特許

J-GLOBAL ID：200903097048335011

β-アミロイドペプチド放出および/またはその合成を阻害する化合物

発明者： ジェイムズ・イー・オーディア ,  リチャード・シー・トンプソン ,  スティーブン・シー・ウィルキー ,  トーマス・シー・ブリットン ,  ウォーレン・ジェイ・ポーター ,  ジョージ・ダブリュー・ハフマン ,  リー・エイチ・ラティマー
出願人/特許権者： エラン ファーマシューティカルズ,インコーポレイテッド ,  イーライ・リリー・アンド・カンパニー
代理人 (1件)： 青山 葆 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-555874
公開番号（公開出願番号）：特表2002-518482
出願日： 1999年06月21日
公開日（公表日）： 2002年06月25日
要約：

【要約】β-アミロイドペプチド放出および/またはその合成を阻害し、これによりアルツハイマー疾患の処置において有用な化合物を開示する。また、β-アミロイドペプチド放出および/またはその合成を阻害する化合物を含む医薬組成物、ならびに該医薬組成物を用いる予防的かつ治療的なアルツハイマー疾患の処置方法を開示する。

請求項（抜粋）：

細胞におけるβ-アミロイドペプチド放出および/またはその合成の阻害方法であって、該細胞に、細胞のβ-アミロイドペプチド放出および/または合成を阻害するのに有効な量の式I:【化1】[式中: Wは【化2】【化3】からなる群から選択される環式の基であり; ここに、 環Aは、それが結合している原子といっしょになって、アリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックからなる群から選択される炭素環式またはヘテロ環式の環を形成し; 環Bは、それが結合している原子といっしょになって、アリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックからなる群から選択される炭素環式またはヘテロ環式の環を形成し; 環Cは、それが結合している原子といっしょになって、ヘテロアリールまたはヘテロ環式の環を形成し; Yは式:【化4】であり、ただし少なくとも1つのYは-(CHR2’)a-NH-であり; R1はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、置換アルキル、置換アルケニル、置換アルキニル、置換シクロアルキル、置換シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックからなる群から選択され; R2はアルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックからなる群から選択され; 各R2’は水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックからなる群から独立して選択され; R3は水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アシル、アリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックからなる群から選択され; 各R4はアルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックからなる群から独立して選択され; R5はアルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、置換アミノ、アリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリック、チオアルコキシおよび置換チオアルコキシからなる群から選択され; Qは酸素、硫黄、-S(O)-またはS(O)2-であり; Zは式:-T-CX’X”C(O)-で示され、 式中、TはR1と-CX’X”-を連結する共有単結合、酸素、硫黄および-NR6(ここにR6は水素、アシル、アルキル、アリールまたはヘテロアリール基である)からなる群から選択され; X’は水素、ヒドロキシまたはフルオロであり、 X”は水素、ヒドロキシまたはフルオロであるか、あるいはX’およびX”はいっしょになってオキソ基を形成し; aは2〜6の整数であり; fは0〜2の整数であり; mは0または1の整数であり; nは1または2の整数である]で示される化合物または製薬的に許容されるその塩、またはその混合物を投与することを含む方法。

IPC (17件)：

A61K 31/55 ,  A61K 31/551 ,  A61P 25/28 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D223/18 ,  C07D243/12 ,  C07D243/14 ,  C07D243/24 ,  C07D401/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D417/04 ,  C07D471/06 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04 152 ,  C07D223:00 ,  C07D221:00

FI (17件)：

A61K 31/55 ,  A61K 31/551 ,  A61P 25/28 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D223/18 ,  C07D243/12 ,  C07D243/14 ,  C07D243/24 ,  C07D401/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D417/04 ,  C07D471/06 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04 152 ,  C07D223:00 ,  C07D221:00

Fターム (51件)：

4C050AA01 ,  4C050AA07 ,  4C050BB04 ,  4C050CC11 ,  4C050DD10 ,  4C050EE02 ,  4C050FF02 ,  4C050GG03 ,  4C050HH01 ,  4C063AA01 ,  4C063BB02 ,  4C063BB09 ,  4C063CC19 ,  4C063CC25 ,  4C063CC28 ,  4C063CC29 ,  4C063CC34 ,  4C063CC43 ,  4C063CC52 ,  4C063CC58 ,  4C063CC62 ,  4C063CC67 ,  4C063CC75 ,  4C063CC92 ,  4C063DD12 ,  4C063DD19 ,  4C063EE01 ,  4C065AA07 ,  4C065AA09 ,  4C065AA18 ,  4C065BB14 ,  4C065CC09 ,  4C065DD01 ,  4C065EE02 ,  4C065HH01 ,  4C065JJ01 ,  4C065KK02 ,  4C065LL04 ,  4C065PP01 ,  4C065PP03 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086BC32 ,  4C086BC56 ,  4C086CB11 ,  4C086MA01 ,  4C086MA04 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA16 ,  4C086ZC02