特許
J-GLOBAL ID：200903097763093840
蛋白質キナーゼ活性を調節するためおよび癌の化学療法において用いるための3-ヘテロアリーリデニル-2-インドリノン化合物
発明者：
,
,
,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
田中 玲子 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-590484
公開番号（公開出願番号）：特表2002-533360
出願日： 1999年12月30日
公開日（公表日）： 2002年10月08日
要約：
【要約】本発明は,蛋白質キナーゼの酵素活性を調節し,したがって,蛋白質キナーゼ関連細胞性疾患,例えば癌の予防および治療において有用であると予測される3-ヘテロアリーリデニル-2-インドリノン化合物に関する。さらに,これらの化合物は,癌の治療において他の化学療法剤,特にフッ化ピリミジンの有効性を増強すると予測される。
請求項（抜粋）：
癌を治療する方法であって,そのような治療を必要とする患者に,治療上有効量のフッ化ピリミジン化学療法剤および次の化学構造:【化1】[式中,R1はHまたはアルキルであり;R2はOまたはSであり;R3は水素であり;R4,R5,R6,およびR7は,それぞれ独立して,水素,アルキル,アルコキシ,アリール,アリールオキシ,アルカリール,アルカリールオキシ,ハロゲン,トリハロメチル,S(O)R,SO2NRR’,SO3R,SR,NO2,NRR’,OH,CN,C(O)R,OC(O)R,(CH2)nCO2R,およびCONRR’からなる群より選択され;Aは,チオフェン,ピロール,ピラゾール,イミダゾール,1,2,3-トリアゾール,1,2,4-トリアゾール,オキサゾール,イソオキサゾール,チアゾール,イソチアゾール,2-スルホニルフラン,4-アルキルフラン,1,2,3-オキサジアゾール,1,2,4-オキサジアゾール,1,2,5-オキサジアゾール,1,3,4-オキサジアゾール,1,2,3,4-オキサトリアゾール,1,2,3,5-オキサトリアゾール,1,2,3-チアジアゾール,1,2,4-チアジアゾール,1,2,5-チアジアゾール,1,3,4-チアジアゾール,1,2,3,4-チアトリアゾール,1,2,3,5-チアトリアゾール,およびテトラゾールからなる群より選択される五員のヘテロアリール環であり,これらは1またはそれ以上の位置において,アルキル,アルコキシ,アリール,アリールオキシ,アルカリール,アルカリールオキシ,ハロゲン,トリハロメチル,S(O)R,SO2NRR’,SO3R,SR,NO2,NRR’,OH,CN,C(O)R,OC(O)R,(CH2)nCO2R,またはCONRR’で任意に置換されていてもよく;nは0-3であり;および,RおよびR’は,独立して,H,アルキルまたはアリールからなる群より選択される]を有する治療上有効量の化合物またはその生理学的に許容しうる塩またはプロドラッグを投与することを含む方法。
IPC (3件)：
A61K 31/506
, A61K 31/404
, A61P 35/00
A61K 31/506
, A61K 31/404
, A61P 35/00
4C086AA01
, 4C086AA02
, 4C086BC13
, 4C086BC42
, 4C086BC43
, 4C086GA02
, 4C086GA07
