特許

J-GLOBAL ID：200903096722704498

スチレン誘導体

発明者： 北野 靖典 ,  高柳 久男 ,  菅原 浩一 ,  原 啓人 ,  中村 秀男 ,  押野 稔子
出願人/特許権者： 三菱化成株式会社
代理人 (1件)： 長谷川 一
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平4-266027
公開番号（公開出願番号）：特開平5-301838
出願日： 1992年10月05日
公開日（公表日）： 1993年11月16日
要約：

【要約】【構成】 下記一般式(I)【化1】〔R1 :シアノ基等、R2 :【化2】(Zは水素原子、ハロゲン原子等)等R3 :水素原子、ヒドロキシル基等R4 ,R8 :水素原子、ハロゲン原子、ニトロ基等、R5 ,R7 :水素原子、ヒドロキシル基、ハロゲン原子、シアノ基、C1 〜C5 のアルコキシ基、C1 〜C5 のアルキル基等R6 :ヒドロキシル基等〕で表されるスチレン誘導体または薬理学的に許容しうる塩。【効果】 本発明の化合物は製造が容易であるうえに、既知のチロシンキナーゼ阻害剤より強い阻害活性を示し、副作用の少ない制癌剤として利用できるという格別の効果を奏する。

請求項（抜粋）：

下記一般式(I)【化1】(上記一般式(I)中、R1 およびR2 は独立してシアノ基、-CONR9 R10〔R9 およびR10はそれぞれ独立して水素原子、C1 〜C5 のアルキル基または【化2】(nは0または1〜5の整数を表し、X1 、X2 およびX3 はそれぞれ独立して水素原子、ハロゲン原子、C1 〜C5 のアルキル基、C1 〜C5 のアルコキシ基、ヒドロキシル基、ニトロ基またはシアノ基を表す。)を表すが、R9 とR10は同時に水素原子を表さない。〕または-COR11〔R11は【化3】(mは0または1〜5の整数を表し、Y1 、Y2 およびY3 はそれぞれ独立して水素原子、C1 〜C5 のアルコキシ基、ヒドロキシル基、C1 〜C5 のアルキル基またはハロゲン原子を表す。)を表す。〕を表すが、R1 とR2 は同時にシアノ基を表すことはない。R3 は水素原子、C1 〜C5 のアルキル基またはヒドロキシル基を表し、R4 、R5 、R6 、R7 およびR8 はそれぞれ独立して水素原子、ヒドロキシル基、ハロゲン原子、C1 〜C5 のアルコキシ基、ニトロ基、シアノ基、-NR12R13〔R12およびR13はそれぞれ独立して水素原子、C1 〜C5 のアルキル基またはベンゾイル基を表す。〕、-SOp R14〔pは0、1または2を表し、R14はC1 〜C5 のアルキル基またはフェニル基を表す。〕、-COR15〔R15は水素原子、C1 〜C5 のアルキル基、C1 〜C5 のアルコキシ基、ヒドロキシル基、フェニル基、フェノキシ基または-NHR16(R16はC1 〜C5 のアルキル基またはフェニル基を表す。)を表す。〕またはハロゲン原子で置換されていてもよいC1 〜C5 のアルキル基を表し、R4 〜R8 のうち一つ以上はヒドロキシル基であるが、R3 が水素原子であり、R4 〜R8 のそれぞれが独立して水素原子、ヒドロキシル基、C1 〜C5 のアルコキシ基、-NR12R13〔R12およびR13は上記で定義したとおり。)またはC1 〜C5 のアルキル基である場合には、R1 はシアノ基を表し、R2 は-CONR9 R10〔R9 は水素原子またはC1 〜C5 のアルキル基を表し、R10は【化4】(ZはC1 〜C5 のアルキル基、ハロゲン原子、ニトロ基またはシアノ基を表す。)を表す。〕または-COR11〔R11は【化5】(Y1 、Y2 およびY3 は上記と同義を表す。)を表すが、R11が【化6】である場合を除く。〕を表す。}で表されるスチレン誘導体、またはその薬理学的に許容しうる塩。

IPC (19件)：

C07C 49/248 ,  A61K 31/16 ,  A61K 31/165 ,  A61K 31/255 ,  A61K 31/275 ADU ,  C07C 49/835 ,  C07C 49/84 ,  C07C 59/48 ,  C07C 69/73 ,  C07C 69/84 ,  C07C235/38 ,  C07C255/36 ,  C07C255/40 ,  C07C255/41 ,  C07C255/42 ,  C07C255/56 ,  C07C255/57 ,  C07C255/58 ,  C07C317/46