特許

J-GLOBAL ID：200903096881456349

ピロロ-ピリジン誘導体

発明者： レイモンド・ベーカー ,  ネイル・ロイ・カーテイス ,  ジヤナツツ・ジヨゼフ・クラゴウスキー ,  ポール・デイビツド・リースン ,  マーク・ピーター・リツジル ,  エイドリアン・レオナード・スミス
出願人/特許権者： メルク シャープ エンド ドーム リミテッド
代理人 (1件)： 川口 義雄 (外2名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平6-031241
公開番号（公開出願番号）：特開平6-279442
出願日： 1994年03月01日
公開日（公表日）： 1994年10月04日
要約：

【要約】【目的】 他のドーパミンレセプターサブタイプ以上にドーパミンD4レセプターサブタイプに対して選択的親和性をもつ脳内のドーパミンレセプターサブタイプのアンタゴニストの提供。【構成】 置換ピペラジニルメチル部分により3位で置換されたピロロ[2,3-b]ピリジン誘導体。代表例:3-(4-フェニルピペラジン-1-イル)メチル-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン。【効果】 本発明の化合物は、従来の伝統的な神経弛緩薬よりも副作用が少なく、精神分裂症などの精神障害の治療及び/または予防に有用である。

請求項（抜粋）：

式I:【化1】[式中、Rは水素若しくはC1〜C6アルキルを表し;R1は、水素または場合により置換されたC1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、アリール、アリール(C1〜C6)アルキル、アリールオキシ(C1〜C6)アルキル、アリール(C1〜C6)アルコキシ、アリール(C2〜C6)アルケニル、アリール(C2〜C6)アルキニル、C3〜C7複素シクロアルキル(C1〜C6)アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール(C1〜C6)アルキル、ヘテロアリール(C2〜C6)アルケニル若しくはヘテロアリール(C2〜C6)アルキニル基を表すか;またはR1は、ピペラジン部分をR2基に結合させる炭素原子1〜4個、及び場合により酸素原子を含む直鎖若しくは分枝アルキレン鎖を表し;R2は、場合により置換されたC1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、アリール、アリール(C1〜C6)アルキル、アリールオキシ(C1〜C6)アルキル、アリール(C1〜C6)アルコキシ、アリール(C2〜C6)アルケニル、アリール(C2〜C6)アルキニル、C3〜C7複素シクロアルキル(C1〜C6)アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール(C1〜C6)アルキル、ヘテロアリール(C2〜C6)アルケニル若しくはヘテロアリール(C2〜C6)アルキニル基を表し;R3、R4及びR5は独立して水素、炭化水素、複素環基、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、-ORa、-SRa、-SORa、-SO2Ra、-SO2NRaRb、-NRaRb、-NRaCORb、-NRaCO2Rb、-CORa、-CO2Raまたは-CONRaRbを表し;及びRa及びRbは独立して水素、炭化水素または複素環基を表す]の化合物または医薬的に許容可能なその塩若しくはそのプロドラッグと医薬的に許容可能なキャリヤを組み合わせて含むことを特徴とする精神病疾患の治療及び/または予防用の医薬組成物。

IPC (13件)：

C07D471/04 104 ,  A61K 31/435 AAN ,  A61K 31/44 ,  A61K 31/47 ,  A61K 31/495 ,  A61K 31/535 ,  A61K 31/55 ,  C07D519/00 301 ,  C07D519/00 311 ,  C07D519/00 ,  C07D487:00 ,  C07D471:00 ,  C07D498:00