5-リポキシゲナーゼ阻害剤

発明者： , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：小林浩
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平8-513058
公開番号（公開出願番号）：特表平11-507322
出願日： 1995年05月29日
公開日（公表日）： 1999年06月29日
要約：

【要約】5-リポキシゲナーゼ酵素を阻害する能力を有する式(I)[式中、Ar1は、イミダゾリル、ピロリル、ピラゾリル、1,2,3-トリアゾリル、1,2,4-トリアゾリル、インドリル、インダゾリル、及びベンゾイミダゾリルからなる群から選択され、環窒素原子を介してX1に結合しており、そして場合により、ハロゲン、水酸、シアノ、アミノ、炭素数1〜4のアルキルなどから選択した置換基1又は2個で置換されていることのある複素環式環基;X1は、直接結合、又は炭素数1〜4のアルキレン;Ar2は、場合により、ハロゲン、水酸、シアノ、アミノなどで置換されていることのあるフェニレン;X2は、-A-X-又は-X-A-;Aは、直接結合、又は炭素数1〜4のアルキレン;Xは、O、S、スルフィニル、又はスルホニル;Ar3は、場合により、ハロゲン、水酸、シアノ、アミノ、炭素数1〜4のアルキルなどから選択した置換基1又は2個で置換されていることのある、フェニレン、ピリジレン、チエニレン、フリレン、オキサゾリレン、又はチアゾリレン;R1及びR2は、それぞれ炭素数1〜4のアルキルであるか、それらは一緒になって、式-D1-Z-D2-で表される基を形成し、その式で表される基は、その基が結合する炭素原子と一緒になって原子数3〜8の環を規定し;D1及びD2は、炭素数1〜4のアルキレン;Zは、直接結合、O、S、スルフィニル、スルホニル、又はビニレン;D1及びD2は、炭素数1〜3のアルキルで置換されていることができ;そしてYは、CONR3R4、CN、C(R3)=N-OR4、COOR3、COR3、又はCSNR3R4;R3及びR4は、それぞれ水素又は炭素数1〜4のアルキル]で表わされる新規な化合物及び薬剤学的に許容することのできるその塩。前記の化合物は、哺乳動物における炎症性疾患、アレルギー、及び心臓血管疾患の治療又は緩和に有用であり、また前記の状態の治療用医薬組成物中の有効成分として有用である。

請求項（抜粋）：

化学式(I)[式中、Ar1は、イミダゾリル基、ピロリル基、ピラゾリル基、1,2,3-トリアゾリル基、1,2,4-トリアゾリル基、インドリル基、インダゾリル基、及びベンゾイミダゾリル基からなる群から選択され、環窒素原子を介してX1に結合しており、そして場合により、ハロゲン原子、水酸基、シアノ基、アミノ基、炭素数1〜4のアルキル基、炭素数1〜4のアルコキシ基、炭素数1〜4のアルキルチオ基、ハロゲン原子で置換された炭素数1〜4のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数1〜4のアルコキシ基、炭素数1〜4のアルキルアミノ基、及びジ(炭素数1〜4のアルキル)アミノ基から選択した置換基1又は2個で置換されていることのある複素環式環基であり;X1は、直接結合、又は炭素数1〜4のアルキレン基であり;Ar2は、場合により、ハロゲン原子、水酸基、シアノ基、アミノ基、炭素数1〜4のアルキル基、炭素数1〜4のアルコキシ基、炭素数1〜4のアルキルチオ基、ハロゲン原子で置換された炭素数1〜4のアルキル基、及びハロゲン原子で置換された炭素数1〜4のアルコキシ基から選択した置換基1又は2個で置換されていることのあるフェニレン基であり;X2は、-A-X-基又は-X-A-基であり、ここで、Aは、直接結合、又は炭素数1〜4のアルキレン基であり、そしてXは、O、S、スルフィニル基、又はスルホニル基であり;Ar3は、場合により、ハロゲン原子、水酸基、シアノ基、アミノ基、炭素数1〜4のアルキル基、炭素数1〜4のアルコキシ基、炭素数1〜4のアルキルチオ基、ハロゲン原子で置換された炭素数1〜4のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数1〜4のアルコキシ基、炭素数1〜4のアルキルアミノ基、及びジ(炭素数1〜4のアルキル)アミノ基から選択した置換基1又は2個で置換されていることのある、フェニレン基、ピリジレン基、チエニレン基、フリレン基、オキサゾリレン基、又はチアゾリレン基であり;R1及びR2は、それぞれ炭素数1〜4のアルキル基であるか、あるいは、それらは一緒になって式-D1-Z-D2-で表される基を形成し、その式で表される基は、その基が結合する炭素原子と一緒になって、原子数3〜8の環を規定するものとし、ここで、D1及びD2は、炭素数1〜4のアルキレン基であり、Zは、直接結合であるかあるいは、O、S、スルフィニル基、スルホニル基、又はビニレン基であり、しかもD1及びD2は、炭素数1〜3のアルキル基で置換されていることができ;そしてYは、CONR3R4基、CN基、C(R3)=N-OR4基、COOR3基、COR3基、又はCSNR3R4基であり、ここでR3及びR4は、それぞれ水素原子又は炭素数1〜4のアルキル基である]で表わされる化合物及び薬剤学的に許容することのできるその塩。

IPC (3件)：

C07D233/60 103 , A61K 31/415 ABF , C07D405/12 233

FI (3件)：

C07D233/60 103 , A61K 31/415 ABF , C07D405/12 233

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