アゴニスト又はアンタゴニストホルモン特性を有する20-ケト-11β-アリールステロイドとその誘導体

発明者： , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：志賀正武 (外7名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-534564
公開番号（公開出願番号）：特表2002-505334
出願日： 1999年03月05日
公開日（公表日）： 2002年02月19日
要約：

【要約】本発明は、潜在抗プロゲステロン活性を示すステロイドの新規のクラスに関する。

請求項（抜粋）：

構造式I【化1】[式中、 R1は【化2】(ただし、qは0又は1であり、Yは-(CH2)m-(ただし、mは0乃至5の整数である)、又はYは-(CH2)n-Z-(CH2)p-(ただし、n=0乃至2,p=0乃至2、及びZは異種原子である(任意に置換され且つそのCH2基が任意に置換されて良い))であり;又は R1は(N-イミダゾリル)-又は(N-ピロリル)-であり;及び R12はH又はハロであり;又は R1とR12は環【化3】(ただしWはCH2,CH,NH,N,O,又はSであり、R4はH,CH3,又はC2H5である)を形成するように結合し; Xは、O又はNOR5であり(ただしR5はH又はC1-C4アルキル,C3-C6シクロアルキル,C2-C4アルケニル,C2-C4アルキニル,C6アリール,又はヘテロアリールであり、いずれも任意に置換されて良い);又は Xは、(H,H),(H,OH),(H,OSi(低級アルキル)3)、又は(H,OCOR5)(ただしR5はC1-C4アルキル,C3-C6シクロアルキル,C2-C4アルケニル,C2-C4アルキニル,C6-C12アリール,アラルキル,アラルケニル,アラルキニル,ヘテロアリール,ヘテロアラルキル,ヘテロアラルケニル又はヘテロアラルキニルであり、いずれも任意に置換されて良い)であり;又は Xは【化4】(ただしYは-(CH2)m(ただしm=0乃至3)であり、又はYは-(CH2)n-Z-(CH2)p-(ただし、n=0乃至2,p=0乃至2、及びZは異種原子(任意に置換した)であり、又はZは1又は2の低級アルキル基で置換された炭素原子である))であり; R6はH,CH3,又はハロゲンであり; R7はC1-C4アルキル,C2-C4アルケニル,又はC2-C4アルキニルであり、いずれも任意に置換されて良い;又は R7はO-CO-R8又はO-R8(ただしR8はH,C1-C18アルキル,C2-C18アルケニル,C2-C18アルキニル,C4-C8シクロアルキル,C6-C12アリール,アラルキル,アラルケニル,アラルキニル,ヘテロアリール,ヘテロアラルキル,ヘテロアラルケニル又はヘテロアラルキニルであり、いずれも任意に置換されて良い)であり;及び R9はH,低級アルキル,アルケニル又はアルキニル,ハロ,O-CO-R8又はO-R8(R8は上記定義の通りである)であり、及び薬学上許容されるその塩である]のホルモン又はアンチホルモンステロイド化合物。

IPC (5件)：

C07J 33/00 , A61K 31/58 , A61P 5/34 , A61P 5/36 , C07J 43/00

FI (5件)：

C07J 33/00 , A61K 31/58 , A61P 5/34 , A61P 5/36 , C07J 43/00

Fターム (29件)：

4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086DA12 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086NA14 , 4C086ZA81 , 4C086ZB26 , 4C086ZC03 , 4C091AA01 , 4C091BB05 , 4C091BB09 , 4C091CC04 , 4C091CC05 , 4C091DD01 , 4C091EE02 , 4C091FF04 , 4C091FF13 , 4C091GG01 , 4C091HH01 , 4C091JJ01 , 4C091KK05 , 4C091LL01 , 4C091MM03 , 4C091NN01 , 4C091PA12 , 4C091PB02 , 4C091PB03 , 4C091QQ01

引用特許：

審査官引用 (5件)

特開昭57-168000
特表平3-505727
特表平3-505582

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引用文献：

審査官引用 (1件)

Design of ligands for the glucocorticoid and progestin receptors

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