アミジノ誘導体並びにそれを用いた抗血液凝固剤および血栓症治療剤 | 特許情報

【要約】【課題】セリンプロテアーゼ阻害活性を有しており、特に血液凝固第VIIa因子に対する阻害活性に優れた新規なアミジノ誘導体、その薬理学的に許容される塩またはそれらの溶媒和物、並びにそれらを用いた血液凝固第VIIa因子阻害剤、抗血液凝固剤および血栓症治療剤を提供すること。【解決手段】下記一般式(I)【化1】{式中、Xは式R1SO2NR2-(式中、R1は置換されていてもよいC6-14アリール基等、R2は水素原子等を意味する。)で表わされる基等、Ar1は2,6-ナフチレン基等、R3は水素原子等、Yはカルボキシフェニル基等を意味する。}で表わされるアミジノ誘導体、その薬理学的に許容される塩またはそれらの溶媒和物。

下記一般式(I)【化1】[式中、Xは、C1-6アルキル基、ハロゲン原子、-NH2または下記式【化2】{式中、R1は、置換されていてもよいC1-6アルキル基、置換されていてもよいC1-6アルコキシ基、置換されていてもよいC3-8シクロアルキル基、置換されていてもよいC6-14アリール基、置換されていてもよいC7-20アラルキル基、置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環式基または下記式【化3】(式中、R4は、水素原子、C1-6アルキル基または置換されていてもよいC2-7アシル基を意味する。)で表わされる基を意味し、R2は、水素原子またはC1-6アルキル基を意味し、X2は、-CO-、-SO2-、-NH-CO-または単結合を意味する。}で表わされる基を意味し、R3は、水素原子、水酸基、C2-7アシル基またはC2-7アルコキシカルボニル基を意味し、Yは、式-Ar2-CO2R5(式中、Ar2は、置換されていてもよいC6-14アリール基、置換されていてもよい5ないし14員芳香族複素環式基または単結合を意味し、R5は、水素原子またはC1-6アルキル基を意味する。)で表わされる基を意味し、Ar1は、2,6-ナフチレン基、1,4-フェニレン基、1,3-フェニレン基、下記式【化4】で表わされる基または下記式【化5】で表わされる基を意味する。]で表わされるアミジノ誘導体、その薬理学的に許容される塩またはそれらの溶媒和物。

C07C311/08 , A61K 31/192 , A61K 31/194 , A61K 31/36 , A61K 31/381 , A61K 31/4164 , A61K 31/472 , A61K 31/606 , A61P 7/02 , A61P 43/00 111 , C07C257/18 , C07C275/42 , C07C311/21 , C07C311/29 , C07C311/46 , C07C317/32 , C07D217/06 , C07D233/84 , C07D317/68 , C07D333/34 ZCC , C07D333/40 , C07D333/62

4C023HA02 , 4C034AC01 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086BA13 , 4C086BB02 , 4C086BB03 , 4C086BC30 , 4C086BC38 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086NA14 , 4C086ZA54 , 4C086ZC20 , 4C206AA01 , 4C206AA02 , 4C206AA03 , 4C206HA10 , 4C206JA11 , 4C206MA01 , 4C206MA04 , 4C206NA14 , 4C206ZA54 , 4C206ZC20 , 4H006AA01 , 4H006AB24 , 4H006TA02 , 4H006TB04 , 4H006TC37

審査官引用 (1件)

Xa因子阻害薬であるイソオキサゾリン、イソチアゾリンおよびピラゾリン
公報種別：公表公報出願番号：特願平9-523762 出願人：デュポンファーマシューティカルズカンパニー