特許

J-GLOBAL ID：200903096261634115

β-グルクロニド-リンカー薬物結合体

発明者： ジェフリー, スコット
出願人/特許権者： シアトル ジェネティックス, インコーポレイテッド
代理人 (3件)： 山本 秀策 ,  安村 高明 ,  森下 夏樹
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2008-522908
公開番号（公開出願番号）：特表2009-501800
出願日： 2006年07月18日
公開日（公表日）： 2009年01月22日
要約：

β-グルクロニド系リンカーを含むリガンド薬物結合体化合物と、そのような化合物を用いる方法とを提供する。本発明は、標的型薬物投与のためのリガンド薬物結合体およびリンカー-薬物結合体を提供する。本リガンド薬物結合体は、標的細胞または標的組織を結合体の標的とするための、抗体などのリガンドを含む。本結合体は、さらに、β-グルクロニダーゼ活性を有する酵素によって開裂させることができる部位を含むβ-グルクロニド系リンカーを含む。本リンカーは、リガンドと薬物とに結合られる。本発明は、さらに、β-グルクロニド系リンカーを含むリガンド薬物結合体を用いて癌、免疫疾患、感染症およびその他の疾患または障害を治療する方法を提供する。驚くべきことに、本リガンド薬物結合体は、さらに、血清安定性を顕わして結合薬物の標的細胞への標的型送達を提供する。

請求項（抜粋）：

式

IPC (11件)：

A61K 39/395 ,  A61K 38/00 ,  A61K 31/351 ,  A61K 31/353 ,  A61K 47/48 ,  A61K 47/26 ,  A61K 45/00 ,  A61P 35/00 ,  A61P 37/00 ,  A61P 31/00 ,  C07K 16/18

FI (11件)：

A61K39/395 L ,  A61K37/02 ,  A61K31/351 ,  A61K31/353 ,  A61K47/48 ,  A61K47/26 ,  A61K45/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P31/00 ,  C07K16/18

Fターム (37件)：

4C076CC07 ,  4C076CC27 ,  4C076CC31 ,  4C076DD66 ,  4C084AA01 ,  4C084AA02 ,  4C084AA19 ,  4C084BA01 ,  4C084BA10 ,  4C084CA59 ,  4C084NA05 ,  4C084NA14 ,  4C084ZB08 ,  4C084ZB26 ,  4C084ZB32 ,  4C085AA14 ,  4C085AA25 ,  4C085AA26 ,  4C085DD62 ,  4C085EE01 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086BA07 ,  4C086CB22 ,  4C086MA02 ,  4C086MA03 ,  4C086MA04 ,  4C086NA05 ,  4C086NA14 ,  4C086ZB08 ,  4C086ZB26 ,  4C086ZB32 ,  4H045AA11 ,  4H045BA72 ,  4H045DA76 ,  4H045EA20 ,  4H045FA50

引用文献：

審査官引用 (3件)

• Curr.Med.Chem., 2001, Vol.8, p.1093-1122
• Clinical Cancer Research, 200501, Vol.11, p.843-852
• Current Pharmaceutical Design, 2002, Vol.8, p.1391-1403