特許
J-GLOBAL ID：200903098805071082
アシルスルホンアミド-およびスルホンアミドピリジン-2-カルボン酸エステルならびにそれらのピリジンN-オキシド、その調製方法および医薬としてのその使用
発明者：
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出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
高木 千嘉 (外2名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平5-247717
公開番号（公開出願番号）：特開平6-211795
出願日： 1993年10月04日
公開日（公表日）： 1994年08月02日
要約：
【要約】 (修正有)【構成】 下記式Iのアシルスルホンアミド-およびスルホンアミドピリジン-2-カルボン酸エステルおよびそれらのピリジンN-オキシドを提供するものである。〔式中、A,Bの何れか一方はR3、他方は-X-NR5R6;R1,R2,R3はH,F,Cl,Br,C1〜6-アルキル、CN,OH,NH2等;R4は(C1〜10-アシルオキシ)-C1〜6-アルキル、ベンジルオキシ-C1〜6-アルキル等;R5はH,C1〜6-アルキル、N-保護基;R6は-SO2-N(R)-CO-W,-CO-N(R)-CO-W等;Xは直結、-CO-;RはH,C1〜3-アルキル;WはC3〜10シクロアルキル、C6〜16-アリール、5〜6員のヘテロアリール等;を表し、n=0,1である。〕【効果】 本化合物は線維形成性疾患に対する医薬として有用である。
請求項（抜粋）：
下記式Iを有するアシルスルホンアミド-またはスルホンアミドピリジン-2-カルボン酸エステルまたはそれらのピリジンN-オキシド<HAN>。</HAN>【化1】〔式中A=R<SP>3</SP>そしてB=X-NR<SP>5</SP>R<SP>6</SP>であるかB=R<SP>3</SP>そしてA=X-NR<SP>5</SP>R<SP>6</SP>でありXは単結合または-CO-であり、そしてR<SP>1</SP>、R<SP>2</SP>およびR<SP>3</SP>は同じかまたは異なっていて、水素、(C<SB>1</SB>〜C<SB>6</SB>)-アルキル、(C<SB>1</SB>〜C<SB>6</SB>)-アルコキシ、ハロゲン、特にフッ素、塩素または臭素、ニトリル、ヒドロキシル、アミノであり、これらは場合により(C<SB>1</SB>〜C<SB>4</SB>)-アルキル、ヒドロキシ-(C<SB>1</SB>〜C<SB>4</SB>)-アルキルまたは(C<SB>1</SB>〜C<SB>6</SB>)-アルキルカルボニルオキシでモノ-またはジ置換されており、R<SP>4</SP>はアルコールR<SP>4</SP>OH(式中、R<SP>4</SP>は特に(C<SB>1</SB>〜C<SB>10</SB>)-アシルオキシ-(C<SB>1</SB>〜C<SB>6</SB>)-アルキル、好ましくは(C<SB>1</SB>〜C<SB>10</SB>)-アルカノイルオキシ-(C<SB>1</SB>〜C<SB>6</SB>)-アルキル、ベンジルオキシ-(C<SB>1</SB>〜C<SB>6</SB>)-アルキル、ベンジルオキシカルボニルオキシ-(C<SB>1</SB>〜C<SB>6</SB>)-アルキルまたはアルコキシカルボニルオキシ-(C<SB>1</SB>〜C<SB>6</SB>)アルキル、分枝鎖または未分枝鎖または脂環族の(C<SB>1</SB>〜C<SB>16</SB>)-アルキル基、または分枝鎖または未分枝鎖の、場合により環状の(C<SB>1</SB>〜C<SB>1</SB><SB>6</SB>)-アルケニル基、(C<SB>1</SB>〜C<SB>16</SB>)-アルキニル基または(C<SB>1</SB>〜C<SB>16</SB>)-アルケニル基であり、これらの各々が1個以上の多重結合を有することができる)の基、または、(C<SB>6</SB>〜C<SB>16</SB>)-アリール基、(C<SB>7</SB>〜C<SB>16</SB>)-アラルキル基または5-または6員の、好ましくは窒素含有のヘテロアリール基、または、5-または6員の、好ましくは窒素含有のヘテロアラルキル基であり、これらの基は特に、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、カルボキシル、(C<SB>1</SB>〜C<SB>12</SB>)-アルキル、(C<SB>3</SB>〜C<SB>8</SB>)-シクロアルキル、(C<SB>6</SB>〜C<SB>12</SB>)-アリール、(C<SB>7</SB>〜C<SB>16</SB>)-アラルキル、(C<SB>3</SB>〜C<SB>12</SB>)-アルケニル、(C<SB>3</SB>〜C<SB>12</SB>)-アルキニル、(C<SB>1</SB>〜C<SB>12</SB>)-アルコキシ、(C<SB>1</SB>〜C<SB>12</SB>)-アルコキシ-(C<SB>1</SB>〜C<SB>12</SB>)-アルキル、(C<SB>1</SB>〜C<SB>12</SB>)-アルコキシ-(C<SB>1</SB>〜C<SB>12</SB>)-アルコキシ、(C<SB>6</SB>〜C<SB>12</SB>)-アリールオキシ、(C<SB>7</SB>〜C<SB>16</SB>)-アラルキルオキシ、(C<SB>1</SB>〜C<SB>8</SB>)-ヒドロキシアルキル、-O-〔CH<SB>2</SB>〕<SB>x</SB>C<SB>f</SB>H<SB>(2f+1-g)</SB>F<SB>g</SB>、-OCF<SB>2</SB>Cl、-OCF<SB>2</SB>-CHFCl、(C<SB>1</SB>〜C<SB>12</SB>)-アルキルカルボニル、(C<SB>3</SB>〜C<SB>8</SB>)-シクロアルキルカルボニル、(C<SB>6</SB>〜C<SB>12</SB>)-アリールカルボニル、(C<SB>7</SB>〜C<SB>16</SB>)-アラルキルカルボニル、シンナモイル、(C<SB>3</SB>〜C<SB>12</SB>)-アルケニルカルボニル、(C<SB>3</SB>〜C<SB>12</SB>)-アルキニルカルボニル、(C<SB>1</SB>〜C<SB>12</SB>)-アルコキシカルボニル、(C<SB>1</SB>〜C<SB>12</SB>)-アルコキシ-(C<SB>1</SB>〜C<SB>12</SB>)-アルコキシカルボニル、(C<SB>6</SB>〜C<SB>12</SB>)-アリールオキシカルボニル、(C<SB>7</SB>〜C<SB>16</SB>)-アラルコキシカルボニル、(C<SB>3</SB>〜C<SB>8</SB>)-シクロアルコキシカルボニル、(C<SB>3</SB>〜C<SB>12</SB>)-アルケニルオキシカルボニル、(C<SB>3</SB>〜C<SB>12</SB>)-アルキニルオキシカルボニル、(C<SB>1</SB>〜C<SB>12</SB>)-アルキルカルボニルオキシ、(C<SB>3</SB>〜C<SB>8</SB>)-シクロアルキルカルボニルオキシ、(C<SB>6</SB>〜C<SB>12</SB>)-アリールカルボニルオキシ、(C<SB>7</SB>〜C<SB>16</SB>)-アラルキルカルボニルオキシ、シンナモイルオキシ、(C<SB>3</SB>〜C<SB>12</SB>)-アルケニルカルボニルオキシ、(C<SB>3</SB>〜C<SB>12</SB>)-アルキニルカルボニルオキシ、(C<SB>1</SB>〜C<SB>12</SB>)-アルコキシカルボニルオキシ、(C<SB>1</SB>〜C<SB>12</SB>)-アルコキシ-(C<SB>1</SB>〜C<SB>12</SB>)-アルコキシカルボニルオキシ、(C<SB>6</SB>〜C<SB>12</SB>)-アリールオキシカルボニルオキシ、(C<SB>7</SB>〜C<SB>16</SB>)-アラルキルオキシカルボニルオキシ、(C<SB>3</SB>〜C<SB>8</SB>)-シクロアルコキシカルボニルオキシ、(C<SB>3</SB>〜C<SB>12</SB>)-アルケニルオキシカルボニルオキシ、(C<SB>3</SB>〜C<SB>12</SB>)-アルキニルオキシカルボニルオキシ、カルバモイル、N-(C<SB>1</SB>〜C<SB>12</SB>)-アルキルカルバモイル、N,N-ジ-(C<SB>1</SB>〜C<SB>12</SB>)-アルキルカルバモイル、N-(C<SB>3</SB>〜C<SB>8</SB>)-シクロアルキルカルバモイル、N-(C<SB>6</SB>〜C<SB>16</SB>)-アリールカルバモイル、N-(C<SB>7</SB>〜C<SB>16</SB>)-アラルキルカルバモイル、N-(C<SB>1</SB>〜C<SB>10</SB>)-アルキル-N-(C<SB>6</SB>〜C<SB>16</SB>)-アリールカルバモイル、N-(C<SB>1</SB>〜C<SB>10</SB>)-アルキル-N-(C<SB>7</SB>〜C<SB>16</SB>)-アラルキルカルバモイル、N-((C<SB>1</SB>〜C<SB>10</SB>)-アルコキシ-(C<SB>1</SB>〜C<SB>10</SB>)-アルキル)カルバモイル、N-((C<SB>6</SB>〜C<SB>16</SB>)-アリールオキシ-(C<SB>1</SB>〜C<SB>10</SB>)-アルキル)カルバモイル、N-((C<SB>7</SB>〜C<SB>16</SB>)-アラルキルオキシ-(C<SB>1</SB>〜C<SB>10</SB>)-アルキル)カルバモイル、N-(C<SB>1</SB>〜C<SB>10</SB>)-アルキル-N-((C<SB>1</SB>〜C<SB>10</SB>)-アルコキシ-(C<SB>1</SB>〜C<SB>10</SB>)-アルキル)カルバモイル、N-(C<SB>1</SB>〜C<SB>10</SB>)-アルキル-N-((C<SB>6</SB>〜C<SB>16</SB>)-アリールオキシ-(C<SB>1</SB>〜C<SB>10</SB>)-アルキル)カルバモイル、N-(C<SB>1</SB>〜C<SB>10</SB>)-アルキル-N-((C<SB>7</SB>〜C<SB>16</SB>)-アラルキルオキシ-(C<SB>1</SB>〜C<SB>10</SB>)-アルキル)カルバモイル、カルバモイルオキシ、N-(C<SB>1</SB>〜C<SB>12</SB>)-アルキルカルバモイルオキシ、N,N-ジ-(C<SB>1</SB>〜C<SB>12</SB>)-アルキルカルバモイルオキシ、N-(C<SB>3</SB>〜C<SB>8</SB>)-シクロアルキルカルバモイルオキシ、N-(C<SB>6</SB>〜C<SB>16</SB>)-アリールカルバモイルオキシ、N-(C<SB>7</SB>〜C<SB>16</SB>)-アラルキルカルバモイルオキシ、N-(C<SB>1</SB>〜C<SB>10</SB>)-アルキル-N-(C<SB>6</SB>〜C<SB>12</SB>)-アリール)カルバモイルオキシ、N-(C<SB>1</SB>〜C<SB>10</SB>)-アルキル-N-(C<SB>7</SB>〜C<SB>16</SB>)-アラルキルカルバモイルオキシ、N-((C<SB>1</SB>〜C<SB>10</SB>)-アルコキシ-(C<SB>1</SB>〜C<SB>10</SB>)-アルキル)カルバモイルオキシ、N-((C<SB>6</SB>〜C<SB>16</SB>)-アリールオキシ-(C<SB>1</SB>〜C<SB>10</SB>)アルキル)カルバモイルオキシ、N-((C<SB>7</SB>〜C<SB>16</SB>)-アラルキルオキシ-(C<SB>1</SB>〜C<SB>10</SB>)-アルキル)カルバモイルオキシ、N-((C<SB>1</SB>〜C<SB>10</SB>)-アルキル-N-(C<SB>1</SB>〜C<SB>10</SB>)-アルコキシ-(C<SB>1</SB>〜C<SB>10</SB>)-アルキル)カルバモイルオキシ、N-(C<SB>1</SB>〜C<SB>10</SB>)-アルキル-N-((C<SB>6</SB>〜C<SB>16</SB>)-アリールオキシ-(C<SB>1</SB>〜C<SB>10</SB>)-アルキル)カルバモイルオキシ、N-(C<SB>1</SB>〜C<SB>10</SB>)-アルキル-N-((C<SB>7</SB>〜C<SB>16</SB>)-アラルキルオキシ(C<SB>1</SB>〜C<SB>10</SB>)-アルキル)カルバモイルオキシ、アミノ、(C<SB>1</SB>〜C<SB>12</SB>)-アルキルアミノ、ジ-(C<SB>1</SB>〜C<SB>12</SB>)-アルキルアミノ、(C<SB>3</SB>〜C<SB>8</SB>)-シクロアルキルアミノ、(C<SB>3</SB>〜C<SB>12</SB>)-アルケニルアミノ、(C<SB>3</SB>〜C<SB>12</SB>)-アルキニルアミノ、N-(C<SB>6</SB>〜C<SB>12</SB>)-アリールアミノ、N-(C<SB>7</SB>〜C<SB>11</SB>)-アラルキルアミノ、N-アルキル-アラルキルアミノ、N-アルキルアリールアミノ、(C<SB>1</SB>〜C<SB>12</SB>)-アルコキシアミノ、(C<SB>1</SB>〜C<SB>12</SB>)-アルコキシ-N-(C<SB>1</SB>〜C<SB>10</SB>)-アルキルアミノ、(C<SB>1</SB>〜C<SB>12</SB>)-アルカノイルアミノ、(C<SB>3</SB>〜C<SB>8</SB>)-シクロアルカノイルアミノ、(C<SB>6</SB>〜C<SB>12</SB>)-アロイルアミノ、(C<SB>7</SB>〜C<SB>16</SB>)-アラルカノイルアミノ、(C<SB>1</SB>〜C<SB>12</SB>)-アルカノイル-N-(C<SB>1</SB>〜C<SB>10</SB>)-アルキルアミノ、(C<SB>3</SB>〜C<SB>8</SB>)-シクロアルカノイル-N-(C<SB>1</SB>〜C<SB>10</SB>)-アルキルアミノ、(C<SB>6</SB>〜C<SB>1</SB><SB>2</SB>)-アロイル-N-(C<SB>1</SB>〜C<SB>10</SB>)-アルキルアミノ、(C<SB>7</SB>〜C<SB>11</SB>)-アラルカノイル-N-(C<SB>1</SB>〜C<SB>10</SB>)-アルキルアミノ、(C<SB>1</SB>〜C<SB>12</SB>)-アルカノイルアミノ-(C<SB>1</SB>〜C<SB>8</SB>)-アルキル、(C<SB>3</SB>〜C<SB>8</SB>)-シクロアルカノイルアミノ-(C<SB>1</SB>〜C<SB>8</SB>)-アルキル、(C<SB>6</SB>〜C<SB>16</SB>)-アロイルアミノ-(C<SB>1</SB>〜C<SB>8</SB>)-アルキル、(C<SB>7</SB>〜C<SB>16</SB>)-アラルカノイルアミノ-(C<SB>1</SB>〜C<SB>8</SB>)-アルキル、アミノ-(C<SB>1</SB>〜C<SB>10</SB>)-アルキル、N-(C<SB>1</SB>〜C<SB></SB><SB>10</SB>)-アルキルアミノ-(C<SB>1</SB>〜C<SB>10</SB>)-アルキル、N,N-ジ-(C<SB>1</SB>〜C<SB>10</SB>)-アルキルアミノ-(C<SB>1</SB>〜C<SB>10</SB>)-アルキル、(C<SB>3</SB>〜C<SB>8</SB>)-シクロアルキルアミノ-(C<SB>1</SB>〜C<SB>10</SB>)-アルキル、(C<SB>1</SB>〜C<SB>12</SB>)-アルキルメルカプト、(C<SB>1</SB>〜C<SB>12</SB>)-アルキルスルフィニル、(C<SB>1</SB>〜C<SB>12</SB>)-アルキルスルフォニル、(C<SB>6</SB>〜C<SB>16</SB>)-アリールメルカプト、(C<SB>6</SB>〜C<SB>16</SB>)-アリールスルフィニル、(C<SB>6</SB>〜C<SB>16</SB>)-アリールスルホニル、(C<SB>7</SB>〜C<SB>16</SB>)-アラルキルメルカプト、(C<SB>7</SB>〜C<SB>16</SB>)-アラルキルスルフィニル、(C<SB>7</SB>〜C<SB>16</SB>)-アラルキルスルホニル、スルファモイル、N-(C<SB>1</SB>〜C<SB>10</SB>)-アルキルスルファモイル、N,N-ジ-(C<SB>1</SB>〜C<SB>10</SB>)-アルキルスルファモイル、(C<SB>3</SB>〜C<SB>8</SB>)-シクロアルキルスルファモイル、N-(C<SB>6</SB>〜C<SB>16</SB>)-アリールスルファモイル、N-(C<SB>7</SB>〜C<SB>16</SB>)-アラルキルスルファモイル、N-(C<SB>1</SB>〜C<SB>10</SB>)-アルキル-N-(C<SB>6</SB>〜C<SB>16</SB>)-アリールスルファモイル、N-(C<SB>1</SB>〜C<SB>10</SB>)-アルキル-N-(C<SB>7</SB>〜C<SB>16</SB>)-アラルキルスルファモイル、(C<SB>1</SB>〜C<SB>10</SB>)-アルキル-スルホンアミド、N-((C<SB>1</SB>〜C<SB>10</SB>)-アルキル)-(C<SB>1</SB>〜C<SB>10</SB>)-アルキルスルホンアミド、(C<SB>7</SB>〜C<SB>16</SB>)-アラルキルスルホンアミドおよびN-((C<SB>1</SB>〜C<SB>10</SB>)-アルキル-(C<SB>7</SB>〜C<SB>16</SB>)-アラルキルスルホンアミドよりなる群から選択される置換基1個以上を有しており、アリール基を有する基はそのアリール上でさらにヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、カルボキシル、(C<SB></SB><SB>1</SB>〜C<SB>12</SB>)-アルキル、(C<SB>3</SB>〜C<SB>8</SB>)-シクロアルキル、(C<SB>6</SB>〜C<SB>12</SB>)-アリール、(C<SB>7</SB>〜C<SB>16</SB>)-アラルキル、(C<SB>1</SB>〜C<SB>12</SB>)-アルコキシ、(C<SB>1</SB>〜C<SB>12</SB>)-アルコキシ-(C<SB>1</SB>〜C<SB>12</SB>)-アルキル、(C<SB>1</SB>〜C<SB>12</SB>)-アルコキシ-(C<SB>1</SB>〜C<SB>12</SB>)-アルコキシ、(C<SB>6</SB>〜C<SB>12</SB>)-アリールオキシ、(C<SB>7</SB>〜C<SB>16</SB>)-アラルキルオキシ、(C<SB>1</SB>〜C<SB>8</SB>)-ヒドロキシアルコキシ、(C<SB>1</SB>〜C<SB>12</SB>)-アルキルカルボニル、(C<SB>3</SB>〜C<SB>8</SB>)-シクロアルキルカルボニル、(C<SB>6</SB>〜C<SB>12</SB>)-アリールカルボニル、(C<SB>7</SB>〜C<SB>16</SB>)-アラルキルカルボニル、(C<SB>1</SB>〜C<SB>12</SB>)-アルコキシカルボニル、(C<SB>1</SB>〜C<SB>12</SB>)-アルコキシ-(C<SB>1</SB>〜C<SB>12</SB>)-アルコキシカルボニル、(C<SB>6</SB>〜C<SB>12</SB>)-アリールオキシカルボニル、(C<SB>7</SB>〜C<SB>16</SB>)-アラルコキシカルボニル、(C<SB>3</SB>〜C<SB>8</SB>)-シクロアルコキシカルボニル、(C<SB>3</SB>〜C<SB>12</SB>)-アルケニルオキシカルボニル、(C<SB>3</SB>〜C<SB>12</SB>)-アルキニルオキシカルボニル、(C<SB>1</SB>〜C<SB>12</SB>)-アルキルカルボニルオキシ、(C<SB>3</SB>〜C<SB>8</SB>)-シクロアルキルカルボニルオキシ、(C<SB>6</SB>〜C<SB>12</SB>)-アリールカルボニルオキシ、(C<・・・
IPC (5件)：
C07D213/82
, A61K 31/44 ABX
, A61K 31/44 ACB
, C07D213/79
, C07D213/81
