特許
J-GLOBAL ID:200903097218883272

オキサジアゾリル-1,4-ジヒドロピリジン誘導体を含有するプロテオグリカン生成促進剤

発明者:
出願人/特許権者:
代理人 (1件): 中村 敏夫
公報種別:公開公報
出願番号(国際出願番号):特願平11-087200
公開番号(公開出願番号):特開2000-281579
出願日: 1999年03月29日
公開日(公表日): 2000年10月10日
要約:
【要約】【課題】 軟骨障害治療剤、軟骨細胞増殖促進剤及びプロテオグリカン生成促進剤の提供。【解決手段】 式:【化1】[式中、AおよびBのどちらか一方は窒素原子を、他方は炭素原子を意味する。T1は、低級アルキレン基等を意味する。T2は、アリール基で置換されていてもよい低級アルキレン基等を意味する。Xは、式:【化2】、-NH-、-S-等を意味する。Yは、酸素原子またはイオウ原子を意味する。Zは、-N(R7)-(ここで、R7は、水素原子、低級アルキル基等を意味する。)等を意味する。R1およびR5は、各々、低級アルキル基等を意味する。R2は、アリール基等を意味する。R3は、アリール基等を意味する。R4は、水素原子、-COOR8(ここで、R8は炭素数1〜10の飽和または不飽和の脂肪族炭化水素基等を意味する。)等を意味する。]で表されるオキサジアゾリル-1,4-ジヒドロピリジン誘導体またはその酸付加塩を含有するプロテオグリカン生成促進剤、軟骨障害治療剤および変形性関節症治療剤。
請求項(抜粋):
式:【化1】[式中、AおよびBのどちらか一方は窒素原子を、他方は炭素原子を意味する。T1は、低級アルキレン基、アリーレン基1個を含有していてもよい低級アルケニレン基または単結合を意味する。T2は、アリール基で置換されていてもよい低級アルキレン基、カルボニル基または単結合を意味する。Xは、式:【化2】、-N(R6)-(ここで、R6は、水素原子、低級アルキル基、低級シクロアルキルアルキル基またはアラルキル基を意味する。)、-S-、-S(O)-または-SO2-を意味する。Yは、酸素原子またはイオウ原子を意味する。Zは、-N(R7)-(ここで、R7は、水素原子、低級アルキル基、ジ-低級アルキルアミノ-低級アルキル基、モルホリノ-低級アルキル基、低級アルコキシ基または水酸基を意味する。)または、R1もしくはR5の一方がアミノ基を表す場合に酸素原子を意味する。R1およびR5は、各々、低級アルキル基、低級アルケニル基または低級ハロアルキル基を意味するか、あるいは、R1およびR5のうち、一方が上記意味を有し、他方が低級ヒドロキシアルキル基、低級アルコキシアルキル基、低級アルカノイルオキシアルキル基、ジ-低級アルコキシアルキル基、ホルミル基、シアノ基またはアミノ基を意味する。R2は、アリール基、アリールオキシ基、5〜6員の不飽和複素環基、低級シクロアルキル基、アダマンチル基を意味するが、Xが-N(R6)-を意味する場合に、R2-T2とR6は隣接する窒素原子と共に5〜8員の飽和複素環基を形成することができ、この複素環は、他に窒素原子1個および/またはベンゾ環1個を含有していてもよく、さらに、これらの複素環は低級アルキル基、低級アルコキシ基、オキソ基、ハロゲン原子、アリール基、アラルキル基またはアロイル基で置換されていてもよい。R3は、アリール基、N-オキシドであってもよいピリジル基、チエニル基、フリル基、2,1,3-ベンゾオキサジアゾリル基、低級アルキル基、低級シクロアルキル基、アラルキル基またはベンズヒドリル基を意味するが、これらのアリール基および複素環は、ハロゲン原子、ニトロ基、トリフルオロメチル基、シアノ基、低級アルキル基、低級アルコキシ基、低級ポリフルオロアルコキシ基またはベンジルオキシ基からなる群から選ばれた1〜2個の同一もしくは相異なる基で置換されていてもよい。R4は、水素原子、シアノ基、カルバモイル基、低級アルカノイル基、-COOR8{ここで、R8は炭素数1〜10の飽和または不飽和の脂肪族炭化水素基、-T3-R9(ここで、T3は低級アルキレン基を、R9は低級アルコキシ基、低級シクロアルキル基、シアノ基、アリール基またはピリジル基を意味する。)または、式:【化3】(ここで、T3は、低級アルキレン基を、R10およびR11は、各々、低級アルキル基または低級ヒドロキシアルキル基を意味するが、両者は結合して窒素原子と共にピロリジノ基、ピペリジノ基またはモルホリノ基を形成することができる。)で表される基を意味する。}、または、式:【化4】(ここで、A、B、R2、T1、T2、XおよびYは前記と同じ意味を有する。)で表される基を意味する。]で表されるオキサジアゾリル-1,4-ジヒドロピリジン誘導体またはその薬学上許容される塩を含有するプロテオグリカン生成促進剤。
IPC (7件):
A61K 31/44 613 ,  A61K 31/00 619 ,  A61K 31/00 ,  A61K 31/495 601 ,  C07D405/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04
FI (7件):
A61K 31/44 613 ,  A61K 31/00 619 A ,  A61K 31/00 619 ,  A61K 31/495 601 ,  C07D405/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04
Fターム (18件):
4C063AA01 ,  4C063BB01 ,  4C063CC59 ,  4C063CC67 ,  4C063CC78 ,  4C063DD11 ,  4C063DD59 ,  4C063DD67 ,  4C063EE01 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086BC71 ,  4C086GA02 ,  4C086GA08 ,  4C086GA09 ,  4C086GA12 ,  4C086NA05 ,  4C086ZA96

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