特許

J-GLOBAL ID：200903096891876265

グリニャール試薬を用いたカルボキサミドの触媒性対称二置換法

発明者： ブッホルツ, ヘルヴィック ,  ヴェルツ-ビエルマン, ウルス ,  ド マイエール, アルミン
出願人/特許権者： メルク パテント ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフトング
代理人 (1件)： 葛和 清司
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-554689
公開番号（公開出願番号）：特表2002-518365
出願日： 1999年06月18日
公開日（公表日）： 2002年06月25日
要約：

【要約】本発明は、ジェミナルなカルボニル-C原子上にカルボン酸アミドを対称位置に二置換する方法であって、触媒として用いられる金属アルコラート化合物および助触媒として用いられる他の有機金属化合物の存在下でグリニャール試薬を用いる。

請求項（抜粋）：

一般式(I)【化1】で表される化合物の製造方法であって、R1、R2およびR3は互いに独立してH、A、Ar、-Si(R6)3、-Sn(R6)3、-SR7、-OR7、-NR8R9であるか、またはR1およびR2もしくはR1、およびR3またはR8およびR9は互いに結合し一緒になって、窒素の他にも-S-、-O-および-NR6-からなる群から選択される、少なくとも1つのヘテロ原子をさらに任意に含む、3〜8個のC原子を有する環構造であることができ、R4はA、Ar、-Si(R6)3、-Sn(R6)3、-SR7、-OR7、-NR8R9であってR8およびR9は上記定義通りであるか、またはR8およびR9もしくは2つの基R4が互いに結合し一緒になって、1つの窒素原子の他にも-S-、-O-および-NR6-からなる群から選択される、少なくとも1つのヘテロ原子をさらに任意に含む3〜8個のC原子を有する環構造であるが;R4はβ位には水素原子を最大でも1個しか有し得ず、R6、R7、R8およびR9は互いに独立してAまたはArであり、Aは1〜10個のC原子を有する直鎖または分枝のアルキル基、2〜10個のC原子を有する直鎖または分枝のアルケニル基、2〜10個のC原子を有する直鎖または分枝のアルキニル基、3〜8個のC原子を有する無置換または置換シクロアルキル基、または3〜8個のC原子を有する単置換または多置換シクロアルキル基であり、ならびにArは6〜20個のC原子を有する無置換または置換アリール基であり、一般式(II)で表され、R1、R2およびR3は式(I)の定義における意味を有する化合物【化2】を、R4は式(I)の定義における意味を有し、ZはLiまたはMgXであり、XはHalであり、HalはCl、BrまたはIである、式(IIIa)で表される求核試薬または式(IIIb)で表される求核試薬【化3】と反応させることを特徴とする、前記製造方法。

IPC (4件)：

C07C209/66 ,  C07C211/27 ,  C07D295/02 ,  C07B 61/00 300

FI (4件)：

C07C209/66 ,  C07C211/27 ,  C07D295/02 Z ,  C07B 61/00 300

Fターム (20件)：

4H006AA02 ,  4H006AC52 ,  4H006BA02 ,  4H006BA06 ,  4H006BA09 ,  4H006BA10 ,  4H006BA27 ,  4H006BA37 ,  4H006BA44 ,  4H006BA45 ,  4H006BA46 ,  4H006BB11 ,  4H006BB15 ,  4H006BB25 ,  4H006BB61 ,  4H006BC10 ,  4H006BC34 ,  4H006BE90 ,  4H039CA71 ,  4H039CD40