Relタンパク質とステロイド受容体による調節分子の相乗活性

発明者： , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：川口義雄 (外4名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2001-566032
公開番号（公開出願番号）：特表2003-526346
出願日： 2001年03月06日
公開日（公表日）： 2003年09月09日
要約：

【要約】Relタンパク質とステロイド受容体の相互作用により標的遺伝子が抑制されることが知られている。本発明はRelタンパク質とステロイド受容体が相乗作用して調節分子を活性化する新規メカニズムの発見に関する。このメカニズムは脳特異的5HT1A受容体の発現に作用し、エストロゲン受容体が核因子κBと相乗作用して5HT1A受容体遺伝子のプロモーターの活性を増強させることが判明した。更に、Relタンパク質と硬質コルチコイド受容体の相乗効果も認められ、Relタンパク質との相乗作用は他のステロイド受容体にも期待できると思われる。Relタンパク質とエストロゲン受容体又は硬質コルチコイド受容体の相乗作用により相乗効果のみを調節して他の効果には変化を与えずにエストロゲン又は硬質コルチコイド受容体と相互作用する化合物を開発するのに利用できる。このような化合物は中枢神経又は循環系疾患やRelタンパク質が関与する他の疾患の治療用医薬の開発に極めて重要であると思われる。

請求項（抜粋）：

調節分子に対するステロイド受容体とRelタンパク質の相乗効果を調節することが可能な化合物の同定方法であって、-ステロイド受容体とRelタンパク質により相乗的に活性化することが可能な調節分子を含み、更に調節分子の相乗活性化を可能にするために十分量の前記ステロイド受容体と前記Relタンパク質又はその機能的等価物を含む細胞を提供する段階と、-前記細胞を少なくとも1種の化合物と接触させる段階と、-調節分子の活性化が化合物により調節されるか否かを決定する含む前記方法。

IPC (10件)：

C12N 15/09 ZNA , A61K 45/00 , A61P 9/00 , A61P 25/00 , C12N 5/10 , C12Q 1/02 , G01N 33/15 , G01N 33/50 , C07K 14/47 , C07K 14/705

FI (10件)：

A61K 45/00 , A61P 9/00 , A61P 25/00 , C12Q 1/02 , G01N 33/15 Z , G01N 33/50 Z , C07K 14/47 , C07K 14/705 , C12N 15/00 ZNA A , C12N 5/00 B

Fターム (50件)：

2G045CB01 , 2G045FB01 , 2G045FB03 , 2G045FB08 , 4B024AA01 , 4B024AA11 , 4B024AA20 , 4B024BA63 , 4B024BA80 , 4B024CA01 , 4B024DA02 , 4B024FA02 , 4B024FA20 , 4B024GA11 , 4B024GA27 , 4B024HA20 , 4B063QA05 , 4B063QA20 , 4B063QQ08 , 4B063QQ91 , 4B063QR32 , 4B063QR48 , 4B063QR60 , 4B063QR77 , 4B063QR90 , 4B063QS05 , 4B063QS24 , 4B063QS40 , 4B063QX01 , 4B065AA90X , 4B065AA90Y , 4B065AB01 , 4B065AC20 , 4B065BA02 , 4B065BA21 , 4B065CA24 , 4B065CA44 , 4B065CA46 , 4C084AA17 , 4C084NA14 , 4C084ZA022 , 4C084ZA362 , 4H045AA30 , 4H045BA10 , 4H045BA40 , 4H045CA40 , 4H045DA50 , 4H045EA20 , 4H045EA50 , 4H045FA74

引用文献：

審査官引用 (5件)

JOURNAL OF MOLECULAR MEDICINE, 199806, V76N7, P480-489
JOURNAL OF BIOLOGICAL CHEMISTRY, 1996, V271N39, P24151-24156
MOLECULAR AND CELLULAR BIOLOGY, 1995, V15N9, P4971-4979

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