特許

J-GLOBAL ID：200903096104034120

エリスロマイシンA誘導体

発明者： 朝賀 俊文 ,  樫村 政人 ,  真中 晃 ,  谷川 哲也 ,  杉本 智洋
出願人/特許権者： 大正製薬株式会社
代理人 (1件)： 北川 富造
公報種別：再公表公報
出願番号（国際出願番号）：JP2000005145
公開番号（公開出願番号）：WO2001-010879
出願日： 2000年07月31日
公開日（公表日）： 2001年02月15日
要約：

【要約】エリスロマイシンの3位にある種のアシル基を導入し、11,12位はサイクリックカーバメートとし、アリール基で置換された5員環複素環の窒素原子又は炭素原子の一つが炭素原子数2-6個のアルキル基を介してサイクリックカーバメート基の窒素原子と結合した、エリスロマイシン耐性菌並びにインフルエンザ菌に対し極めて強い抗菌力を有する式(1)で表される新規エリスロマイシン誘導体である。

請求項（抜粋）：

式(1)(式中、Aは炭素原子数2-6のアルキル基、アルケニル基、アルキニル基を示し、R1は水素原子又は炭素原子数1-3のアルキル基を示し、R2はピリジル基、ピラジル基、チアゾリル基を示し、Xは、式(2)又は式(3)(式中、X1は窒素原子又は炭素原子を示し、X2、X3、X3は硫黄原子、窒素原子、酸素原子、式(4)(式中、R3は、水素原子、炭素原子数1-3のアルキル基、炭素原子数1-6のアルコキシカルボニル基又はカルバモイル基を示す。)で表される基を示すか又は式(5)(式中、R4は、水素原子又はメチル基を示す。)で表される基を示し、Arは、無置換又は炭素原子数1-3のアルキル基あるいはハロゲン原子から選ばれる1-5個で置換されたフェニル基;無置換又は炭素原子数1-3のアルキル基あるいはハロゲン原子から選ばれる1-4個で置換されたピリジル基;無置換又は炭素原子数1-3のアルキル基あるいはハロゲン原子から選ばれる1-3個で置換されたピリミジル基;無置換又は炭素原子数1-3のアルキル基あるいはハロゲン原子から選ばれる1-3個で置換されたピラジル基;無置換又は炭素原子数1-3のアルキル基あるいはハロゲン原子から選ばれる1-3個で置換されたチエニル基;無置換又は炭素原子数1-3のアルキル基あるいはハロゲン原子から選ばれる1-3個で置換されたフリル基;無置換又は炭素原子数1-3のアルキル基あるいはハロゲン原子から選ばれる1-3個で置換されたピロリル基;無置換又は炭素原子数1-3のアルキル基、炭素原子数1-6のアルコキシカルボニル基、カルバモイル基あるいはハロゲン原子から選ばれる1-2個で置換されたチアゾリル基;無置換又は炭素原子数1-3のアルキル基あるいはハロゲン原子から選ばれる1-2個で置換されたイミダゾリル基;無置換又は炭素原子数1-3のアルキル基あるいはハロゲン原子から選ばれる1-2個で置換された1,2,3-トリアゾリル基;無置換又は炭素原子数1-3のアルキル基あるいはハロゲン原子から選ばれる1-2個で置換された1,2,4-トリアゾリル基;又は無置換又は炭素原子数1-3のアルキル基あるいはハロゲン原子で置換されたテトラゾリル基を示す。)で表される基を示す。)で表されるエリスロマイシンA誘導体又はその医薬上許容される塩。

IPC (3件)：

C07H 17/00 ,  A61K 31/7052 ,  A61P 31/04

FI (3件)：

C07H 17/00 ,  A61K 31/7052 ,  A61P 31/04