特許

J-GLOBAL ID：200903096920907736

グリコーゲンシンターゼキナーゼ3のピラジンベースインヒビター

発明者： ナス, ジョン エム. ,  ラマーシー, サビスリ
出願人/特許権者： カイロン コーポレイション
代理人 (1件)： 山本 秀策 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2001-544696
公開番号（公開出願番号）：特表2003-516974
出願日： 2000年12月14日
公開日（公表日）： 2003年05月20日
要約：

【要約】本発明は、グリコーゲンシンターゼキナーゼ3(GSK3)の活性を阻害する新規の二環式化合物、この化合物を含む薬学的組成物、および単独でかまたは他の薬学的に活性な薬剤と組み合わせた化合物および組成物の使用に関する。本発明により提供される化合物および組成物は、GSK3活性により媒介される障害(例えば、糖尿病、アルツハイマー病、および他の神経変性障害、肥満、アテローム硬化性心臓血管疾患、本態性高血圧症、多嚢胞性卵巣症候群、症候群X、虚血、特に大脳虚血、外傷性脳損傷、双極性障害、免疫欠損および癌)の処置において有用性を有する。

請求項（抜粋）：

以下の構造:【化1】を有する化合物、およびその薬学的に受容可能な塩であって、ここで: XおよびYは、窒素、酸素、および必要に応じて置換された炭素からなる群から独立して選択され; AlおよびA2は、必要に応じて置換されたアリールまたはヘテロアリールであり; R1、R2、R3およびR4は、水素、ヒドロキシル、ならびに必要に応じて置換された低級アルキル、シクロ低級アルキル、アルキルアミノアルキル、低級アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アラルキルカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアラルキルカルボニル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択され; R’1、R’2、R’3およびR’4は、水素、および必要に応じて置換された 低級アルキルからなる群から独立して選択され; R5およびR6は、水素、ヒドロキシ、ハロ、カルボキシル、ニトロ、アミノ、アミド、アミジノ、イミド、イミジノ、シアノ、ならびに置換または非置換の低級アルキル、低級アルコキシ、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アラルキルカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアラルキルカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アラルキルカルボニルオキシ、アルキルアミノカルボニルオキシ、アリールアミノカルボニルオキシ、ホルミル、低級アルキルカルボニル、低級アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノアリール、アルキルスルホニル、スルホニルアミノ、スルホンアミド、アミノアルコキシ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、アリールアミノカルボニルアミノ、アラルキルカルボニルアミノ、ヘテロアラルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、アミジノ、シクロアルキル、シクロアミド、シクロチオアミド、シクロアミジノ、ヘテロシクロアミジノ、シクロイミド、ヘテロシクロイミド、グアニジニル、アリール、ビアリール、ヘテロアリール、ヘテロビアリール、ヘテロシクロ、ヘテロシクロアルキル、アリールスルホニルおよびアリールスルホンアミドからなる群から独立して選択される、化合物。

IPC (21件)：

C07D401/12 ,  A61K 31/427 ,  A61K 31/4439 ,  A61K 31/4965 ,  A61K 31/497 ,  A61K 38/28 ,  A61K 45/00 ,  A61P 3/04 ,  A61P 3/10 ,  A61P 9/00 ,  A61P 9/10 ,  A61P 9/12 ,  A61P 15/00 ,  A61P 17/02 ,  A61P 25/28 ,  A61P 35/00 ,  A61P 37/04 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D241/16 ,  C07D241/20 ,  C12N 9/99

FI (21件)：

C07D401/12 ,  A61K 31/427 ,  A61K 31/4439 ,  A61K 31/4965 ,  A61K 31/497 ,  A61K 45/00 ,  A61P 3/04 ,  A61P 3/10 ,  A61P 9/00 ,  A61P 9/10 ,  A61P 9/12 ,  A61P 15/00 ,  A61P 17/02 ,  A61P 25/28 ,  A61P 35/00 ,  A61P 37/04 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D241/16 ,  C07D241/20 ,  C12N 9/99 ,  A61K 37/26

Fターム (74件)：

4C063AA01 ,  4C063BB09 ,  4C063CC34 ,  4C063DD12 ,  4C063EE01 ,  4C084AA02 ,  4C084AA19 ,  4C084AA27 ,  4C084BA01 ,  4C084BA08 ,  4C084BA44 ,  4C084CA62 ,  4C084DB34 ,  4C084MA02 ,  4C084MA21 ,  4C084MA52 ,  4C084MA56 ,  4C084MA57 ,  4C084MA59 ,  4C084MA60 ,  4C084MA63 ,  4C084MA65 ,  4C084NA14 ,  4C084ZA161 ,  4C084ZA162 ,  4C084ZA361 ,  4C084ZA362 ,  4C084ZA421 ,  4C084ZA422 ,  4C084ZA451 ,  4C084ZA452 ,  4C084ZA701 ,  4C084ZA702 ,  4C084ZA811 ,  4C084ZA812 ,  4C084ZB011 ,  4C084ZB012 ,  4C084ZB261 ,  4C084ZB262 ,  4C084ZC201 ,  4C084ZC202 ,  4C084ZC351 ,  4C084ZC352 ,  4C084ZC611 ,  4C084ZC612 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086BC48 ,  4C086BC82 ,  4C086GA02 ,  4C086GA08 ,  4C086MA03 ,  4C086MA05 ,  4C086MA21 ,  4C086MA52 ,  4C086MA56 ,  4C086MA57 ,  4C086MA59 ,  4C086MA60 ,  4C086MA63 ,  4C086MA65 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA16 ,  4C086ZA36 ,  4C086ZA42 ,  4C086ZA45 ,  4C086ZA70 ,  4C086ZA81 ,  4C086ZA89 ,  4C086ZB01 ,  4C086ZB26 ,  4C086ZC20 ,  4C086ZC35 ,  4C086ZC61