特許

J-GLOBAL ID：200903098261229647

酵素により活性化される改良プロドラッグ

発明者： クラウス・ボスレツト ,  イエルク・チエツク ,  デイーター・ホフマン ,  アンドレーア・ヴアゼラ ,  ローラント・ホース ,  フランソワ・テイーケン ,  ジヤン-クロード・フロラン ,  ミシエル・アズレ ,  クロード・モネレ ,  ジヤン-クロード・ジヤークシ ,  ジヤン-ピエール・ジエソン ,  ミシエル・コツホ
出願人/特許権者： ベーリングヴエルケ・アクチエンゲゼルシヤフト ,  ラボラトワール・ヘキスト・ソシエテ・アノニム
代理人 (1件)： 高木 千嘉 (外2名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平6-214597
公開番号（公開出願番号）：特開平7-149667
出願日： 1994年09月08日
公開日（公表日）： 1995年06月13日
要約：

【要約】【構成】 式IS-Z-W (I)(式中、Wは薬理学的に活性な物質であり、Zは自己破壊性スペーサーまたは結合を示し、Sは天然の酵素基質と比較して少なくとも2倍低いミカエリス-メンテン定数でZ-S結合が酵素的に切断できるような残基である)の構造を有する酵素によって活性化されるプロドラッグ。【効果】 本発明のプロドラッグは、酵素分析に用いられる天然もしくは標準基質または適当な現技術水準におけるプロドラッグの場合より、有意に低いプロドラッグモル濃度において、酵素によって切断される。

請求項（抜粋）：

式IS-Z-W (I)で表される化合物。上記式中、Wは薬理学的に活性な物質であり、Zは自己破壊性スペーサーまたは結合を示し、Sは天然の酵素基質と比較して少なくとも2倍低いミカエリス-メンテン定数でZ-S結合が酵素的に切断できる修飾された競合的酵素阻害物質である。

IPC (4件)：

A61K 47/48 ADS ,  A61K 31/70 ADS ,  C07H 15/203 ,  C07H 15/244