特許

J-GLOBAL ID：200903095844468381

プロテアーゼ阻害剤

発明者： ロバート・ウェルズ・マーキス・ジュニア ,  ダニエル・フランク・ベーバー
出願人/特許権者： スミスクライン・ビーチャム・コーポレイション
代理人 (1件)： 青山 葆 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-599751
公開番号（公開出願番号）：特表2002-537297
出願日： 2000年02月17日
公開日（公表日）： 2002年11月05日
要約：

【要約】本発明は、カテプシンKを包含するプロテアーゼを阻害する7-14員環エーテルのプロテアーゼ阻害剤およびその医薬上許容される塩、水和物および溶媒和物、かかる化合物の医薬組成物、かかる化合物の新規な中間体、骨粗鬆症;歯肉炎および歯周炎を包含する歯肉疾患;関節炎、より明確には骨関節症および慢性関節リウマチ;ページェット病;悪性腫瘍の高カルシウム血症;および代謝性骨疾患を包含する過剰な骨喪失または軟骨またはマトリックス分解の疾患を治療する方法であって、該疾患の治療を必要とする患者に本発明の化合物を投与することによって骨喪失または過剰な軟骨もしくはマトリックス分解を阻害することを特徴とする方法を提供する。

請求項（抜粋）：

式I:【化1】[式中:AはC(O)またはCH(OH)であり; R1は【化2】であり、 R’は、H、C1-6アルキル、Ar-C0-6アルキルまたはHet-C0-6アルキルよりなる群から選択され; R’’は、H、C1-6アルキル、Ar-C0-6アルキルまたはHet-C0-6アルキルよりなる群から選択され; R’’’は、H、C1-6アルキル、C3-6シクロアルキル-C0-6アルキル、Ar-C0-6アルキルまたはHet-C0-6アルキルよりなる群から選択され; R2は、H、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、Het、ArまたはOR6、SR6、NR62、R6NC(O)OR5、CO2R6、CO2NR62、N(C=NH)NH2、HetもしくはArによって置換されていてもよいC1-6アルキルよりなる群から選択され; R3は、H、C1-6アルキル、C3-6シクロアルキル-C0-6アルキル、Ar-C0-6アルキル、Het-C0-6アルキル、R4C(O)-、R4C(S)-、R4SO2-、R4OC(O)-、R4R7NC(O)-、R4R7NC(S)-、R7HNCH(R7)C(O)-またはR4OC(O)NR7CH(R7)C(O)-よりなる群から選択され; R4は、C1-6アルキル、C3-6シクロアルキル-C0-6アルキル、Ar-C0-6アルキルまたはHet-C0-6アルキルよりなる群から選択され; R5は、H、C1-6アルキル、Ar-C0-6アルキルまたはHet-C0-6アルキルよりなる群から選択され; R6およびR7は、H、C1-6アルキル、Ar-C0-6アルキルまたはHet-C0-6アルキルよりなる群から選択され; Mは、HC=CH、H2C-CH2、H(OR2)C-C(OR2)H、H(OR2)C-CH2、H(NR2H)C-C(NR2H)H、H(OR2)C-C(NR2H)HおよびH(NR2H)C-CH2よりなる群から選択され; nは1-7であり; Lは0-1である]で示される化合物およびその医薬上許容される塩、水和物および溶媒和物。

IPC (18件)：

C07D313/18 ,  A61K 31/335 ,  A61K 31/34 ,  A61K 31/343 ,  A61K 31/381 ,  A61K 31/404 ,  A61K 31/4709 ,  A61K 31/498 ,  A61P 1/02 ,  A61P 19/02 ,  A61P 19/08 ,  A61P 19/10 ,  A61P 29/00 101 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D498/04 101

FI (18件)：

C07D313/18 ,  A61K 31/335 ,  A61K 31/34 ,  A61K 31/343 ,  A61K 31/381 ,  A61K 31/404 ,  A61K 31/4709 ,  A61K 31/498 ,  A61P 1/02 ,  A61P 19/02 ,  A61P 19/08 ,  A61P 19/10 ,  A61P 29/00 101 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D498/04 101

Fターム (41件)：

4C062JJ51 ,  4C063AA01 ,  4C063BB09 ,  4C063CC80 ,  4C063CC92 ,  4C063CC94 ,  4C063DD06 ,  4C063DD34 ,  4C063DD75 ,  4C063DD76 ,  4C063DD80 ,  4C063EE01 ,  4C072AA01 ,  4C072BB02 ,  4C072CC01 ,  4C072CC12 ,  4C072EE03 ,  4C072FF15 ,  4C072GG01 ,  4C072JJ02 ,  4C072UU08 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086BA10 ,  4C086BB02 ,  4C086BB03 ,  4C086BC13 ,  4C086BC28 ,  4C086BC52 ,  4C086GA02 ,  4C086GA04 ,  4C086GA07 ,  4C086MA01 ,  4C086MA04 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA67 ,  4C086ZA96 ,  4C086ZA97 ,  4C086ZB15 ,  4C086ZC20