化合物および方法

発明者： , ,
出願人/特許権者： ,
代理人 (1件)：青山葆 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-603664
公開番号（公開出願番号）：特表2002-538203
出願日： 2000年03月10日
公開日（公表日）： 2002年11月12日
要約：

【要約】本発明は、CCR5受容体のモジュレーター、アゴニストまたはアンタゴニストである置換ベンゾ[1,2-b:5,4-b’]ジピラン-4-アミン類に関する。さらに、本発明は、すべての哺乳動物における喘息およびアトピー性疾患(例えば、アトピー性皮膚炎およびアレルギー)、リューマチ性関節炎、サルコイドーシスおよび他の繊維症的疾患、アテローム性動脈硬化、乾癬、多発性硬化症のごとき自己免疫疾患、ならびに炎症性腸疾患(これらに限らない)を包含する、CCR5により媒介される疾病状態の治療および予防に関する。さらにそのうえ、CD8+T細胞はCOPDに関与しているので、CCR5はそれらの動員において役割を果たしている可能性があり、それゆえ、CCR5のアンタゴニストはCOPDの治療において潜在的な治療薬を提供する可能性がある。また、CCR5は細胞中へのHIVの侵入についての共受容体であるので、選択的な受容体モジュレーターはHIV感染の治療において有用である可能性がある。

請求項（抜粋）：

哺乳動物におけるCCR5により媒介される疾病状態の治療方法であって、式(I):【化1】式 (I)[式中、R1、R2、R6、およびR7は独立して水素またはC1-6アルキルであり; R3は水素またはヒドロキシであり; R4は水素またはC1-6アルキルであり; R5は水素、C1-6アルキル、C3-6シクロアルキル、またはアラルキルであるか;あるいはNR4R5は、好ましくは酸素、イオウ、またはNR8のうち1つを含んでいてもよい5、6または7員を有する複素環を形成してもよく; R8は水素、C1-6アルキル、またはアラルキルであり; Xは水素または1個もしくはそれ以上のC1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-6シクロアルキル、C5-6シクロアルケニル、アラルキル、アリール、CH2NR9R10、CH2OR11、COR11、CONR9R10、CO2R11、シアノ、トリフルオロメチル、NR9R10、NR9COR11、NR9CONR9R10、NR9CO2R12、NR9SO2R13、ニトロ、ヒドロキシ、C1-6アルコキシ、OC(O)R11、OC(O)NR9R10、SR14、SOR13、SO2R13、SO2NR9R10またはハロゲンであり; R9およびR10は独立して水素、C1-6アルキル、アラルキルまたはアリールであるか;あるいはNR9R10は、1個の酸素、イオウ、またはNR8を含んでいてもよい5、6、または7員を有する複素環を形成し; R11は水素、C1-6アルキル、アラルキル、アリール、またはトリフルオロメチルであり; R12はC1-6アルキル、アラルキル、アリール、またはトリフルオロメチルであり; R13はC1-6アルキル、アラルキル、アリール、またはトリフルオロメチルであり; R14は水素、C1-6アルキル、アラルキル、アリール、またはトリフルオロメチルであり; --------は一重または二重結合を意味する]で示される有効量の化合物またはその医薬上許容される塩を、かかる治療を必要とする哺乳動物に投与することを特徴とする方法。

IPC (11件)：

C07D493/04 106 , A61K 31/352 , A61K 31/5355 , A61P 1/00 , A61P 9/10 , A61P 11/06 , A61P 17/06 , A61P 19/02 , A61P 29/00 101 , A61P 31/18 , A61P 37/00

FI (11件)：

C07D493/04 106 C , A61K 31/352 , A61K 31/5355 , A61P 1/00 , A61P 9/10 , A61P 11/06 , A61P 17/06 , A61P 19/02 , A61P 29/00 101 , A61P 31/18 , A61P 37/00

Fターム (30件)：

4C071AA01 , 4C071AA08 , 4C071BB01 , 4C071BB05 , 4C071CC12 , 4C071EE07 , 4C071FF17 , 4C071GG01 , 4C071HH17 , 4C071JJ01 , 4C071LL01 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086BA08 , 4C086GA12 , 4C086MA04 , 4C086MA52 , 4C086MA55 , 4C086NA06 , 4C086NA14 , 4C086ZA45 , 4C086ZA59 , 4C086ZA66 , 4C086ZA89 , 4C086ZA96 , 4C086ZB07 , 4C086ZB13 , 4C086ZB15 , 4C086ZB33

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