特許

J-GLOBAL ID：200903098584286585

ピラゾロピリミジノン抗狭心症薬

発明者： アンドリュー・サイモン・ベル ,  デーヴィッド・ブラウン ,  ニコラス・ケネス・テレット
出願人/特許権者： フアイザー・インコーポレイテツド
代理人 (1件)： 湯浅 恭三 (外5名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平3-147304
公開番号（公開出願番号）：特開平6-041133
出願日： 1991年06月19日
公開日（公表日）： 1994年02月15日
要約：

【要約】 (修正有)【構成】 下記式:(式中、R1 はH、C1 〜C3 アルキル基など;R2 はH、(置換)C1 〜C6 アルキル基またはC1 〜C3 ペルフルオロアルキル基;R3 はC1 〜C6 アルキル基、C3 〜C6 アルケニル基など;R4 はこれが結合している窒素原子と一緒になってピロリジニル基、ピペリジノ基、モルホリノ基または4-N-(R6 )-ピペラジニル基を形成し;R5 はH、C1 〜C4 アルキル基など;R6 はH、C1 〜C6 アルキル基などを示す)で表わされる化合物およびこれらの薬剤上許容されうる塩。【効果】 上記化合物は、冠血管疾患たとえば狭心症、高血圧症、心不全およびアテローム性動脈硬化の治療に有用な選択的cGMP PDE阻害剤である。

請求項（抜粋）：

一般式:(式中、R1 はH、C1 〜C3 アルキル基、C3 〜C5 シクロアルキル基またはC1 〜C3 ペルフルオロアルキル基であり;R2 はH、場合によりOH、C1 〜C3 アルコキシもしくはC3 〜C6 シクロアルキル基により置換されたC1 〜C6 アルキル基またはC1 〜C3 ペルフルオロアルキル基であり;R3 はC1 〜C6 アルキル基、C3 〜C6 アルケニル基、C3 〜C6 アルキニル基、C3 〜C7 シクロアルキル基、C1 〜C6 ペルフルオロアルキル基または(C3 〜C6 シクロアルキル)C1 〜C6 アルキル基であり;R4 はこれが結合している窒素原子と一緒になってピロリジニル基、ピペリジノ基、モルホリノ基または4-N-(R6 )-ピペラジニル基を形成し;R5 はH、C1 〜C4 アルキル基、C1 〜C3 アルコキシ基、NR7 R8 基またはCONR7 R8 基であり;R6 はH、C1 〜C6 アルキル基、(C1 〜C3 アルコキシ)C2 〜C6 アルキル基、ヒドロキシC2 〜C6 アルキル基、(R7 R8 N)C2 〜C6 アルキル基、(R7 R8 NCO)C1 〜C6 アルキル基、CONR7 R8 基、CSNR7R8 基またはC(NH)NR7 R8 基であり;R7 およびR8 は各々独立してH、C1 〜C4 アルキル基、(C1 〜C3 アルコキシ)C2 〜C4 アルキル基またはヒドロキシC2 〜C4 アルキル基である。)で表わされる化合物およびこれらの薬剤上許容される塩。

IPC (4件)：

C07D487/04 143 ,  A61K 31/505 ABN ,  A61K 31/505 ABU ,  A61K 31/505 ABX

引用特許：

審査官引用 (2件)

• 特開昭61-236778
  
• 特開平2-056484