特許
J-GLOBAL ID：200903098967714009
ピペラジノン環を含有するデプシペプチド誘導体
発明者：
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出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
高木 千嘉 (外1名)
公報種別：再公表公報
出願番号（国際出願番号）：JP1999004205
公開番号（公開出願番号）：WO2000-008047
出願日： 1999年08月04日
公開日（公表日）： 2000年02月17日
要約：
【要約】本発明は、式(1)〔式中、X1はN(R4)-CO、N(R5)-CH2、CH2-CO、CH2-CH2、CH=CH、CH2-CH(OH)またはCH(OH)-CH(OH)を示し、R1はC5〜C20のアルキル基またはC5〜C15アルコキシC1〜C4アルキル基を示し、R2〜R5は水素原子またはC1〜C6アルキル基を示し、Aはつぎの式(2)、式(3)または式(4)-X2CH(R11)-X3-CH(R12)-NH-R13 (4)〕で示される新規なピペラジノン環を分子内に有するデプシペプチド誘導体を提供し、このデプシペプチド誘導体はアポリポプロテインE産生促進作用を有し、神経損傷治療薬、痴呆症治療薬、高脂血症治療薬として有用である。
請求項（抜粋）：
一般式(1)〔式中、X1はN(R4)-CO、N(R5)-CH2、CH2-CO、CH2-CH2、CH=CH、CH2-CH(OH)またはCH(OH)-CH(OH)を示し、R1はC5〜C20アルキル基またはC5〜C15アルコキシC1〜C4アルキル基を示し、R2〜R5は水素原子またはC1〜C6アルキル基を示し、 Aはつぎの式(2)、式(3)または式(4) -X2-CH(R11)-X3-CH(R12)-NH-R13 (4)(式中、X2およびX3はそれぞれ独立して、N(R14)-CO、N(R15)-CH2、CH2-CO、CH2-CH2、CH=CH、CH2-CH(OH)またはCH(OH)-CH(OH)を示し、R6、R12、R14およびR15は水素原子、C1〜C6アルキル基を示し、R7、R9およびR11は(CH2)m1-COOH(ここでm1は1〜3の整数を示す)または(CH2)n1、-CONH2(ここでn1は2または3を示す)を示し、R8、R13は水素原子もしくはペプチド化学で通常用いられるアミンの保護基を示し、R10は水素原子、C1〜C6アルキル基、カルボキシル基またはC1〜C6アルコキシカルボニルを示す)を示し、 Bはカルボキシル基、カルボキシル基のC1〜C6アルコキシカルボニルまたは式(5)(式中、R16は(CH2)m2-COOH(ここでm2は1〜3の整数を示す)または(CH2)n2-CONH2(ここでn2は2または3を示す)を示し、R17は水素原子、C1〜C6アルキル基、カルボキシル基またはC1〜C6アルコキシカルボニルを示す)を示すものとする。 ただし上記したAおよびBにおけるカルボキシル基はペプチド化学で通常用いられる保護基で保護されていてもよいものとし、そして、Aが式(4)で示される基であるときには、Bは式(5)で示される基であるものとする。〕で示されるピペラジノン環を含有するデプシペプチド誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
IPC (6件)：
C07K 5/062
, A61K 31/50
, A61K 38/00
, C07D241/08
, C07K 5/072
, C07K 5/083
C07K 5/062
, A61K 31/50
, C07D241/08
, C07K 5/072
, C07K 5/083
, A61K 37/02
