ブラジキニン拮抗薬としての複素環ベンゼンスルホンアミド | 特許情報

【要約】本発明は、式(I):式中、Het1は、5つの頂部を有する窒素含有複素環、特にイミダゾール、ピラゾール又はトリアゾールを表し;Het2は、複素環の中から選択される4,5又は6つの頂部を有する窒素含有複素環を表す:式(II)、式中、R1及びR2は明細書の記載で定義したものである、化合物;並びに、(ii)その付加塩からなる群より選択される化合物に関する。本発明は、上記化合物の調製方法、及び、治療、特にブラジキニンに関する病理を処置するためのその使用にも関する。【化1】【化2】

(i)式I:【化1】式中:Het1は、5員窒素含有複素環、特にイミダゾール、ピラゾール又はトリアゾールを表し、Het2は、以下の構造:【化2】式中R1は、水素原子、水酸基、炭素数1〜4のアルコキシ基、フェノキシ基、フェニルメトキシ基、-CH2OH基、シクロアルキルオキシ基、シクロアルキルアルコキシ基(各シクロアルキル部分は炭素数3〜8であり、アルコキシ部分は炭素数1〜4である)-NH-CO-CH3基、-CO-NH2基又は-CO-NH-CH3基を表し、R2は、水素原子、-CH2OH基、-CH2-O-CH3基、-CONR3R4基、【化3】基を表し、R3は、水素原子、炭素数1〜3のアルキル基、炭素数3〜8のシクロアルキル基、(C3〜C8)シクロアルキル(C1〜C3)アルキル基、フェニル基又はフェニルメチル基を表し、 R4は、水素原子、炭素数1〜3のアルキル基、-(CH2)n-CH2OH基、-(CH2)n-COOH基、-(CH2)n-CH2-NR5R6基、【化4】基を表し、R5は、水素原子、炭素数1〜3のアルキル基、フェニル基、フェニルメチル基、ピリジニル基、ピリジニルメチル基、ピリジニルエチル基、ベンゾイル基、4-(アミノイミノメチル)ベンゾイル基、-(CH2)m-CH2OH基、-(CH2)m-COOH基、-(CH2)mCH2-O-(CH2)m-CH2OH基、-CO-(CH2)m-COOH基、又は、【化5】基を表し、R6は、水素原子、炭素数1〜3のアルキル基、又は、一緒であると見なされるR5及びR6は、それらが結合する窒素原子とともに、5〜6員N複素環を形成するものであり、n=1,2,3又は4m=1,2又は3であるの4,5又は6員窒素含有複素環を表すの化合物;並びに、(ii)その付加塩で形成される群より選択されることを特徴とする複素環ベンゼンスルホンアミド化合物。

C07D401/04 , A61K 31/4709 , A61K 31/5377 , A61P 1/00 , A61P 1/02 , A61P 1/18 , A61P 7/00 , A61P 9/10 , A61P 11/06 , A61P 13/10 , A61P 15/06 , A61P 17/02 , A61P 19/02 , A61P 25/00 , A61P 25/06 , A61P 25/28 , A61P 27/16 , A61P 29/00 , A61P 29/00 101 , A61P 31/04 , A61P 31/12 , A61P 35/00 , A61P 37/06 , A61P 43/00 115 , C07D401/14 , C07D417/14 , C07B 61/00 300

4C063AA01 , 4C063AA03 , 4C063AA05 , 4C063BB01 , 4C063BB07 , 4C063CC22 , 4C063CC25 , 4C063CC41 , 4C063CC62 , 4C063DD14 , 4C063EE01 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086AA04 , 4C086BC36 , 4C086BC38 , 4C086BC73 , 4C086BC82 , 4C086GA07 , 4C086GA08 , 4C086GA09 , 4C086GA10 , 4C086GA12 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086NA14 , 4C086ZA02 , 4C086ZA08 , 4C086ZA15 , 4C086ZA34 , 4C086ZA36 , 4C086ZA45 , 4C086ZA51 , 4C086ZA59 , 4C086ZA66 , 4C086ZA67 , 4C086ZA81 , 4C086ZA89 , 4C086ZB11 , 4C086ZB13 , 4C086ZB15 , 4C086ZB26 , 4C086ZB33 , 4C086ZB35 , 4C086ZC16 , 4C086ZC42 , 4H039CA71 , 4H039CD10 , 4H039CD90