メラノコルチン受容体のアゴニスト

発明者： , , , , , , , , , , , , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (6件)：植木久一 , 菅河忠志 , 二口治 , 伊藤浩彰 , 竹岡明美 , 高山繁久
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2009-519385
公開番号（公開出願番号）：特表2009-543774
出願日： 2007年07月13日
公開日（公表日）： 2009年12月10日
要約：

下記一般式(1)の化合物、薬剤学的に許容されるその塩または異性体: [式中、R1は水素、アミジノ、C1-C4-アルキルアミジノ、C1-C4-アルカノイルアミジノ、C1-C10-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、C6-C10-アリール、複素環、ヘテロアリール、C1-C6-アルキルカルボニル、C3-C7-シクロアルキルカルボニル、C1-C4-アルコキシカルボニル、C6-C10-アリール-C1-C4-アルコキシカルボニル、-SO2-C1-C4-アルキル、-C(O)-N(R6)(R7)または-C(S)-N(R6)(R7)を表し、ここで、R6及びR7は、それぞれ独立して、水素、C1-C6-アルキルまたはC3-C7-シクロアルキルを表し、アルキル、シクロアルキル、複素環、アリールまたはヘテロアリールは、ハロゲン、アミノ、C1-C4-アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、C1-C4-アルコキシ及びオキソよりなる群から独立して選択された一つ以上の置換基で置換されるか、または非置換であり、 R2は非置換であるか、またはハロゲン、ヒドロキシ、C1-C4-アルキル、C1-C4-アルコキシ、シアノ及びアミノよりなる群から選択された置換基で一置換または二置換されるC6-C10-アリールまたはヘテロアリールを表し、 R3は水素、シアノ、C1-C6-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、C2-C6-アルケニル、単環式複素環、単環式ヘテロアリール、-C(O)-R8または-C(S)-R8を表し、ここで、R8はヒドロキシ、C1-C4-アルキル、C1-C4-アルキルオキシまたはN(R9)(R10)を表し、 R9及びR10は、それぞれ独立して、水素、C1-C6-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、C1-C4-アルキルオキシ、フェニルまたはヘテロアリールを表し、 R9及びR10は、互いに結合して、1つまたは2つの環を形成していてもよく、又は酸素原子または硫黄原子を、さらに含んでいてもよく、ここで、アルキル、シクロアルキル、複素環、フェニルまたはヘテロアリールはメチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、ヒドロキシイミノ、アミノ、アセチルアミノ、(C1-C4-アルキル)アミノ及び(C1-C4-アルキル)(C1-C4-アルキル)アミノよりなる群から選択された置換基で置換されるか、または非置換であり、 R4はC3-C8-シクロアルキル、C6-C10-アリール、ヘテロアリールまたは複素環を表し、ここで、C6-C10-アリールまたはヘテロアリールは非置換であるか、またはハロゲン、ヒドロキシ、C1-C4-アルキル、トリフルオロメチル、C1-C4-アルコキシ及びアミノよりなる群から選択された置換基で一置換若しくは多置換され、シクロアルキルまたは複素環は非置換であるか、またはハロゲン、ヒドロキシ、C1-C4-アルキル、トリフルオロメチル、C1-C4-アルコキシ及びオキソよりなる群から選択された置換基で一置換若しくは多置換され、 R5は水素、C1-C6-アルキル、-C(O)-R11、C1-C6-アルキルスルホニル、C6-C10-アリールスルホニル、-(CH2)p-C6-C10-アリール、-(CH2)p-ヘテロアリールまたは-(CH2)p-C3-C8-シクロアルキルを表し、ここで、pは1または2を表し、 R11はC1-C10-アルキル、C2-C6-アルケニル、C3-C8-シクロアルキル、C3-C8-シクロアルケニル、アミノ、C1-C4-アルキルアミノ、(C1-C4-アルキル)(C1-C4-アルキル)アミノ、C6-C10-アリール、ヘテロアリール、または複素環を表し、ここで、アルキルは非置換であるか、またはハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、C1-C4-アルコキシ、C1-C3-アルキルカルボキシ、アミノ、ジメチルアミノ、C1-C4-アルキルカルボニルアミノ、シアノ、カルバモイル、ジメチルカルバモイル、ヒドロキシイミノ及びオキソよりなる群から独立して選択された一つ以上の置換基で置換され、アリールまたはヘテロアリールは非置換であるか、またはハロゲン、ヒドロキシ、C1-C4-アルキル、トリフルオロメチル、C1-C4-アルコキシ及びアミノよりなる群から選択された置換基で一置換若しくは二置換され、シクロアルキル、シクロアルケニルまたは複素環は非置換であるか、またはハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、C1-C4-アルキル、トリフルオロメチル、C1-C4-アルコキシ、及びオキソよりなる群から選択された置換基で一置換若しくは二置換される。] R1が水素、アミジノ、C1-C4-アルキルアミジノ、C1-C4-アルカノイルアミジノ、C1-C6-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、フェニル、単環式複素環、単環式ヘテロアリール、C1-C6-アルキルカルボニル、トリフルオロアセチル、C1-C4-アルコキシカルボニル、C6-C10-アリール-C1-C4-アルコキシカルボニル、-SO2-C1-C4-アルキル、カルバモイル、C1-C6-アルキルカルバモイル、(C1-C6-アルキル)(C1-C6-アルキル)カルバモイル、チオカルバモイル、C1-C6-アルキルチオカルバモイルまたは(C1-C6-アルキル)(C1-C6-アルキル)チオカルバモイルを表し、ここで、アルキルはトリフルオロメチルで置換されるか、または非置換である請求項1に記載の化合物、薬剤学的に許容されるその塩または異性体。 R1が水素、アミジノ、メチルアミジノ、エチルアミジノ、アセチルアミジノ、メチル、エチル、トリフルオロエチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、t-ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、オキサゾリニル、イミダゾリニル、チアゾリニル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピリジニル、アセチル、トリフルオロアセチル、プロピオニル、ブチリル、イソブチリル、ピバロイル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、メチルスルホニル、カルバモイル、メチルカルバモイル、エチルカルバモイル、トリフルオロエチルカルバモイル、プロピルカルバモイル、イソプロピルカルバモイル、ブチルカルバモイル、t-ブチルカルバモイル、チオカルバモイル、メチルチオカルバモイル、エチルチオカルバモイルまたはメチルエチルカルバモイルを表す請求項2に記載の化合物、薬剤学的に許容されるその塩または異性体。 R2が非置換であるか、またはF、Cl及びメチルよりなる群から選択された置換基で一置換若しくは二置換されたフェニルを表す請求項1に記載の化合物、薬剤学的に許容されるその塩または異性体。 R2がフェニル、4-フルオロフェニル、4-クロロフェニル、4-メチルフェニルまたは2,4-ジフルオロフェニルを表す請求項4に記載の化合物、薬剤学的に許容されるその塩または異性体。 R3は水素、シアノ、C1-C4-アルキル、C2-C4-アルケニル、-CH2C(CH3)2CH2OH、オキサゾリル、チアゾリル、オキサゾリニル、チアゾリニル、カルボキシ、C1-C4-アルキルカルボニル、C1-C4-アルキルオキシカルボニル、カルバモイル、チオカルバモイル、C1-C4-アルキルカルバモイル、(C1-C4-アルキル)(C1-C4-アルキル)カルバモイル、(C1-C4-アルキル)(C1-C4-アルキルオキシ)カルバモイル、C1-C4-アルキルチオカルバモイルまたは(C1-C4-アルキル)(C1-C4-アルキル)チオカルバモイル、フェニルカルバモイル、ヘテロアリールカルバモイル、アゼチジンカルボニル、ピロリジンカルボニル、ピペリジンカルボニルまたはモルホリンカルボニルを表し、ここで、アルキルはヒドロキシ、ヒドロキシイミノ、アミノ、(C1-C4-アルキル)アミノ及び(C1-C4-アルキル)(C1-C4-アルキル)アミノよりなる群から選択された置換基で置換されるか、または非置換である請求項1に記載の化合物、薬剤学的に許容されるその塩または異性体。 R3は水素、シアノ、メチル、エチル、プロピル、アリル、-CHNOH、ヒドロキシメチル、-CH(CH3)OH、アミノメチル、ジメチルアミノメチル、オキサゾリル、チアゾリル、オキサゾリニル、チアゾリニル、カルボキシ、アセチル、プロパノイル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、t-ブトキシカルボニル、カルバモイル、チオカルバモイル、エチルカルバモイル、t-ブチルカルバモイル、ジメチルカルバモイル、メチルエチルカルバモイル、メチルメトキシカルバモイル、ジメチルチオカルバモイル、フェニルカルバモイル、ヘテロアリールカルバモイル、-C(O)NH(CH2)2NH2、アゼチジンカルボニル,ピロリジンカルボニル,ピペリジンカルボニルまたはモルホリンカルボニルを表す請求項6に記載の化合物、薬剤学的に許容されるその塩または異性体。 R4がC4-C7-シクロアルキル、または非置換であるか、またはハロゲン、ヒドロキシ、C1-C4-アルキル、トリフルオロメチル、C1-C4-アルコキシ及びオキソよりなる群から選択された置換基で一置換若しくは多置換された単環式複素環;または非置換であるか、またはハロゲン、ヒドロキシ、C1-C4-アルキル、トリフルオロメチル、C1-C4-アルコキシ及びアミノよりなる群から選択された置換基で一置換若しくは二置換されたフェニルまたは単環式ヘテロアリールを表す請求項1に記載の化合物、薬剤学的に許容されるその塩または異性体。 R4がシクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、4-メチルシクロヘキシル、4,4-ジメチルシクロヘキシル、4,4-ジフルオロシクロヘキシル、4-トリフルオロメチルシクロヘキシル、3,4-テトラメチルシクロペンチル、テトラヒドロピラニル、ピリジニル、N-メチルピリジニルまたはフェニル(ここで、フェニルは非置換であるか、またはF、Cl、メチル及びメトキシよりなる群から選択された置換基で一置換若しくは二置換される。)を表す請求項8に記載の化合物、薬剤学的に許容されるその塩または異性体。 R5が水素、C1-C6-アルキル、-CO-R11、C1-C6-アルキルスルホニル、-CH2-C6-C10-アリール、-CH2-ヘテロアリールまたは-CH2-C3-C8-シクロアルキルを表し、ここで、R11はC1-C6-アルキル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、C2-C6-アルケニル、C3-C8-シクロアルキル、C3-C8-シクロアルケニル、アミノ、C1-C4-アルキルアミノまたは(C1-C4-アルキル)(C1-C4-アルキル)アミノ、フェニル、単環式ヘテロアリールまたは単環式複素環を表し、アルキルはハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、C1-C4-アルコキシ、アセトキシ、アミノ、アセチルアミノ、シアノ、カルバモイル、ジメチルカルバモイル、ヒドロキシイミノ及びオキソよりなる群から独立して選択された一つ以上の置換基で置換されるか、または非置換であり、フェニルまたはヘテロアリールは非置換であるか、またはF、ヒドロキシ、メチル、トリフルオロメチル、メトキシ及びアミノよりなる群から選択された置換基で一置換若しくは二置換され、シクロアルキル、シクロアルケニルまたは複素環は非置換であるか、またはC1-C4-アルキル、C1-C4-アルコキシ及びオキソよりなる群から選択された置換基で一置換若しくは二置換される請求項1に記載の化合物、薬剤学的に許容されるその塩または異性体。 R5が水素、C1-C5-アルキル、トリフルオロメチル、C1-C6-アルキルカルボニル、トリフルオロアセチル、アクリロイル、メタクリロイル、C3-C8-シクロアルキルカルボニル、C3-C8-シクロアルケニルカルボニル、カルバモイル、C1-C4-アルキルカルバモイル、(C1-C4-アルキル)(C1-C4-アルキル)カルバモイル、メタンスルホニル、エタンスルホニル、プロパンスルホニル、ベンゾイル、ヒドロキシベンゾイル、アミノベンゾイル、単環式ヘテロアリールカルボニル、複素環カルボニル、ベンジル、-CH2-単環式ヘテロアリールまたは-CH2-C3-C8-シクロアルキルを表し、ここで、C1-C5-アルキルまたはC1-C6-アルキルカルボニルは非置換であるか、またはF、ヒドロキシ、メルカプト、メトキシ、エトキシ、アセトキシ,アミノ,メチルカルボニルアミノ、シアノ、カルバモイル、ヒドロキシイミノ及びオキソよりなる群から選択された置換基で一置換若しくは二置換される請求項10に記載の化合物、薬剤学的に許容されるその塩または異性体。 R5が水素、メチル、エチル、プロピル、イソブチル、ヒドロキシエチル、-CH2C(CH3)2CH2OH、-CH2C(CH3)2CH(CH3)OH、-CH2CH2NHC(O)CH3、アミノエチル、アセチル、トリフルオロアセチル、ヒドロキシアセチル、メトキシアセチル、エトキシアセチル、プロピオニル、エトキシプロピオニル、イソブチリル、シアノイソブチリル、ヒドロキシイソブチリル、カルバモイルイソブチリル、3,3-ジメチルブタノイル、ピバロイル、フルオロピバロイル、ジフルオロピバロイル、ヒドロキシピバロイル、メルカプトピバロイル、ジヒドロキシピバロイル、メトキシピバロイル、エトキシピバロイル、アミノピバロイル、ジメチルアミノピバロイル、ヒドロキシイミノピバロイル、アセチルイソブチリル、-C(O)C(CH3)2CH(CH3)OH、-C(O)C(CH3)2C(CH3)2OH、アクリロイル、メタクリロイル、シクロペンタンカルボニル、シクロへキシレンカルボニル、カルバモイル、ジメチルカルバモイル、メタンスルホニルカルボニル、ベンゾイル、チオフェンカルボニル、フロイル、オキサゾールカルボニル、チアゾールカルボニル、イミダゾールカルボニル、ピラゾールカルボニル、テトラヒドロフロイル、ジヒドロフロイル、テトラヒドロピランカルボニル、モルホリンカルボニル、メタンスルホニル、ベンジル、フランメチル、チアゾールメチルまたはイミダゾールメチルを表す請求項11に記載の化合物、薬剤学的に許容されるその塩または異性体。 R1が水素、アミジノ、メチルアミジノ、エチルアミジノ、アセチルアミジノ、メチル、エチル、トリフルオロエチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、t-ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、オキサゾリニル、イミダゾリニル、チアゾリニル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピリジニル、アセチル、トリフルオロアセチル、プロピオニル、ブチリル、イソブチリル、ピバロイル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、メチルスルホニル、カルバモイル、メチルカルバモイル、エチルカルバモイル、トリフルオロエチルカルバモイル、プロピルカルバモイル、イソプロピルカルバモイル、ブチルカルバモイル、t-ブチルカルバモイル、チオカルバモイル、メチルチオカルバモイル、エチルチオカルバモイルまたはメチルエチルカルバモイルを表し、 R2がフェニル、4-フルオロフェニル、4-クロロフェニル、4-メチルフェニルまたは2,4-ジフルオロフェニルを表し、 R3は水素、シアノ、メチル、エチル、プロピル、アリル、-CHNOH、ヒドロキシメチル、-CH(CH3)OH、アミノメチル、ジメチルアミノメチル、オキサゾリル、チアゾリル、オキサゾリニル、チアゾリニル、カルボキシ、アセチル、プロパノイル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、t-ブトキシカルボニル、カルバモイル、チオカルバモイル、エチルカルバモイル、t-ブチルカルバモイル、ジメチルカルバモイル、メチルエチルカルバモイル、メチルメトキシカルバモイル、ジメチルチオカルバモイル、フェニルカルバモイル、ヘテロアリールカルバモイル、-C(O)NH(CH2)2NH2、アゼチジンカルボニル、ピロリジンカルボニル、ピペリジンカルボニルまたはモルホリンカルボニルを表し、 R4がシクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、4-メチルシクロヘキシル、4,4-ジメチルシクロヘキシル、4,4-ジフルオロシクロヘキシル、4-トリフルオロメチルシクロヘキシル、3,4-テトラメチルシクロペンチル、テトラヒドロピラニル、ピリジニル、N-メチルピリジニルまたはフェニル(ここで、フェニルは非置換であるか、またはF、Cl、メチル及びメトキシよりなる群から選択された置換基で一置換若しくは二置換される。)を表し、 R5が水素、メチル、エチル、プロピル、イソブチル、ヒドロキシエチル、-CH2C(CH3)2CH2OH、-CH2C(CH3)2CH(CH3)OH、-CH2CH2NHC(O)CH3、アミノエチル、アセチル、トリフルオロアセチル、ヒドロキシアセチル、メトキシアセチル、エトキシアセチル、プロピオニル、エトキシプロピオニル、イソブチリル、シアノイソブチリル、ヒドロキシイソブチリル、カルバモイルイソブチリル、3,3-ジメチルブタノイル、ピバロイル、フルオロピバロイル、ジフルオロピバロイル、ヒドロキシピバロイル、メルカプトピバロイル、ジヒドロキシピバロイル、メトキシピバロイル、エトキシピバロイル、アミノピバロイル、ジメチルアミノピバロイル、ヒドロキシイミノピバロイル、アセチルイソブチリル、-C(O)C(CH3)2CH(CH3)OH、-C(O)C(CH3)2C(CH3)2OH、アクリロイル、メタクリロイル、シクロペンタンカルボニル、シクロへキシレンカルボニル、カルバモイル、ジメチルカルバモイル、メタンスルホニルカルボニル、ベンゾイル、チオフェンカルボニル、フロイル、オキサゾールカルボニル、チアゾールカルボニル、イミダゾールカルボニル、ピラゾールカルボニル、テトラヒドロフロイル、ジヒドロフロイル、テトラヒドロピランカルボニル、モルホリンカルボニル、メタンスルホニル、ベンジル、フランメチル、チアゾールメチルまたはイミダゾールメチルを表す請求項1に記載の化合物、薬剤学的に許容されるその塩または異性体。下記群から選択される請求項13に記載の化合物、薬剤学的に許容されるその塩または異性体: (4S)-1-{[(3S,4R)-1-tert-ブチル-4-(2,4-ジフルオロフェニル)ピロリジン-3-イル]カルボニル}-4-[(4,4-ジメチルシクロヘキシル)(2,2-ジメチルプロパノイル)アミノ]-N,N-ジメチル-L-プロリンアミド (4S)-1-{[(3S,4R)-1-tert-ブチル-4-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-イル]カルボニル}-4-{(4,4-ジメチルシクロヘキシル)[(2S)-テトラヒドロフラン-2-イルカルボニル]アミノ}-N,N-エチルメチル-L-プロリンアミド (4S)-1-{[(3S,4R)-1-tert-ブチル-4-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-イル]カルボニル}-4-{(4,4-ジメチルシクロヘキシル)[(2S)-テトラヒドロフラン-2-イルカルボニル]アミノ}-N-エチル-L-プロリンアミド (4S)-1-{[(3S,4R)-1-tert-ブチル-4-(2,4-ジフルオロフェニル)ピロリジン-3-イル]カルボニル}-4-[(4,4-ジメチルシクロヘキシル)(3-ヒドロキシ-2,2-ジメチルプロパノイル)アミノ]-N-エチル-N-メチル-L-プロリンアミド (4S)-1-{[(3S,4R)-1-tert-ブチル-4-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-イル]カルボニル}-4-[(4,4-ジフルオロシクロヘキシル)(2,2-ジメチルプロパノイル)アミノ]-N,N-ジメチル-L-プロリンアミド (4S)-1-{[(3S,4R)-1-tert-ブチル-4-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-イル]カルボニル}-4-[(4,4-ジフルオロシクロヘキシル)(2,2-ジメチルプロパノイル)アミノ]-N-エチル-L-プロリンアミド (4S)-1-{[(3S,4R)-4-(4-クロロフェニル)-1-メチルピロリジン-3-イル]カルボニル}-4-[(2,2-ジメチルプロパノイル)(cis-4-メチルシクロヘキシル)アミノ]-L-プロリンアミド N-[(3S)-1-{[(3S,4R)-1-t-ブチル-4-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-イル]カルボニル}ピロリジン-3-イル]-N-(4,4-ジメチルシクロヘキシル)-3-ヒドロキシ-2,2-ジメチルプロパンアミド N-[(3S)-1-{[(3S,4R)-1-t-ブチル-4-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-イル]カルボニル}ピロリジン-3-イル]-N-(4,4-ジメチルシクロヘキシル)-2,2-ジメチルプロパンアミド (4S)-1-{[(3S,4R)-1-tert-ブチル-4-(2,4-ジフルオロフェニル)ピロリジン-3-イル]カルボニル}-4-[(4,4-ジメチルシクロヘキシル)(メチルスルホニル)アミノ]-N,N-ジメチル-L-プロリンアミド N-[(3S)-1-{[(3S,4R)-1-t-ブチル-4-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-イル]カルボニル}ピロリジン-3-イル](4,4-ジメチルシクロヘキシル)アミノ}-2,2-ジメチルプロパン-1-オール (3S)-1-{[(3S,4R)-1-tert-ブチル-4-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-イル]カルボニル}-N-イソブチル-N-(cis-4-メチルシクロヘキシル)ピロリジン-3-アミン (4S)-1-{[(3S,4R)-1-tert-ブチル-4-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-イル]カルボニル}-4-[(cis-4-メチルシクロヘキシル)(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルカルボニル)アミノ]-L-プロリンアミド (4S)-1-{[(3S,4R)-1-tert-ブチル-4-(2,4-ジフルオロフェニルピロリジン-3-イル]カルボニル}-4-[(4,4-ジメチルシクロヘキシル)(3-チエニルカルボニル)アミノ]-L-プロリンアミド (4S)-1-{[(3S,4R)-1-tert-ブチル-4-(2,4-ジフルオロフェニル)ピロリジン-3-イル]カルボニル}-4-[(4,4-ジメチルシクロヘキシル)(イソブチリル)アミノ]-N,N-ジメチル-L-プロリンアミド (4S)-1-{[(3S,4R)-1-tert-ブチル-4-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-イル]カルボニル}-4-[(4,4-ジメチルシクロヘキシル)(2,2-ジメチルプロパノイル)アミノ]-N,N-ジメチル-L-プロリンアミド (4S)-1-{[(3S,4R)-1-tert-ブチル-4-(2,4-ジフルオロフェニル)ピロリジン-3-イル]カルボニル}-4-[(2,2-ジメチルプロパノイル)(cis-4-メチルシクロヘキシル)アミノ]-N,N-ジメチル-L-プロリンアミド (4S)-1-{[(3S,4R)-1-tert-ブチル-4-(2,4-ジフルオロフェニル)ピロリジン-3-イル]カルボニル}-4-[(4,4-ジメチルシクロヘキシル)(2,2-ジメチルプロパノイル)アミノ]-N-エチル-L-プロリンアミド (4S)-1-{[(3S,4R)-1-tert-ブチル-4-(2,4-ジフルオロフェニル)ピロリジン-3-イル]カルボニル}-4-[(4,4-ジメチルシクロヘキシル)(2,2-ジメチルプロパノイル)アミノ]-N-エチル-N-メチル-L-プロリンアミド (4S)-1-{[(3S,4R)-1-tert-ブチル-4-(2,4-ジフルオロフェニル)ピロリジン-3-イル]カルボニル}-4-[(4,4-ジメチルシクロヘキシル)(2,2-ジメチルプロパノイル)アミノ]-N-イソプロピル-L-プロリンアミド N-[(3S,5S)-5-(アゼチジン-1-イルカルボニル)-1-{[(3S,4R)-1-tert-ブチル-4-(2,4-ジフルオロフェニル)ピロリジン-3-イル]カルボニル}ピロリジン-3-イル]-N-(4,4-ジメチルシクロヘキシル)-2,2-ジメチルプロパンアミド (4S)-1-{[(3S,4R)-1-tert-ブチル-4-(2,4-ジフルオロフェニル)ピロリジン-3-イル]カルボニル}-4-[(2,5-ジヒドロフラン-3-イルカルボニル)(4,4-ジメチルシクロヘキシル)アミノ]-N,N-ジメチル-L-プロリンアミド (4S)-1-{[(3S,4R)-1-tert-ブチル-4-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-イル]カルボニル}-4-[(4,4-ジメチルシクロヘキシル)(3-ヒドロキシ-2,2-ジメチルプロパノイル)アミノ]-N,N-ジメチル-L-プロリンアミド (4S)-1-{[(3S,4R)-1-tert-ブチル-4-(2,4-ジフルオロフェニル)ピロリジン-3-イル]カルボニル}-4-[(4,4-ジメチルシクロヘキシル)[(2S)-テトラヒドロフラン-2-イルカルボニル]アミノ]-N,N-ジメチル-L-プロリンアミド (4S)-1-{[(3S,4R)-1-tert-ブチル-4-(2,4-ジフルオロフェニル)ピロリジン-3-イル]カルボニル}-4-[(4,4-ジフルオロシクロヘキシル)(3-ヒドロキシ-2,2-ジメチルプロパノイル)アミノ]-N,N-ジメチル-L-プロリンアミド (4S)-1-{[(3S,4R)-1-tert-ブチル-4-(2,4-ジフルオロフェニル)ピロリジン-3-イル]カルボニル}-4-[(4,4-ジメチルシクロヘキシル)(3-ヒドロキシ-2,2-ジメチルプロパノイル)アミノ]-N-エチル-N-メチル-L-プロリンアミド (4S)-1-{[(3S,4R)-1-tert-ブチル-4-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-イル]カルボニル}-4-[(4,4-ジメチルシクロヘキシル)(3-フロイル)アミノ]-N,N-ジメチル-L-プロリンアミド (4S)-1-{[(3S,4R)-1-tert-ブチル-4-(2,4-ジフルオロフェニル)ピロリジン-3-イル]カルボニル}-4-[(4,4-ジメチルシクロヘキシル)(3-フロイル)アミノ]-N-エチル-N-メチル-L-プロリンアミド N-[(3S)-1-{[(3S,4R)-1-tert-ブチル-4-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-イル]カルボニル}ピロリジン-3-イル]-N-[(4,4-ジフルオロシクロヘキシル)(3-ヒドロキシ-2,2-ジメチルプロパノイル)アミノ]-N-エチル-N-メチル-L-プロリンアミド (4S)-1-{[(3S,4R)-1-tert-ブチル-4-(2,4-ジフルオロフェニル)ピロリジン-3-イル]カルボニル}-4-[(4,4-ジメチルシクロヘキシル)[(2S)-テトラヒドロフラン-2-イルカルボニル]アミノ]-N-エチル-N-メチル-L-プロリンアミド (4S)-1-{[(3S,4R)-1-tert-ブチル-4-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-イル]カルボニル}-4-[(4,4-ジフルオロシクロヘキシル)(2,2-ジメチルプロパノイル)アミノ]-N-エチル-N-メチル-L-プロリンアミド (4S)-1-{[(3S,4R)-1-tert-ブチル-4-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-イル]カルボニル}-N-エチル-4-[(3-ヒドロキシ-2,2-ジメチルプロパノイル)-cis-4-メチルシクロヘキシルアミノ]-N-メチル-L-プロリンアミド N-[(3S,5S)-1-{[(3S,4R)-1-tert-ブチル-4-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-イル]カルボニル}-5-{[エチル(メチル)アミノ]カルボニル}ピロリジン-3-イル]-N-(4,4-ジメチルシクロヘキシル)-2,2-ジメチルプロパンアミド N-[(3S,5S-1-{[(3S,4R)-1-tert-ブチル-4-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-イル]カルボニル}-5-(ピロリジン-1-イルカルボニル)ピロリジン-3-イル)-N-(4,4-ジフルオロシクロヘキシル)-2,2-ジメチルプロパンアミド (4S)-1-{[(3S,4R)-1-tert-ブチル-4-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-イル]カルボニル}-]-N-エチル-N-メチル-4-{スピロ[2,5]オクト-6-イル[(2S)-テトラヒドロフラン-2-イルカルボニル]アミノ}-L-プロリンアミド N-[(3S,5S-1-{[(3S,4R)-1-tert-ブチル-4-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-イル]カルボニル}-5-(モルホリン-4-イルカルボニル)ピロリジン-3-イル]-N-(4,4-ジメチルシクロヘキシル)アセトアミド (4S)-1-{[(3S,4R)-1-tert-ブチル-4-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-イル]カルボニル}-4-[(4,4-ジメチルシクロヘキシル)[(2R)-テトラヒドロフラン-2-イルカルボニル]アミノ]-N-エチル-N-メチル-L-プロリンアミド (4S)-1-{[(3S,4R)-1-tert-ブチル-4-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-イル]カルボニル}-4-[(4,4-ジメチルシクロヘキシル)(3-ヒドロキシ-2,2-ジメチルプロパノイル)アミノ]-N-エチル-L-プロリンアミド (4S)-1-{[(3S,4R)-1-tert-ブチル-4-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-イル]カルボニル}-4-[(4,4-ジメチルシクロヘキシル)(2,2-ジメチルプロパノイル)アミノ]-N-フェニル-L-プロリンアミド (2S)-N-[(3S)-1-{[(3S,4R)-1-tert-ブチル-4-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-イル]カルボニル}ピロリジン-3-イル]-N-(4,4-ジメチルシクロヘキシル)テトラヒドロフラン-2-カルボキサミド N-[(3S)-1-{[(3S,4R)-1-tert-ブチル-4-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-イル]カルボニル}ピロリジン-3-イル]-2-メチル-N-[cis-4-(トリフルオロメチル)シクロヘキシル]プロパンアミド (2S)-N-[(3S)-1-{[(3S,4R)-1-tert-ブチル-4-(2,4-ジフルオロフェニル)ピロリジン-3-イル]カルボニル}ピロリジン-3-イル]-N-(4,4-ジメチルシクロヘキシル)テトラヒドロフラン-2-カルボキサミド N-[(3S)-1-{[(3S,4R)-1-tert-ブチル-4-(2,4-ジフルオロフェニル)ピロリジン-3-イル]カルボニル}ピロリジン-3-イル]-N-(4,4-ジメチルシクロヘキシル)テトラヒドロフラン-3-カルボキサミド N-[(3S)-1-{[(3S,4R)-1-tert-ブチル-4-(2,4-ジフルオロフェニル)ピロリジン-3-イル]カルボニル}ピロリジン-3-イル]-N-(4,4-ジメチルシクロヘキシル)-3-ヒドロキシ-2,2-ジメチルプロパンアミド N-[(3S)-1-{[(3S,4R)-1-tert-ブチル-4-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-イル]カルボニル}ピロリジン-3-イル]-N-シクロヘプチル-3-ヒドロキシ-2,2-ジメチルプロパンアミド (4S)-1-{[(3S,4R)-1-tert-ブチル-4-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-イル]カルボニル}-4-{(4,4-ジメチルシクロヘキシル)[(メチルスルホニル)アミノ]-N-エチル-N-メチル-L-プロリンアミド (3S)-1-{[(3S,4R)-1-tert-ブチル-4-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-イル]カルボニル}-N-(4,4-ジメチルシクロヘキシル)-N-3-フリルピロリジン-3-アミン N-[(3S,5S)-1-{[(3S,4R)-1-tert-ブチル-4-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-イル]カルボニル}-5-(4,5-ジヒドロ-1,3-オキサゾール-2-イル)ピロリジン-3-イル]-N-(4,4-ジメチルシクロヘキシル)-2,2-ジメチルプロパンアミド N-{(3S,5S)-1-{[(3S,4R)-1-tert-ブチル-4-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-イル]カルボニル}-5-[(ジメチルアミノ)カルボノチオニル]ピロリジン-3-イル}-N-(4,4-ジメチルシクロヘキシル)-2-メチルプロパンアミド N-[(3S,5R)-1-{[(3S,4R)-1-tert-ブチル-4-(2,4-ジフルオロフェニル)ピロリジン-3-イル]カルボニル}-5-(1,3-チアゾール-2-イル)ピロリジン-3-イル]-N-(4,4-ジメチルシクロヘキシル)-2,2-ジメチルプロパンアミド N-[(3S,5S)-1-{[(3S,4R)-1-tert-ブチル-4-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-イル]カルボニル}-5-(ヒドロキシメチル)ピロリジン-3-イル]-N-(4,4-ジメチルシクロヘキシル)-2,2-ジメチルプロパンアミド N-[(3S,5S)-1-{[(3S,4R)-1-tert-ブチル-4-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-イル]カルボニル}-5-メチルピロリジン-3-イル]-N-(4,4-ジメチルシクロヘキシル)-2,2-ジメチルプロパンアミド N-{(3S,5S)-1-{[(3S,4R)-1-tert-ブチル-4-(2,4-ジフルオロフェニル)ピロリジン-3-イル]カルボニル}-5-[(E)-(ヒドロキシイミノ)メチル]ピロリジン-3-イル}-N-(4,4-ジメチルシクロヘキシル)-2,2-ジメチルプロパンアミド N-[(3S,5S)-5-(アミノエチル)-1-{[(3S,4R)-1-tert-ブチル-4-(2,4-ジフルオロフェニル)ピロリジン-3-イル]カルボニル}ピロリジン-3-イル]-N-(4,4-ジメチルシクロヘキシル)-2,2-ジメチルプロパンアミド N-[(3S,5S)-5-[(アセチルアミノ)メチル]-1-{[(3S,4R)-1-tert-ブチル-4-(2,4-ジクロロフェニル)ピロリジン-3-イル]カルボニル}ピロリジン-3-イル]-N-(4,4-ジメチルシクロヘキシル)-2,2-ジメチルプロパンアミド N-[(3S,5S)-1-{[(3S,4R)-1-tert-ブチル-4-(2,4-ジクロロフェニル)ピロリジン-3-イル]カルボニル}-5-[(ジメチルアミノ)メチル]ピロリジン-3-イル}-]-N-(4,4-ジメチルシクロヘキシル)-2,2-ジメチルプロパンアミド N-[(3S,5S)-1-{[(3S,4R)-1-tert-ブチル-4-(2,4-ジフルオロフェニル)ピロリジン-3-イル]カルボニル}-5-シアノピロリジン-3-イル]-2,2-ジメチル-N-(cis-4-メチルシクロヘキシル)プロパンアミド N-[(3S,5R)-5-アセチル-1-{[(3S,4R)-1-tert-ブチル-4-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-イル]カルボニル}ピロリジン-3-イル]-N-(4,4-ジメチルシクロヘキシル)-2,2-ジメチルプロパンアミド N-[(3S)-1-{[(3S,4R)-1-tert-ブチル-4-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-イル]カルボニル}-5-(1-ヒドロキシメチル)ピロリジン-3-イル]-N-(4,4-ジメチルシクロヘキシル)-2,2-ジメチルプロパンアミド (4S)-4-[アセチル(4,4-ジメチルシクロヘキシル)アミノ]-N-(2-アミノエチル)-1-{[(3S,4R)-1-tert-ブチル-4-(2,4-ジフルオロフェニル)ピロリジン-3-イル]カルボニル}-L-プロリンアミドメチル(4S)-1-{[(3S,4R)-1-tert-ブチル-4-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-イル]カルボニル}-4-[(4,4-ジメチルシクロヘキシル)(2,2-ジメチルプロパノイル)アミノ]-L-プロリネート (4S)-1-{[(3S,4R)-1-tert-ブチル-4-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-イル]カルボニル}-4-[(4,4-ジメチルシクロヘキシル)(2,2-ジメチルプロパノイル)アミノ]-L-プロリン N-[(3S,5R)-5-(アミノカルボチオニル-1-{[(3S,4R)-1-tert-ブチル-4-(2,4-ジフルオロフェニル)ピロリジン-3-イル]カルボニル}ピロリジン-3-イル]-N-(4,4-ジメチルシクロヘキシル)-2,2-ジメチルプロパンアミド N-{(3S,5R)-1-{[(3S,4R)-1-tert-ブチル-4-(2,4-ジフルオロフェニル)ピロリジン-3-イル]カルボニル}-5-[(ジメチルアミノ)カルボノチオニル]ピロリジン-3-イル}-N-(4,4-ジメチルシクロヘキシル)-2,2-ジメチルプロパンアミド N-[(3S,5R)-1-{[(3S,4R)-1-tert-ブチル-4-(2,4-ジフルオロフェニル)ピロリジン-3-イル]カルボニル}-5-プロピオニルピロリジン-3-イル]-N-(4,4-ジメチルシクロヘキシル)-2,2-ジメチルプロパンアミド N-[(3S,5S)-1-{[(3S,4R)-1-tert-ブチル-4-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-イル]カルボニル}-5-プロピオニルピロリジン-3-イル]-N-(4,4-ジフルオロシクロヘキシル)-2,2-ジメチルプロパンアミド N-[(3S)-1-{[(3S,4R)-1-tert-ブチル-4-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-イル]カルボニル}ピロリジン-3-イル]-N-(4,4-ジメチルシクロヘキシル)-2,2-ジメチルマロンアミド N-[(3S)-1-{[(3S,4R)-1-tert-ブチル-4-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-イル]カルボニル}ピロリジン-3-イル]-N-(4,4-ジメチルシクロヘキシル)-3-メトキシ-2,2-ジメチルプロパンアミド (3E)-N-[(3S)-1-{[(3S,4R)-1-tert-ブチル-4-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-イル]カルボニル}ピロリジン-3-イル]-N-(4,4-ジメチルシクロヘキシル)-3-(ヒドロキシイミノ)-2,2-ジメチルプロパンアミド N-[(3S)-1-{[(3S,4R)-1-tert-ブチル-4-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-イル]カルボニル}ピロリジン-3-イル]-N-(4,4-ジメチルシクロヘキシル)-3-ヒドロキシ-2,2-ジメチルブタンアミド N-[(3S)-1-{[(3S,4R)-1-tert-ブチル-4-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-イル]カルボニル}ピロリジン-3-イル]-N-(4,4-ジメチルシクロヘキシル)-2,2-ジメチル-3-オキソブタンアミド N-[(3S)-1-{[(3S,4R)-1-tert-ブチル-4-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-イル]カルボニル}ピロリジン-3-イル]-N-(4,4-ジメチルシクロヘキシル)-3-ヒドロキシ-2,2,3-トリメチルブタンアミド N-[(3S)-1-{[(3S,4R)-1-tert-ブチル-4-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-イル]カルボニル}ピロリジン-3-イル]-N-(4,4-ジメチルシクロヘキシル)-3-フルオロ-2,2-ジメチルプロパンアミド N-[(3S)-1-{[(3S,4R)-1-tert-ブチル-4-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-イル]カルボニル}ピロリジン-3-イル]-N-(4,4-ジメチルシクロヘキシル)-3,3-ジフルオロ-2,2-ジメチルプロパンアミド N-[(3S)-1-{[(3S,4R)-1-tert-ブチル-4-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-イル]カルボニル}ピロリジン-3-イル]-N-[(4,4-ジフルオロシクロヘキシル)(3-メトキシ-2,2-ジメチルプロパノイル)アミノ]-N-エチル-N-メチル-L-プロリンアミド (4S)-4-[(3-アミノ-2,2-ジメチルプロパノイル)(4,4-ジメチルシクロヘキシル)アミノ]-1-{[(3S,4R)-1-tert-ブチル-4-(2,4-ジフルオロフェニル)ピロリジン-3-イル]カルボニル}-N,N-ジメチル-L-プロリンアミド (4S)-1-{[(3S,4R)-1-tert-ブチル-4-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-イル]カルボニル}-4-{[3-(ジメチルアミノ)-2,2-ジメチルプロパノイル](4,4-ジメチルシクロヘキシル)アミノ}-N,N-ジメチル-L-プロリンアミド N-{(3S,5S)-1-{[(3S,4R)-1-tert-ブチル-4-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-イル]カルボニル}-5-[(ジメチルアミノ)カルボニル]ピロリジン-3-イル}-N-(4,4-ジメチルシクロヘキシル)-2,2-ジメチルマロンアミド S-(3-{[(3S,5S)-1-{[(3S,4R)-1-tert-ブチル-4-(2,4-ジフルオロフェニル)ピロリジン-3-イル]カルボニル}-5-{[エチル(メチル)アミノ]カルボニル}ピロリジン-3-イル](4,4-ジメチルシクロヘキシル)アミノ}-2,2-ジメチル-3-オキソプロピル)エタンチオアート (4S)-1-{[(3S,4R)-1-tert-ブチル-4-(2,4-ジフルオロフェニル)ピロリジン-3-イル]カルボニル}-4-[(4,4-ジメチルシクロヘキシル)(3-メルカプト-2,2-ジメチルプロパノイル)アミノ]-N-エチル-N-メチル-L-プロリンアミド (4S)-1-{[(3S,4R)-1-tert-ブチル-4-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-イル]カルボニル}-4-[(4,4-ジフルオロシクロヘキシル)(3-メトキシ-2,2-ジメチルプロパノイル)アミノ]-N,N-ジメチル-L-プロリンアミド (4S)-1-{[(3S,4R)-1-tert-ブチル-4-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-イル]カルボニル}-4-[(4,4-ジフルオロシクロヘキシル)(3-エトキシ-2,2-ジメチルプロパノイル)アミノ]-N-エチル-N-メチル-L-プロリンアミド (4S)-1-{[(3S,4R)-1-tert-ブチル-4-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-イル]カルボニル}-4-[(2,4-ジフルオロフェニル)(2,2-ジメチルプロパノイル)アミノ]-N,N-ジメチル-L-プロリンアミド (4S)-1-{[(3S,4R)-1-tert-ブチル-4-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-イル]カルボニル}-4-[(2,2-ジメチルプロパノイル)(4-メトキシフェニル)アミノ]-N,N-ジメチル-L-プロリンアミド (4S)-1-{[(3S,4R)-1-tert-ブチル-4-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-イル]カルボニル}-4-{(2,2-ジメチルプロパノイル)[4-(トリフルオロメチル)フェニル]アミノ}-N,N-ジメチル-L-プロリンアミド (4S)-1-{[(3S,4R)-1-tert-ブチル-4-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-イル]カルボニル}-4-[(2,2-ジメチルプロパノイル)(4-メチルフェニル)アミノ]-N,N-ジメチル-L-プロリンアミド (4S)-1-{[(3S,4R)-1-tert-ブチル-4-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-イル]カルボニル}-4-{(2,4-ジフルオロフェニル)[(2S)-テトラヒドロフラン-2-イルカルボニル]アミノ]-N,N-ジメチル-L-プロリンアミド (4S)-1-{[(3S,4R)-4-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-イル]カルボニル}-4-[(4,4-ジメチルシクロヘキシル)(2,2-ジメチルプロパノイル)アミノ]-N,N-ジメチル-L-プロリンアミド (2S)-N-[(3S)-1-{[(3S,4R)-4-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-イル]カルボニル}ピロリジン-3-イル]-N-(4,4-ジメチルシクロヘキシル)テトラヒドロフラン-2-カルボキサミド N-[(3S)-1-{[(3S,4R)-4-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-イル]カルボニル}ピロリジン-3-イル]-N-(cis-4-メチルシクロヘキシル)3-フルアミド N-[(3S)-1-{[(3S,4R)-4-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-イル]カルボニル}ピロリジン-3-イル]-N-(cis-4-メチルシクロヘキシル)-2,5-ジヒドロフラン-3-カルボキサミド (4S)-N-1-{[(3S,4R)-4-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-イル]カルボニル}-4-[(2,2-ジメチルプロパノイル)(cis-4-メチルシクロヘキシル)アミノ]-D-プロリンアミド N-[(3S)-1-{[(3S,4R)-4-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-イル]カルボニル}-5-(1-ヒドロキシメチル)ピロリジン-3-イル]-N-(4,4-ジメチルシクロヘキシル)-2,2-ジメチルプロパンアミド (4S)-1-{[(3S,4R)-1-(アミノカルボニル)-4-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-イル]カルボニル}-4-[(4,4-ジメチルシクロヘキシル)(2,2-ジメチルプロパノイル)アミノ]-N,N-ジメチル-L-プロリンアミド (3R,4S)-3-(4-クロロフェニル)-4-({(3S)-3-[(4,4-ジメチルシクロヘキシル)(3-ヒドロキシ-2,2-ジメチルプロパノイル)アミノ]ピロリジン-1-イル}カルボニル)ピロリジン-1-カルボキサミド (3R,4S)-3-(4-クロロフェニル)-4-({(3S)-3-[(4,4-ジメチルシクロヘキシル)(2,2-ジメチルプロパノイル)アミノ]ピロリジン-1-イル}カルボニル}ピロリジン-1-カルボキサミド (4S)-1-({[(3S,4R)-4-(4-クロロフェニル)-1-(エチルアミノ)カルボニル]ピロリジン-3-イル}カルボニル)-4-[(4,4-ジメチルシクロヘキシル)(2,2-ジメチルプロパノイル)アミノ]-N,N-ジメチル-L-プロリンアミド N-[(3S)-1-{[(3S,4R)-4-(4-クロロフェニル)-1-[(エチルアミノ)カルボノチオニル]ピロリジン-3-イル]カルボニル}ピロリジン-3-イル]-N-(4,4-ジフルオロシクロヘキシル)-3-ヒドロキシ-2,2-ジメチルプロパンアミド (3R,4S)-3-(4-クロロフェニル)-4-({(3S)-3-[(4,4-ジメチルシクロヘキシル)(3-ヒドロキシ-2,2-ジメチルプロパノイル)アミノ]ピロリジン-1-イル}カルボニル)-N-エチルピロリジン-1-カルボキサミド (3R,4S)-3-(4-クロロフェニル)-4-({(3S)-3-[(4,4-ジメチルシクロヘキシル)(2,2-ジメチルプロパノイル)アミノ]ピロリジン-1-イル}カルボニル)-N-エチルピロリジン-1-カルボキサミド (3R,4S)-3-(4-クロロフェニル)-4-({(3S)-3-[(2,4-ジフルオロフェニル)(2,2-ジメチルプロパノイル)アミノ]ピロリジン-1-イル}カルボニル)-N-エチルピロリジン-1-カルボキサミド (3R,4S)-3-(4-クロロフェニル)-N-エチル-4-({(3S)-3-[イソブチリル(cis-4-メチルシクロヘキシル)アミノ]ピロリジン-1-イル}カルボニル)-N-メチルピロリジン-1-カルボキサミド (4S)-1-({[(3S,4R)-1-アセチル-4-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-イル]カルボニル}-4-[(4,4-ジメチルシクロヘキシル)(2,2-ジメチルプロパノイル)アミノ]-N,N-ジメチル-L-プロリンアミド N-[(3S)-1-{[(3S,4R)-4-(4-クロロフェニル)-1-イソブチリルピロリジン-3-イル]カルボニル}ピロリジン-3-イル]-N-(4,4-ジメチルシクロヘキシル)-2,2-ジメチルプロパンアミド (4S)-1-{[(3S,4R)-4-(4-クロロフェニル)-1-イソブチリルピロリジン-3-イル]カルボニル}-4-[(4,4-ジメチルシクロヘキシル)(2,2-ジメチルプロパノイル)アミノ]-L-プロリンアミド (4S)-1-({[(3S,4R)-4-(4-クロロフェニル)-1-シクロプロピルピロリジン-3-イル]カルボニル}-4-[(4,4-ジメチルシクロヘキシル)(2,2-ジメチルプロパノイル)アミノ]-N,N-ジメチル-L-プロリンアミド (4S)-1-{[(3S,4R)-4-(4-クロロフェニル)-1-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)ピロリジン-3-イル]カルボニル}-4-{(4,4-ジメチルシクロヘキシル)[(2S)-テトラヒドロフラン-2-イルカルボニル]アミノ}-N-エチル-N-メチル-L-プロリンアミド N-[(3S)-1-{[(3S,4R)-4-(4-クロロフェニル)-1-(2,2,2-トリフルオロエチル)ピロリジン-3-イル]カルボニル}ピロリジン-3-イル]-N-(4,4-ジメチルシクロヘキシル)-2,2-ジメチルプロパンアミド (4S)-1-{[(3S,4R)-4-(2,4-ジフルオロフェニル)-1-イソブチリルピロリジン-3-イル]カルボニル}-4-[(4,4-ジメチルシクロヘキシル)(3-ヒドロキシ-2,2-ジメチルプロパノイル)アミノ]-N,N-ジメチル-L-プロリンアミド (4S)-1-{[(3S,4R)-4-(4-クロロフェニル)-1-シクロブチルピロリジン-3-イル]カルボニル}-4-[(4,4-ジメチルシクロヘキシル)(3-ヒドロキシ-2,2-ジメチルプロパノイル)アミノ]-N,N-ジメチル-L-プロリンアミド (4S)-1-{[(3S,4R)-1-シクロペンチル-4-(2,4-ジフルオロフェニル)ピロリジン-3-イル]カルボニル}-4-[(4,4-ジメチルシクロヘキシル)(2,2-ジメチルプロパノイル)アミノ]-N,N-ジメチル-L-プロリンアミド N-{(3S,5S)-1-{[(3S,4R)-4-(2,4-ジフルオロフェニル)-1-イソブチリルピロリジン-3-イル]カルボニル}-5-[(ジメチルアミノ)カルボノチオ]ピロリジン-3-イル}-N-(4,4-ジメチルシクロヘキシル)-2,2-ジメチルプロパンアミド N-[(3S)-1-{[(3S,4R)-4-(4-クロロフェニル)-1-(メチルスルホニル)ピロリジン-3-イル]カルボニル}ピロリジン-3-イル]-2-メチル-N-(cis-4-メチルシクロヘキシル)プロパンアミド (3R,4S)-3-(4-クロロフェニル)-4-({(3S)-3-[(cis-4-メチルシクロヘキシル)(2-メチルプロパノイル)アミノ]ピロリジン-1-イル}カルボニル)-N-(2,2,2-トリフルオロエチル)ピロリジン-1-カルボキサミド (3R,4S)-3-(4-クロロフェニル)-4-({(3S)-3-[(4,4-ジメチルシクロヘキシル)(2,2-ジメチルプロパノイル)アミノ]ピロリジン-1-イル}カルボニル)-N-(2,2,2-トリフルオロメチル)ピロリジン-1-カルボキサミドメチル(3R,4S)-3-(4-クロロフェニル)-4-({(3S)-3-[(4,4-ジメチルシクロヘキシル)(3-ヒドロキシ-2,2-ジメチルプロパノイル)アミノ]ピロリジン-1-イル}カルボニル)ピロリジン-1-カルボキシレート N-[(3S)-1-{[(3S,4R)-1-[アミノ(イミノ)メチル]-4-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-イル]カルボニル}ピロリジン-3-イル]-2-メチル-N-(cis-4-メチルシクロヘキシル)プロパンアミド N-[(3S)-1-({(3S,4R)-4-(4-クロロフェニル)-1-[(エチルアミノ)(イミノ)メチル]ピロリジン-3-イル}カルボニル}ピロリジン-3-イル)2-メチル-N-(cis-4-メチルシクロヘキシル)プロパンアミド N-[(3S)-1-{[(3S,4R)-1-[(アセチルアミノ)(イミノ)メチル]-4-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-イル]カルボニル}ピロリジン-3-イル]-2-メチル-N-(cis-4-メチルシクロヘキシル)プロパンアミド N-[(3S)-1-{[(3S,4R)-4-(4-クロロフェニル)-1-フェニルピロリジン-3-イル]カルボニル}ピロリジン-3-イル]-N-(4,4-ジメチルシクロヘキシル)-プロパンアミド N-[(3S)-1-{[(3S,4R)-4-(4-クロロフェニル)-1-ピリジン-2-イルピロリジン-3-イル]カルボニル}ピロリジン-3-イル]-2,2-ジメチル-N-(cis-4-メチルシクロヘキシル)プロパンアミド N-[(3S)-1-{[(3S,4R)-4-(4-クロロフェニル)-1-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)ピロリジン-3-イル]カルボニル}ピロリジン-3-イル]-N-(4,4-ジメチルシクロヘキシル)-3-ヒドロキシ-2,2-ジメチルプロパンアミド N-[(3S)-1-{[(3S,4R)-4-(4-クロロフェニル)-1-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)ピロリジン-3-イル]カルボニル}ピロリジン-3-イル]-N-(4,4-ジメチルシクロヘキシル)-3-ヒドロキシ-2,2-ジメチルプロパンアミド。薬剤学的に許容される担体と共に、請求項1に定義された一般式(1)の化合物、薬剤学的に許容されるその塩または異性体を有効成分として含有することを特徴とするメラノコルチン受容体のアゴニスト組成物。肥満の予防及び治療用である請求項15に記載の組成物。糖尿病の予防及び治療用である請求項15に記載の組成物。炎症の予防及び治療用である請求項15に記載の組成物。勃起不全の予防及び治療用である請求項15に記載の組成物。

請求項（抜粋）：

下記一般式(1)の化合物、薬剤学的に許容されるその塩または異性体:

IPC (16件)：

C07D 207/14 , A61K 31/40 , C07D 405/12 , C07D 409/12 , C07D 403/04 , A61K 31/537 , C07D 401/12 , A61K 31/443 , C07D 417/12 , A61K 31/427 , C07D 403/12 , A61K 31/415 , A61P 3/04 , A61P 3/10 , A61P 29/00 , A61P 15/10

FI (16件)：

C07D207/14 , A61K31/40 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D403/04 , A61K31/5377 , C07D401/12 , A61K31/4439 , C07D417/12 , A61K31/427 , C07D403/12 , A61K31/4155 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P29/00 , A61P15/10

Fターム (41件)：

4C063AA01 , 4C063BB01 , 4C063BB09 , 4C063CC03 , 4C063CC12 , 4C063CC22 , 4C063CC62 , 4C063CC73 , 4C063CC75 , 4C063CC78 , 4C063CC92 , 4C063DD02 , 4C063DD03 , 4C063EE01 , 4C069AA20 , 4C069BB02 , 4C069BB22 , 4C069BC28 , 4C069BD05 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086BC05 , 4C086BC17 , 4C086BC21 , 4C086BC36 , 4C086BC73 , 4C086BC82 , 4C086GA02 , 4C086GA04 , 4C086GA07 , 4C086GA08 , 4C086GA10 , 4C086GA12 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086NA14 , 4C086ZA70 , 4C086ZA81 , 4C086ZB11 , 4C086ZC35

前のページに戻る