特許

J-GLOBAL ID：200903095954770733

置換されたフエニル誘導体、その製造方法及びその使用方法

発明者： クリストフェルセン・パッレ ,  ペデルセン・オヴェ
出願人/特許権者： ニューロサーアチ・アクティーゼルスカブ
代理人 (1件)： 江崎 光史 (外3名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平10-544759
公開番号（公開出願番号）：特表2001-521532
出願日： 1998年04月21日
公開日（公表日）： 2001年11月06日
要約：

【要約】本発明の化合物は式(I)〔式中、R1,R2及びR3のうちの1つは、8以下のpKa値を有する環状又はヘテロ環状酸性官能基又はこの様な基に生体内で変換てきる基であり、R4,R5並びに置換基R1,R2及びR3のうちの他の2つは、相互に独立して水素、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、アミノ、アルキルアミノ、-COOR7、-NHSO2-アルキル、-SO2N(R7)2、-SO2OR7、-CO-R7、アリール、ビフエニル、フエニルアミノ、フエノキシ又はヘテロアリール-この際アリール-、ビフエニル-、フエニルアミノ-、フエノキシ-又はヘテロアリール基は、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、アミノ及びアルキルアミノ、アリール及びヘテロアリールより成る群から選ばれた置換基によって1回又はそれ以上置換されていてよい-より成る群から選ばれるか又はR3及びR4又はR4及びR5は一緒になって環構造を形成し、他の置換基R1,R2,R3,R4及びR5は上述の意味を有し;R7は水素、アルキル、アミノ又はフエニルであり;Yは-CO-、-CS-、-SO2-、又は-C(=N-R8)-(式中、R8は水素、アルキル又はシアノである。)であり;Xは-NH-、-CH2-NH-、又は-SO2-NH-であり;ZはNR6、O、-CH=CH-、-N=CH-又は-CH=N-(式中、R6は水素又はアルキルである。)であり;R11,R12,R13,R14及びR15は相互に独立して水素、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、アミノ、アルキルアミノ、-COOR7、-NHSO2-アルキル、-SO2N(R7)2、-SO2OR7及び-CO-R7、アリール、ビフエニル、フエニルアミノ、フエノキシ又はヘテロアリール-このアリール-、ビフエニル-、フエニルアミノ-、フエノキシ-又はヘテロアリール基は、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、アミノ及びアルキルアミノ、アリール及びヘテロアリールより成る群から選ばれた置換基によって1回又はそれ以上置換されていてよい-より成る群から選ばれるか又はR11及びR12,R12及びR13,R13及びR14又はR14及びR15のうちの1つは一緒になって環構造を形成し、他の置換基R11,R12,R13,R14及びR15は上述の意味を有し、R7は上述の意味を有する。〕の化合物又はその薬学的に容認された塩に関する。この化合物は特に鎌状血球貧血の治療に有用である。

請求項（抜粋）：

式 〔式中、 R1,R2及びR3のうちの1つは、8以下のpKa値を有する環状又はヘテロ 環状酸性官能基又はこの様な基に生体内で変換できる基であり、 R4,R5並びに置換基R1,R2及びR3のうちの他の2つは、相互に独立し て水素、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲン、トリフルオロメチ ル、シアノ、ニトロ、アミノ、アルキルアミノ、-COOR7、-NHSO 2-アルキル、-SO2N(R7)2、-SO2OR7、-CO-R7、アリール、ビ フエニル、フエニルアミノ、フエノキシ又はヘテロアリール-この際アリー ル-、ビフエニル-、フエニルアミノ-、フエノキシ-又はヘテロアール基は、 アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、シア ノ、ニトロ、アミノ及びアルキルアミノ、アリール及びヘテロアリールより 成る群から選ばれた置換基によって1回又はそれ以上置換されていてよい- より成る群から選ばれるか又はR3及びR4又はR4及びR5は一緒になって環 構造を形成し、他の置換基R1,R2,R3,R4及びR5は上述の意味を有し; R7は水素、アルキル、アミノ又はフエニルであり; Yは-CO-、-CS-、-SO2-、又は-C(=N-R8)-(式中、R8は 水素、アルキル又はシアノである。)であり; Xは-NH-、-CH2-NH-、又は-SO2-NH-であり; ZはNR6、O、-CH=CH-、-N=CH-又は-CH=N-(式中、 R6は水素又はアルキルである。)であり; R11,R12,R13,R14及びR15は相互に独立して水素、アルキル、アルコ キシ、ヒドロキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、アミ ノ、アルキルアミノ、-COOR7、-NHSO2-アルキル、-SO2N(R7 )2、-SO2OR7及び-CO-R7、アリール、ビフエニル、フエニルアミ ノ、フエノキシ又はヘテロアリール-このアリール-、ビフエニル-、フエニ ルアミノ-、フエノキシ-又はヘテロアリール基は、アルキル、ヒドロキシ、 アルコキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、アミノ及び アルキルアミノ、アリール及びヘテロアリールより成る群から選ばれた置換 基によって1回又はそれ以上置換されていてよい-より成る群から選ばれる か又はR11及びR12,R12及びR13,R13及びR14又はR14及びR15のうち の1つは一緒になって環構造を形成し、他の置換基R11,R12,R13,R14 及びR15は上述の意味を有し、R7は上述の意味を有する〕の化合物又はそ の薬学的に容認された塩。

IPC (19件)：

C07D257/04 ,  A61K 31/41 ,  A61K 31/4196 ,  A61K 31/4245 ,  A61K 31/4427 ,  A61P 1/04 ,  A61P 1/12 ,  A61P 3/00 ,  A61P 7/06 ,  A61P 9/00 ,  A61P 9/12 ,  A61P 19/10 ,  A61P 27/06 ,  A61P 29/00 ,  A61P 37/08 ,  C07D249/12 501 ,  C07D271/10 ,  C07D401/10 ,  C07D409/10

FI (19件)：

C07D257/04 E ,  A61K 31/41 ,  A61K 31/4196 ,  A61K 31/4245 ,  A61K 31/4427 ,  A61P 1/04 ,  A61P 1/12 ,  A61P 3/00 ,  A61P 7/06 ,  A61P 9/00 ,  A61P 9/12 ,  A61P 19/10 ,  A61P 27/06 ,  A61P 29/00 ,  A61P 37/08 ,  C07D249/12 501 ,  C07D271/10 ,  C07D401/10 ,  C07D409/10