特許

J-GLOBAL ID：200903095750623383

薬理学的に活性なピリジン誘導体及びその製造方法

発明者： ツィメルマン,ユルク
出願人/特許権者： チバ-ガイギー アクチェンゲゼルシャフト
代理人 (1件)： 石田 敬 (外3名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平7-510578
公開番号（公開出願番号）：特表平8-504215
出願日： 1994年09月21日
公開日（公表日）： 1996年05月07日
要約：

【要約】式(I)のN-フェニル-2-ピリミジンアミン誘導体。それらの化合物は、例えば腫瘍性疾患の治療に用い得る。

請求項（抜粋）：

式(I){式中、R0は水素、ハロゲン、低級アルコキシ又は低級アルキルであり; R1は: a)N-(アミノ-低級アルキル)-カルバモイル、 b)N-(ヒドロキシ-低級アルキル)-カルバモイル、 c)ヒドラジノ、 d)置換されないか又はアミノで置換されるシクロヘキシル-アミノ、 e)置換されないか又はアミノ-低級アルキルで置換されるピペラジニル、 f)モルフォリニル、あるいは g)モルフォリニル、ヒドロキシ-低級アルキルアミノ、シアノ、イミダゾールイル、グアニジル、アミノ、低級アルカノイルアミノ、低級アルキルアミノ-カルボニルアミノ、アミジノ、ジ-低級アルキルアミノ-シクロヘキシル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、カルバモイル、N-ヒドロキシ-カルバモイル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、ジヒドロキシホスホリルオキシ、ピペラジニル、低級アルカノイル-ピペラジニル、ホルミルピペラジニル、プロリルアミドにより、あるいは式H2N-CH(R)-C(=O)-NH-(ここで、Rは水素、C1〜C4アルキル、ベンジル、ヒドロキシメチル、1-ヒドロキシ-エチル、メルカプトメチル、2-メチルチオ-エチル、インドール-3-イル-メチル、フェニルメチル、4-ヒドロキシ-フェニル-メチル、カルバモイル-メチル、2-カルバモイル-エチル、カルボキシ-メチル、2-カルボキシ-エチル、4-アミノ-ブチル、3-グアニジル-プロピルであるか、又はRは1H-イミダゾール-4-イル-メチルである)の基により置換される低級アルキルアミノであり; R2はC1〜C6アルキル、C1〜C3アルコキシ、塩素、臭素、ヨウ素、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、フェニル、アミノ、モノ(C1〜C3アルキル)アミノ、ジ(C1〜C3アルキル)アミノ、C2〜C4アルカノイル、プロペニルオキシ、カルボキシ、カルボキシ-メトキシ、エトキシカルボニル-メトキシ、スルファニルアミド、N,N-ジ(C1〜C3アルキル)スルファニルアミド、N-メチル-ピペラジニル、ピペリジニル、1H-イミダゾール-1-イル、1H-トリアゾール-1-イル、1H-ベンズイミダゾール-2-イル、1-ナフチル、シクロペンチル、3,4-ジメチル-ベンジルであるか、又は次式: -CO2R3、-NH-C(=O)-R3、-N(R3)-C(=O)-R4、-O-(CH2)n-N(R3)-R4、-C(=O)-NH-(CH2)n-R4 a 、-C(=O)-NH-(CH2)n-N(R3)-R4、CH(CH3)-NH-CHO、-C(CH3)=N-OH、-C(CH3)=N-O-CH3、-C(CH3)-NH2、-NH-CH2-C(=O)-N(R3)-R(ここで、R3及びR4は各々別々に他のC1〜C3アルキルを有し、R4 a はヒドロキシ、アミノ又はイミダゾールイルであり、Xは酸素又は硫黄であり、mは1、2又は3であり、nは2又は3であり、R5は水素、C1〜C3アルキル、C1〜C3アルコキシ、塩素、臭素、ヨウ素又はトリフルオロメチルであり、R6は1H-イミダゾール-1-イル又はモルフォリニルであり、並びにR7はC1〜C3アルキルであるか、あるいは置換されない又はC1〜C3アルキル、ハロゲン又はトリフルオロメチルにより一置換されるフェニルである)の一つの基である}のN-フェニル-2-ピリミジンアミン誘導体又はその塩。

IPC (7件)：

C07D401/04 239 ,  A61K 31/505 AAP ,  A61K 31/505 ABB ,  A61K 31/505 ABD ,  A61K 31/505 ABE ,  A61K 31/505 ADU ,  C07D401/14 233