特許

J-GLOBAL ID：200903096861203436

ヒスタミンH3-受容体リガンドとしての非イミダゾールアルキルアミンと、その治療への応用。

発明者： シュワルツ, ジャン-シャール ,  アラン, ジャン-ミシェル ,  ガルバーク, モニック ,  ルコント, ジャンヌ-マリー ,  リノー, イクサビル ,  シュナック, ヴァルター ゲー. ,  スターク, ホルガー ,  ガネリーン, シャロン ロビン ,  ルールクイン, ファビアン ,  シグード, エルツ
出願人/特許権者： ソシエテ シヴィル ビオプロジェ
代理人 (1件)： 越場 隆
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-562103
公開番号（公開出願番号）：特表2002-521463
出願日： 1999年07月29日
公開日（公表日）： 2002年07月16日
要約：

【要約】【課題】 ヒスタミンH3-受容体リガンドとしての非イミダゾールアルキルアミンと、その治療への応用【解決手段】 [化1]の化合物(A)これらの化合物の薬学的に許容される塩、水化物、水和塩、これらの化合物の多形結晶構造体、光学異性体、ラセミ化合物、ジアステレオ異性体および鏡像異性体の拮抗薬および/または作動薬としてのヒスタミンH3-受容体リガンドとして作用する医薬品の製造での使用。【化1】(Wはイミダゾール環の4(5)位置に結合したときにヒスタミンH3-受容体に拮抗活性および/またはアゴニスト活性を与える残基、R1およびR2は下記1)〜5)のいずれかを表し、互いに同一でも異なってもよい:1)低級アルキルまたはシクロアルキル、あるいは、R1およびR2が結合している窒素原子と一緒になって、i) 飽和窒素含有環、ii)非芳香族不飽和窒素含有環、モルホリノ基、N-置換されたピペラジノ基)

請求項（抜粋）：

下記一般式(A)を有する化合物:【化1】(ここで、 Wはイミダゾール環の4(5)位置に結合したときにヒスタミンH3-受容体に拮抗活性および/またはアゴニスト活性を与える残基であり、 R1およびR2は各々互いに独立して下記1)〜5)のいずれかを表し、互いに同一でも異なってもよい:1) 低級アルキルまたはシクロアルキル、あるいは、R1およびR2が結合している窒素原子と一緒になって、2) 飽和窒素含有環:【化2】(ここで、mは2〜8までの数を表す)、3) 非芳香族不飽和窒素含有環:【化3】(ここで、pとqは互いに独立して0〜3までの数を表し、rは0〜4までの数を表し、ただし、pとqが同時に0になることはなく、2≦p+q+r≦8であり、Ra〜dは互いに独立して水素原子、低級アルキル、シクロアルキル、カルボアルコキシ基を表す)、4) モルホリノ基、5) N-置換されたピペラジノ基:【化4】(ここで、Rは低級アルキル、シクロアルキル、カルボアルコキシ、アリール、アリールアルキル、アルカノイルまたはアロイル基を表す)これらの化合物の薬学的に許容される塩、水化物、水和塩、これらの化合物の多形結晶構造体、光学異性体、ラセミ化合物、ジアステレオ異性体および鏡像異性体の、ヒスタミンH3-受容体リガンドとして作用する医薬品の製造での使用。

IPC (53件)：

A61K 31/135 ,  A61K 31/136 ,  A61K 31/138 ,  A61K 31/275 ,  A61K 31/40 ,  A61K 31/428 ,  A61K 31/44 ,  A61K 31/445 ,  A61K 31/4453 ,  A61K 31/4523 ,  A61K 31/4545 ,  A61K 31/4709 ,  A61K 31/495 ,  A61K 31/506 ,  A61K 31/5375 ,  A61K 31/55 ,  A61P 1/00 ,  A61P 1/04 ,  A61P 3/04 ,  A61P 11/02 ,  A61P 11/06 ,  A61P 13/00 ,  A61P 15/00 ,  A61P 19/02 ,  A61P 21/00 ,  A61P 25/00 ,  A61P 25/06 ,  A61P 25/18 ,  A61P 25/24 ,  A61P 25/28 ,  A61P 29/00 ,  A61P 37/08 ,  A61P 43/00 101 ,  A61P 43/00 113 ,  C07C217/18 ,  C07C217/16 ,  C07C251/48 ,  C07C255/54 ,  C07D207/18 ,  C07D211/14 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D211/70 ,  C07D213/74 ,  C07D215/38 ,  C07D215/46 ,  C07D239/42 ,  C07D271/06 ,  C07D277/82 ,  C07D295/02 ,  C07D295/08 ,  C07D295/18

FI (53件)：

A61K 31/135 ,  A61K 31/136 ,  A61K 31/138 ,  A61K 31/275 ,  A61K 31/40 ,  A61K 31/428 ,  A61K 31/44 ,  A61K 31/445 ,  A61K 31/4453 ,  A61K 31/4523 ,  A61K 31/4545 ,  A61K 31/4709 ,  A61K 31/495 ,  A61K 31/506 ,  A61K 31/5375 ,  A61K 31/55 ,  A61P 1/00 ,  A61P 1/04 ,  A61P 3/04 ,  A61P 11/02 ,  A61P 11/06 ,  A61P 13/00 ,  A61P 15/00 ,  A61P 19/02 ,  A61P 21/00 ,  A61P 25/00 ,  A61P 25/06 ,  A61P 25/18 ,  A61P 25/24 ,  A61P 25/28 ,  A61P 29/00 ,  A61P 37/08 ,  A61P 43/00 101 ,  A61P 43/00 113 ,  C07C217/18 ,  C07C217/16 ,  C07C251/48 ,  C07C255/54 ,  C07D207/18 ,  C07D211/14 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D211/70 ,  C07D213/74 ,  C07D215/38 ,  C07D215/46 ,  C07D239/42 ,  C07D271/06 ,  C07D277/82 ,  C07D295/02 Z ,  C07D295/08 Z ,  C07D295/18 A

Fターム (112件)：

4C031LA01 ,  4C033AE15 ,  4C033AE20 ,  4C054AA02 ,  4C054AA05 ,  4C054CC03 ,  4C054DD01 ,  4C054DD04 ,  4C054DD08 ,  4C054EE01 ,  4C054EE03 ,  4C054EE08 ,  4C054EE33 ,  4C054FF01 ,  4C054FF03 ,  4C054FF08 ,  4C054FF28 ,  4C054FF33 ,  4C055AA01 ,  4C055BA02 ,  4C055BA52 ,  4C055BB17 ,  4C055CA02 ,  4C055CA51 ,  4C055CA52 ,  4C055CB17 ,  4C055DA01 ,  4C055GA01 ,  4C056AA01 ,  4C056AA02 ,  4C056AB01 ,  4C056AB02 ,  4C056AC03 ,  4C056AC05 ,  4C056AD01 ,  4C056AE01 ,  4C056AE03 ,  4C056EA01 ,  4C056EB01 ,  4C056EC08 ,  4C056ED01 ,  4C056FA07 ,  4C056FA14 ,  4C056FC01 ,  4C069AB02 ,  4C069BB02 ,  4C069BB16 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086BC06 ,  4C086BC07 ,  4C086BC16 ,  4C086BC17 ,  4C086BC21 ,  4C086BC28 ,  4C086BC31 ,  4C086BC42 ,  4C086BC47 ,  4C086BC71 ,  4C086BC73 ,  4C086BC84 ,  4C086GA07 ,  4C086GA08 ,  4C086GA09 ,  4C086GA10 ,  4C086GA12 ,  4C086GA13 ,  4C086MA01 ,  4C086MA04 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA02 ,  4C086ZA33 ,  4C086ZA34 ,  4C086ZA59 ,  4C086ZA66 ,  4C086ZA70 ,  4C086ZA81 ,  4C086ZA94 ,  4C086ZA96 ,  4C086ZB13 ,  4C086ZB15 ,  4C086ZC52 ,  4C206AA01 ,  4C206AA02 ,  4C206FA21 ,  4C206KA01 ,  4C206KA14 ,  4C206KA15 ,  4C206MA01 ,  4C206MA04 ,  4C206ZA02 ,  4C206ZA33 ,  4C206ZA34 ,  4C206ZA59 ,  4C206ZA66 ,  4C206ZA70 ,  4C206ZA81 ,  4C206ZA94 ,  4C206ZA96 ,  4C206ZB13 ,  4C206ZB15 ,  4C206ZC52 ,  4H006AA03 ,  4H006AB20 ,  4H006AB21 ,  4H006AB25 ,  4H006AB26 ,  4H006BJ50 ,  4H006BP30 ,  4H006BR30 ,  4H006BT32 ,  4H006BU26

引用文献：

出願人引用 (4件)

• BIOCHEM.BIOPHYS.RES SOMMUN, 19860129, V134 N2, P601-608
• EUR.J.PHARMACOL, 19850101, V111 N1, P73-84
• CHEMICAL ABSTRACTS, 19960603, V124 N23, P254
• JOURNAL OF THE AMERICAN CHEMICAL SOCIETY WASHINGTON DC, 19491231, V71 1949年発行, P60-64