イミダゾロン食欲抑制薬:II.フェニル誘導体 | 特許情報 | J-GLOBAL 科学技術総合リンクセンター

【要約】一連のNPY非ぺプチド作動性拮抗薬を合成した。式(I)のイミダゾロン化合物のフェニル誘導体から構成されている。NPY誘導摂食行動の拮抗体として、これらの化合物又は既知の類縁体は、減量を促進しかつ摂食障害を治療するのに効果的な食欲抑制薬として作用することが予想される。【化1】

下記式Iを有する化合物又はその薬学的に許容しうる酸付加塩及び/又は水和物。【化1】(式中、R1は水素又はハロゲンであり; R2は水素、ハロゲン、C1-6アルキル、アルコキシ、シアノ、又はトリフルオロメチルであり; R3は水素、シアノ、又はトリフルオロメチルであり; R4は水素、ハロゲン、C1-6アルキル、ホルミル、カルボキシアミド、シアノ、ニトロ、又は-(CH2)m-NR6R7であり; R5は水素、ハロゲン、又はC1-6アルコキシであり; 但し、R1-R5は同時に全て水素であることはない; R6は水素、C1-6アルキル、C1-4アルコキシ-C1-4アルキル、C2-6アルケニル、C1-6アルコキシ、C3-8シクロアルキル、C1-4カルボアルコキシ、又はCO2Hであり; R7は水素、C1-4アルコキシ-C1-4アルキル、Y置換C1-6アルキル、Y置換C3-6アルケニル、【化2】又は-(CH2)n-Zであり; R8は水素、ハロゲン、C1-6アルキル、アルコキシ又はニトロであり; R9は水素、ハロゲン、C1-6アルキル、アルコキシ、アルキルカルボニル、C3-6アルケニルオキシ、ジC1-4アルキルアミノ、ジC1-4アルキルアミノ-C1-6アルコキシ、ヒドロキシ、-O2C-C1-4アルキル、フェノキシ、又はトリフルオロメチルであり; m及びnはゼロ又は1であり; YはC3-8シクロアルキル、シアノ、CO2H、ジC1-4アルキルアミノ、ヒドロキシ又は【化3】であり; Zは【化4】であり; Rは水素又はC1-4アルキルであり; R10は水素、ヒドロキシ、又はNCO2Rであり; R11はC1-6アルキル、C3-8シクロアルキル、-CO2R、ホルミル、ヒドロキシ-C1-6アルキル、ピリジン又はR16置換フェニルであり; R12は水素、C1-6アルキル、又はシアノであり; R13は水素又はフェニルであり; R14は水素又は【化5】であり; R15は水素、ハロゲン、又はC1-4アルキルであり; R16はC1-4アルコキシ又はニトロであり; Ar1及びAr2は独立して【化6】より選ばれ、R17は水素、ハロゲン、C1-4アルキル又はアルコキシである。)

C07D233/70 , A61K 31/4166 , A61K 31/4178 , A61K 31/4192 , A61K 31/4427 , A61K 31/454 , A61K 31/4545 , A61K 31/496 , A61K 31/5377 , A61K 31/541 , A61P 3/04 , A61P 43/00 111 , C07D401/14 , C07D403/10 , C07D403/12 , C07D405/10 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/10

4C063AA01 , 4C063BB06 , 4C063CC25 , 4C063CC26 , 4C063CC75 , 4C063CC78 , 4C063CC81 , 4C063CC82 , 4C063CC92 , 4C063DD03 , 4C063DD07 , 4C063DD08 , 4C063DD10 , 4C063DD12 , 4C063DD25 , 4C063EE01 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086BC38 , 4C086GA02 , 4C086GA04 , 4C086GA07 , 4C086GA08 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086NA14 , 4C086ZA70