置換されたベンズアミド、その製造及びシステインプロテアーゼの阻害物質としての使用 | 特許情報

【要約】本発明は、一般式(I):【化1】〔式中、変動項目R1、R2、R3、A及びBは、請求項1中に記載した意味を有する〕で示されるベンズアミド及びその互変異性体形、可能なエナンチオマー形及びジアステレオマー形、E-形及びZ-形並びに可能な生理学的に認容性の塩及びシステインプロテアーゼの阻害物質としてのこれらの使用に関するものである。

一般式I: 【化1】〔式中、変動項目は、以下の意味:R1は、分枝鎖状又は非分枝鎖状の-C1〜C6-アルキル、この場合、前記連鎖中のC-原子の1つは、フェニル環、シクロヘキシル環、インドリル環及びSCH3-基で置換されていてもよく、フェニル環自体は、更に、最大2個の基R4で置換されており、この場合、R4は、水素、分枝鎖状又は非分枝鎖状のC1〜C4-アルキル、-O-C1〜C4-アルキル、OH、Cl、F、Br、I、CF3、NO2、NH2、CN、COOH、COO-C1〜C4-アルキル、NHCO-C1〜C4-アルキルであり、R2は、NR5CO-R6及びNHR5SO2-R6であってもよく、R3は、塩素、臭素、フッ素、C1〜C6-アルキル、NHCO-C1〜C4-アルキル、NHSO2-C1〜C4-アルキル、NO2、-O-C1〜C4-アルキル、CN、COOH、CONH2、COO-C1〜C4-アルキル、SO2-C1〜C4-アルキル、-SO2Ph、SO2NH-C1〜C4-アルキル、ヨウ素、SO2NH2及びNH2を表し、Aは、芳香環及びヘテロ芳香環、例えばナフチル、キノリル、キノキシル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチエニル、キナゾリル、フェニル、チエニル、イミダゾリル、ピリジル、ピリミジル及びピリダジルを表していてもよいが、この場合、各環は、更にR9及び2個までの基R8で置換されていてもよく、Bは、1つの結合、-(CH2)m-、-(CH2)m-O-(CH2)o-、-(CH2)o-S-(CH2)m-、-(CH2)o-SO-(CH2)m-、-(CH2)o-SO2-(CH2)m-、-CH=CH-、-C≡C-、-CO-CH=CH-、-(CH2)o-CO-(CH2)m-、-(CH2)m-NHCO-(CH2)o-、-(CH2)m-CONH-(CH2)o-、-(CH2)m-NHSO2-(CH2)o-、-NH-CO-CH=CH-、-(CH2)m-SO2NH-(CH2)o-であり、A-Bは、一緒になって【化2】であってもよく、R5は、水素及びC1〜C4-アルキルであり、R6は、水素、フェニル、ナフチル、直鎖状又は分枝鎖状のC1〜C6-アルキルを表すが、この場合、連鎖中のC-原子は、フェニル環で置換されていてもよく、該フェニル環自体は、更に、1個又は2個の基R4で置換されていてもよく、R8は、水素、分枝鎖状又は非分枝鎖状のC1〜C4-アルキル、-O-C1〜C4-アルキル、OH、Cl、F、Br、I、CF3、NO2、NH2、CN、COOH、COO-C1〜C4-アルキル、-NHCO-C1〜C4-アルキル、フェニル、NHCO-フェニル、-NHSO2-C1〜C4-アルキル、-NHSO-フェニル、-SO2-C1〜C4-アルキル、ピリジン及びSO2-フェニルを表してもよく、R9は、水素、-CHR14-(CH2)p-R12であるが、この場合、R12は、ピロリジン、モルホリン、ピペリジン、ヘキサヒドロアゼピン、ホモピペラジン、-NR10R13及び【化3】及び分枝鎖状又は非分枝鎖状のR10-C1〜C6-アルキルであり、これは、更にフェニル環を有していてもよく、該フェニル環自体は、最大2個の基R11で置換されているが、この場合、R11は、水素、分枝鎖状又は非分枝鎖状のC1〜C4-アルキル、-O-C1〜C4-アルキル、OH、Cl、F、Br、I、CF3、NO2、NH2、CN、COOH、COO-C1〜C4-アルキル、NHCO-C1〜C4-アルキル、-NHSO2-C1〜C4-アルキル及び-SO2-C1〜C4-アルキルを表し;R13は、水素及び分枝鎖状又は非分枝鎖状のC1〜C6-アルキルを表し、n、pは、互いに独立に、0、1又は2の数字を表し、m、oは、互いに独立に、0、1、2、3又は4の数字を表す、を有する〕で示されるベンズアミド及びその互変異性体形、可能なエナンチオマー形及びジアステレオマー形、E-形及びZ-形並びに可能な生理学的に認容性の塩。

C07C311/21 , A61K 31/18 , A61K 31/27 , A61K 31/4409 , A61P 9/00 , A61P 13/12 , A61P 25/00 , A61P 25/08 , A61P 25/14 , A61P 25/28 , A61P 29/00 , A61P 29/00 101 , A61P 35/00 , A61P 35/04 , A61P 37/02 , A61P 43/00 111 , C07D213/56 , C07D295/08

C07C311/21 , A61K 31/18 , A61K 31/27 , A61K 31/4409 , A61P 9/00 , A61P 13/12 , A61P 25/00 , A61P 25/08 , A61P 25/14 , A61P 25/28 , A61P 29/00 , A61P 29/00 101 , A61P 35/00 , A61P 35/04 , A61P 37/02 , A61P 43/00 111 , C07D213/56 , C07D295/08 A , C07D295/08 Z

4C055AA01 , 4C055BA01 , 4C055CA01 , 4C055DA06 , 4C055DA11 , 4C086AA01 , 4C086AA03 , 4C086BC07 , 4C086BC17 , 4C086BC21 , 4C086BC50 , 4C086GA16 , 4C086MA01 , 4C086MA02 , 4C086MA04 , 4C086MA05 , 4C086MA10 , 4C086MA52 , 4C086MA56 , 4C086NA14 , 4C086ZA02 , 4C086ZA06 , 4C086ZA15 , 4C086ZA16 , 4C086ZA36 , 4C086ZA40 , 4C086ZA81 , 4C086ZB07 , 4C086ZB11 , 4C086ZB15 , 4C086ZB26 , 4C086ZC20 , 4C206AA01 , 4C206AA03 , 4C206JA13 , 4C206MA01 , 4C206MA02 , 4C206MA04 , 4C206MA05 , 4C206MA14 , 4C206MA72 , 4C206MA76 , 4C206NA14 , 4C206ZA02 , 4C206ZA06 , 4C206ZA15 , 4C206ZA16 , 4C206ZA36 , 4C206ZA40 , 4C206ZA81 , 4C206ZB07 , 4C206ZB11 , 4C206ZB13 , 4C206ZB15 , 4C206ZC20 , 4H006AA01 , 4H006AA03 , 4H006AB21 , 4H006AB22 , 4H006AB25 , 4H006AB28