特許
J-GLOBAL ID:200903096543311939

アリールオキシおよびアリールチオ縮合ピリジン、アリールオキシおよびアリールチオ縮合ピリミジン、およびそれらの誘導体

発明者:
出願人/特許権者:
代理人 (1件): 谷 義一 (外2名)
公報種別:公表公報
出願番号(国際出願番号):特願平9-534562
公開番号(公開出願番号):特表2000-507552
出願日: 1997年03月25日
公開日(公表日): 2000年06月20日
要約:
【要約】新規化合物およびその医薬組成物、ならびにそれら化合物および組成物を不安、うつ病、その他の精神および神経障害の治療に使用する方法。本発明が提供する新規化合物は式(I)、式(II)の化合物であって、両式においてR1、R13、X、Y、Z、GおよびQは本明細書に定義する通りである。
請求項(抜粋):
下式Iまたは下式IIのCRF拮抗化合物、または薬剤学的に許容可能なそれらの塩またはプロドラッグ体であり、これら化合物において、XはNまたはCR1であり、YはNまたはCR2であり、ZはNR3、OまたはS(O)nであり、GはOまたはSであり、QはOまたはS(O)nであり、Arはフェニル、ナフチル、ピリジル、ピリミジニル、トリアジニル、フラニル、キノリニル、イソキノリニル、チエニル、イミダゾリル、チアゾリル、インドリル、ピロリル、オキサゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾチアゾリル、イソキサゾリルまたはピラゾリルであって、各々は任意に1〜4個のR5基で置換され、R1はいずれの場合も独立にH、C1-C4アルキル、C2-C4アルケニル、C2-C4アルキニル、ハロ、CN、C1-C4ハロアルキル、-NR9R10、NR9COR10、-OR11、SHまたは-S(O)nR12であり、R2はH、C1-C4アルキル、C1-C6シクロアルキル、ハロ、CN、-NR6R7、NR9COR10、C1-C4ハロアルキル、-OR7、SHまたは-S(O)nR12であり、R3はH、C1-C10アルキル、C2-C10アルケニル、C2-C10アルキニル、C3-C8シクロアルキルまたはC4-C12シクロアルキルアルキルであって、各々は、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、ハロ、C1-C4ハロアルキル、シアノ、-OR7、SH、-S(O)nR13、-COR7、-CO2R7、-OC(O)R13、-NR8COR7、-N(COR7)2、-NR8CONR6R7、-NR8CO2R13、-NR6R7、-CONR6R7、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリルの中から、いずれの場合も独立に選択される1〜3個の置換基で任意に置換され、但しこの場合、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルは、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、ハロ、C1-C4ハロアルキル、シアノ、-OR7、SH、-S(O)nR13、-COR7、-CO2R7、-OC(O)R13、-NR8COR7、-N(COR7)2、-NR8CONR6R7、-NR8CO2R13、-NR6R7および-CONR6R7の中から、いずれの場合も独立に選択される1〜3個の置換基で任意に置換され、R5はいずれの場合も独立にC1-C10アルキル、C2-C10アルケニル、C2-C10アルキニル、C3-C6シクロアルキル、C4-C12シクロアルキルアルキル、-NO2、ハロ、-CN、C1-C4ハロアルキル、-NR6R7、NR8COR7、NR8CO2R7、-COR7、-OR7、-CONR6R7、-CO(NOR9)R7、-CO2R7または-S(O)nR7であり、但しこの場合、C1-C10アルキル、C2-C10アルケニル、C2-C10アルキニル、C3-C6シクロアルキルおよびC4-C12シクロアルキルアルキルは、C1-C4アルキル、-NO2、ハロ、-CN、-NR6R7、-NR6R7、-NR8COR7、-NR8CO2R7、-COR7、-OR7、-CONR6R7、-CO2R7、-CO(NOR9)R7または-S(O)nR7の中から、いずれの場合も独立に選択される1〜3個の置換基で任意に置換され、R6およびR7はいずれの場合も独立にH、C1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキル、C2-C8アルコキシアルキル、C3-C6シクロアルキル、C4-C12シクロアルキルアルキル、アリール、アリール(C1-C4アルキル)-、へテロアリールまたはへテロアリール(C1-C4アルキル)-であるか、あるいはNR6R7がピペリジン、ピロリジン、ピペラジン、N-メチルピペラジン、モルホリンもしくはチオモルホリンであり、R8はいずれの場合も独立にHまたはC1-C4アルキルであり、R9およびR10はいずれの場合も独立にH、C1-C4アルキルまたはC3-C6シクロアルキルから選択され、R11はH、C1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキルまたはC3-C6シクロアルキルであり、R12はC1-C4アルキルまたはC1-C4ハロアルキルであり、R13はC1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキル、C2-C8アルコキシアルキル、C3-C6シクロアルキル、C4-C12シクロアルキルアルキル、アリール、アリール(C1-C4アルキル)-、ヘテロアリールまたはヘテロアリール(C1-C4アルキル)-であり、アリールはフェニルまたはナフチルであって、各々は、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、ハロ、C1-C4ハロアルキル、シアノ、-OR7、SH、-S(O)nR13、-COR7、-CO2R7、-OC(O)R13、-NR8COR7、-N(COR7)2、-NR8CONR6R7、-NR8CO2R13、-NR6R7および-CONR6R7の中から、いずれの場合も独立に選択される1〜3個の置換基で任意に置換され、ヘテロアリールはピリジル、ピリミジニル、トリアジニル、フラニル、キノリニル、イソキノリニル、チエニル、イミダゾリル、チアゾリル、インドリル、ピロリル、オキサゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズチアゾリル、イソキサゾリルまたはピラゾリルであって、それらは、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、ハロ、C1-C4ハロアルキル、シアノ、-OR7、SH、-S(O)nR13、-COR7、-CO2R7、-OC(O)R13、-NR8COR7、-N(COR7)2、-NR8CONR6R7、-NR8CO2R13、-NR6R7および-CONR6R7の中から、いずれの場合も独立に選択される1〜3個の置換基で任意に置換され、ヘテロサイクリルは飽和ヘテロアリールまたは部分的飽和ヘテロアリールであって、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、ハロ、C1-C4ハロアルキル、シアノ、-OR7、SH、-S(O)nR13、-COR7、-CO2R7、-OC(O)R13、-NR8COR7、-N(COR7)2、-NR8CONR6R7、-NR8CO2R13、-NR6R7および-CONR6R7の中から、いずれの場合も独立に選択される1〜3個の置換基で任意に置換され、nはいずれの場合も独立に0、1または2であり、但し、式Iでは、XおよびZがそれぞれNであってYがCR2の場合、R1およびR2はメルカプト基ではあり得ない、ことを特徴とするCRF拮抗化合物、あるいは薬剤学的に許容可能なそれらの塩またはプロドラッグ体。
IPC (15件):
C07D239/34 ,  A61P 25/22 ,  A61P 25/24 ,  A61P 25/30 ,  A61K 31/437 ,  A61K 31/4375 ,  A61K 31/505 ,  A61K 31/519 ,  A61K 31/52 ,  C07D471/04 101 ,  C07D471/04 106 ,  C07D471/04 107 ,  C07D473/02 ,  C07D473/26 ,  C07D487/04 146
FI (15件):
C07D239/34 ,  A61K 31/00 626 K ,  A61K 31/00 626 L ,  A61K 31/00 626 P ,  A61K 31/435 605 ,  A61K 31/435 606 ,  A61K 31/505 ,  A61K 31/505 606 ,  A61K 31/52 ,  C07D471/04 101 ,  C07D471/04 106 Z ,  C07D471/04 107 E ,  C07D473/02 ,  C07D473/26 ,  C07D487/04 146

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