オキシラン誘導体及びその製造方法

発明者： , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：内山充
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平11-078197
公開番号（公開出願番号）：特開平11-335460
出願日： 1999年03月23日
公開日（公表日）： 1999年12月07日
要約：

【要約】【課題】高純度かつ高分子量であって、薬物送達システムを主とする医薬用途の原料として有用なオキシラン誘導体及びその製造方法を提供する。【解決手段】一般式RO(C2H4O)nH(Rは炭素数1〜7の炭化水素基、nは20〜900)で示されるオキシラン誘導体において、(A)ゲル浸透クロマトグラムのベスラインPbaseLから上の全ピーク面積をPareaとし、ピークの頂点Ptopの高さをPtopHとし、溶出開始点からPtopに向かう溶出曲線の高さがPtopHの1/5になる点から、Ptopから溶出終了点に向かう溶出曲線の高さがPtopHの1/5になる点までの間のピーク面積をPareaMとしたとき、PareaM/Parea≧ 0.85なる関係を満足し、(B)薄層クロマトグラムのRf値0.2〜0.8の範囲の主スポットの純分が98%以上であるオキシラン誘導体、及び、反応系中の水分を5ppm以下としてROHにオキシランを反応する該オキシラン誘導体の製造方法。

請求項（抜粋）：

一般式[1]で示されるオキシラン誘導体において、RO(C2H4O)nH ...[1](A)ゲル浸透クロマトグラフィーにより得られるクロマトグラムの溶出開始点から溶出終了点までを結んだ直線をPbaseLとし、PbaseLから上の全ピーク面積をPareaとし、屈折率最大ピークの頂点PtopのPbaseLからの高さをPtopHとし、溶出開始点からPtopに向かう溶出曲線のPbaseLからの高さがPtopHの1/5になる点から、Ptopから溶出終了点に向かう溶出曲線のPbaseLからの高さがPtopHの1/5になる点までの間のピーク面積をPareaMとしたとき、PareaとPareaMが、PareaM/Parea ≧ 0.85なる関係を満足し、(B)薄層クロマトグラフィーによりクロロホルムとメタノールの混合比が85:15(容量比)である混合溶媒を用いて展開し、沃素を用いて発色させ、デンシトメーターで各スポットの純分を測定したとき、Rf値0.2〜0.8の範囲の主スポットの純分が98%以上であることを特徴とするオキシラン誘導体。(ただし、一般式[1]において、Rは炭素数1〜7の炭化水素基であり、nはオキシラン基の平均付加モル数で20〜900である。)

IPC (4件)：

C08G 65/28 , C08G 65/32 , A61K 9/127 , A61K 47/34

FI (4件)：

C08G 65/28 , C08G 65/32 J , A61K 9/127 , A61K 47/34

引用特許：

審査官引用 (4件)

活性水素を有する化合物のアルキレンオキサイド付加物の製造方法
公報種別：公開公報出願番号：特願平7-094417 出願人：ライオン株式会社
特開平4-214722
特開昭53-119809

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