O-,-S-,-N(R11)-を示し、R10は水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルカノイル、置換アルカノイル、アリール、置換アリール、アラルキル、置換アラルキルを示し、R11は水素、低級アルキル、置換低級アルキル、アラルキル、置換アラルキルを示す。)を示すか、R9 はR6 と一緒になってヘテロ環を形成する基を示す。)を示し、R8 は水素、エステル形成残基、アミド形成残基を示す。)を示す。但し、R4 ,R5 が共に低級アルキルで、R7 がその定義中、式【化2】(式中、R10' はR10の定義中、水素、低級アルキル、アルカノイル、アラルキル、置換アラルキルであり、他の記号は前記と同義である。)である場合を除く。〕により表わされるプロピオン酸アミド誘導体およびその塩。
IPC (16件):
C07C259/06
, A61K 31/16 AAH
, A61K 31/16 ABP
, A61K 31/165 ABU
, A61K 31/19 AED
, A61K 31/215 ACX
, A61K 31/255 ACV
, A61K 31/40
, A61K 31/44 ABN
, C07C323/52
, C07C323/59
, C07C323/60
, C07C327/32
, C07D207/16
, C07D213/75
, C07D233/64 105
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